美拉胂醇(Melarsoprol)是一种治疗非洲人类锥虫病(昏睡病)的药物[1]。特别是用于治疗罗得西亚布鲁氏锥虫英语Trypanosoma brucei引起且侵犯到中枢神经系统的第二期疾病[1]。对于冈比亚布鲁氏锥虫病,首选药物通常是二氟甲基鸟氨酸[1]。大约 95% 的患者有效[3]。药物是透过静脉注射给药[2]

美拉胂醇
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureArsobal[1]
其他名称Mel B, Melarsen Oxide-BAL[2]
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
给药途径静脉注射
ATC码
药物动力学数据
生物半衰期35小尌
排泄途径
识别信息
  • (24-[(4,6-Diamino-1,3,5-triazin-2-yl)amino]phenyl1,3,2-dithiarsolan-4-yl)methanol
CAS号494-79-1  ☒N
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.007.086 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C12H15AsN6OS2
摩尔质量398.33 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • OCC1S[As](SC1)c3ccc(Nc2nc(nc(n2)N)N)cc3
  • InChI=1S/C12H15AsN6OS2/c14-10-17-11(15)19-12(18-10)16-8-3-1-7(2-4-8)13-21-6-9(5-20)22-13/h1-4,9,20H,5-6H2,(H5,14,15,16,17,18,19) checkY
  • Key:JCYZMTMYPZHVBF-UHFFFAOYSA-N checkY

美拉胂醇的副作用很多[4]。常见副作用包括脑病变、麻木、皮疹及肾脏和肝脏问题[2]。约有 1-5% 的患者在治疗期间死亡[3]葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症(G6PD)患者可能会发生溶血反应[2]。本药品不建议于怀孕期间使用[2]。 作用机转是阻断丙酮酸激酶,它是寄生虫体用产生三磷酸腺苷时所必需的酶[2]

美拉胂醇自1949年后就用于医疗上[1]。名列世界卫生组织基本药物标准清单[5]世界卫生组织在布鲁氏锥虫病好发地区免费提供美拉胂醇[4]。此药物并未在加拿大和美国上市销售[2]。但在美国及加拿大,可分别透过美国疾病控制与预防中心加拿大卫生部取得[1] [2]

参考文献

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 Our Formulary Infectious Diseases Laboratories CDC. www.cdc.gov. 22 September 2016 [7 December 2016]. (原始内容存档于16 December 2016).  互联网档案馆存档,存档日期16 December 2016.
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 2.6 2.7 Melarsoprol Drug Information, Professional. www.drugs.com. 20 December 1994 [7 December 2016]. (原始内容存档于30 December 2016).  互联网档案馆存档,存档日期30 December 2016.
  3. ^ 3.0 3.1 WHO Model Prescribing Information: Drugs Used in Parasitic Diseases - Second Edition: Protozoa: African trypanosomiasis: Melarsoprol. WHO. 1995 [2016-11-09]. (原始内容存档于2016-11-10).  互联网档案馆存档,存档日期2016-11-10.
  4. ^ 4.0 4.1 Trypanosomiasis, human African (sleeping sickness). World Health Organization. February 2016 [7 December 2016]. (原始内容存档于4 December 2016).  互联网档案馆存档,存档日期4 December 2016.
  5. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 

外部链接

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  • 美拉胂醇. 药物资料网. 美国国家医学图书馆.