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美爾奎寧

疟疾药物
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美爾奎寧，中國大陸城甲氟喹（INN：mefloquine），常見商品名瘧寧（Lariam），為一種治療及預防瘧疾的口服藥物[1]。當用於預防時，需在暴露瘧原蟲之前的一至二週開始用藥，每週一次。離開瘧疾風險地區之後仍須維持服藥四週，每週一次[1]。本品可用於治療瘧疾的輕度症狀，但無法用於治療重症瘧疾[1]。

美爾奎寧
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）Lariam, Mephaquin, Mefliam
AHFS/Drugs.comMonograph
懷孕分級
給藥途徑By mouth (tablets)
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
藥物代謝Extensive liver; main metabolite is inactive
生物半衰期2 至 4 週
排泄途徑Primarily bile and feces; urine (9% as unchanged drug, 4% as primary metabolite)
識別資訊
  • [(R*,S*)-2,8-Bis(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]-(2-piperidyl)methanol
CAS號53230-10-7  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
化學資訊
化學式C17H16F6N2O
摩爾質量378.312 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
手性外消旋混合物
  • FC(F)(F)c2cccc1c(cc(nc12)C(F)(F)F)[C@H](O)[C@@H]3NCCCC3
  • InChI=1S/C17H16F6N2O/c18-16(19,20)11-5-3-4-9-10(15(26)12-6-1-2-7-24-12)8-13(17(21,22)23)25-14(9)11/h3-5,8,12,15,24,26H,1-2,6-7H2/t12-,15+/m1/s1 checkY
  • Key:XEEQGYMUWCZPDN-DOMZBBRYSA-N checkY

嚴重副作用包含長期精神問題，例如憂鬱、幻覺及焦慮等。神經方面的副作用則包含平衡感下降、癲癇發作，以及耳鳴等等[1]。因此本品不建議用於有精神問題或癲癇患者[1]。常見副作用包含嘔吐、腹瀉、頭痛，以及紅疹[1]。妊娠期間不建議用藥，除非沒有其他替代方案[1]。哺乳期間亦不建議使用[1]。

美爾奎寧最早由美國陸軍於1970年代開發出來，並於1980年代中期開始應用[2][3][4]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單，為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。本品屬於學名藥[1]。開發中國家每劑批發價約介於 0.6 至 1.3 美金之間[6]。在美國則約 10 美金[1]。

參見

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參考文獻

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  1. ^ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 Lariam. The American Society of Health-System Pharmacists. [27 Nov 2015]. （原始內容存檔於2015-12-08）. 
  2. ^ Croft, AM. A lesson learnt: the rise and fall of Lariam and Halfan. J R Soc Med. 2007, 100 (4): 170–4. PMC 1847738  . PMID 17404338. doi:10.1258/jrsm.100.4.170. 
  3. ^ Ravina, Enrique. The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 136. ISBN 9783527326693. （原始內容存檔於2015-12-08）. 
  4. ^ Jeremy Farrar; Peter J. Hotez; Thomas Junghanss. Manson's tropical diseases. 23rd. Oxford: Elsevier/Saunders. 2013: 569. ISBN 9780702053061. （原始內容存檔於2015-12-08）. 
  5. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始內容存檔 (PDF)於13 December 2016）. 
  6. ^ Mefloquine. International Drug Price Indicator Guide. [27 November 2015]. [永久失效連結]

外部連結

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