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甲氟喹

疟疾药物
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甲氟喹，台湾称美尔奎宁（INN：mefloquine），常见商品名疟宁（Lariam），为一种治疗及预防疟疾的口服药物[1]。当用于预防时，需在暴露疟原虫之前的一至二周开始用药，每周一次。离开疟疾风险地区之后仍须维持服药四周，每周一次[1]。本品可用于治疗疟疾的轻度症状，但无法用于治疗重症疟疾[1]。

甲氟喹
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Lariam, Mephaquin, Mefliam
AHFS/Drugs.comMonograph
怀孕分级
给药途径By mouth (tablets)
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
药物代谢Extensive liver; main metabolite is inactive
生物半衰期2 至 4 周
排泄途径Primarily bile and feces; urine (9% as unchanged drug, 4% as primary metabolite)
识别信息
  • [(R*,S*)-2,8-Bis(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]-(2-piperidyl)methanol
CAS号53230-10-7  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
NIAID ChemDB
化学信息
化学式C17H16F6N2O
摩尔质量378.312 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
手性外消旋混合物
  • FC(F)(F)c2cccc1c(cc(nc12)C(F)(F)F)[C@H](O)[C@@H]3NCCCC3
  • InChI=1S/C17H16F6N2O/c18-16(19,20)11-5-3-4-9-10(15(26)12-6-1-2-7-24-12)8-13(17(21,22)23)25-14(9)11/h3-5,8,12,15,24,26H,1-2,6-7H2/t12-,15+/m1/s1 checkY
  • Key:XEEQGYMUWCZPDN-DOMZBBRYSA-N checkY

严重副作用包含长期精神问题，例如忧郁、幻觉及焦虑等。神经方面的副作用则包含平衡感下降、癫痫发作，以及耳鸣等等[1]。因此本品不建议用于有精神问题或癫痫患者[1]。常见副作用包含呕吐、腹泻、头痛，以及红疹[1]。妊娠期间不建议用药，除非没有其他替代方案[1]。哺乳期间亦不建议使用[1]。

甲氟喹最早由美国陆军于1970年代开发出来，并于1980年代中期开始应用[2][3][4]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单，为基础公卫体系必备药物之一[5]。本品属于学名药[1]。发展中国家每剂批发价约介于 0.6 至 1.3 美金之间[6]。在美国则约 10 美金[1]。

参见 编辑

参考文献 编辑

  1. ^ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 Lariam. The American Society of Health-System Pharmacists. [27 Nov 2015]. （原始内容存档于2015-12-08）. 
  2. ^ Croft, AM. A lesson learnt: the rise and fall of Lariam and Halfan. J R Soc Med. 2007, 100 (4): 170–4. PMC 1847738  . PMID 17404338. doi:10.1258/jrsm.100.4.170. 
  3. ^ Ravina, Enrique. The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 136. ISBN 9783527326693. （原始内容存档于2015-12-08）. 
  4. ^ Jeremy Farrar; Peter J. Hotez; Thomas Junghanss. Manson's tropical diseases. 23rd. Oxford: Elsevier/Saunders. 2013: 569. ISBN 9780702053061. （原始内容存档于2015-12-08）. 
  5. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于13 December 2016）. 
  6. ^ Mefloquine. International Drug Price Indicator Guide. [27 November 2015]. [永久失效链接]

外部链接 编辑

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