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芬太尼

強效的類鴉片止痛劑
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芬太尼（英语：fentanyl）是一种强效的类鸦片止痛剂，起效迅速而作用时间极短[4]。它是脑中μ-鸦片受体（英语：μ-opioid receptor）的强力激动剂。芬太尼比吗啡效力高50至100倍[5]。但一些为了模拟芬太尼之药理作用的芬太尼类似物可能比吗啡高出10,000倍[6]，如 Carfentanil（英语：Carfentanil）。如过量使用，严重者将会引发呼吸困难死亡[7]。

芬太尼
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Actiq, Duragesic, Fentora, others
AHFS/Drugs.comMonograph
核准状况
怀孕分级
  • 澳: C
依赖性Very high
给药途径Buccal, epidural, IM, IT, IV, sublingual, skin patch
药物类别（英语：Drug class）鸦片类药物
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度92%（经皮肤吸收）
89%（鼻腔给药）
50%（颊间隙给药）
33%（口服）
100%（肌肉注射）
80%（吸入）
100%（静脉注射）
血浆蛋白结合率80－85%
药物代谢肝，主要通过CYP3A4
药效起始时间（英语：Onset of action）5分钟[1]
生物半衰期IV: 6分钟 (T1/2 α)
1小时 (T1/2 β)
16小时 (T1/2 ɣ)
Intranasal: 6.5小时
Transdermal: 20－27小时[2]
Sublingual/buccal（单剂量）：2.6－13.5小时[2]
作用时间IV: 30－60分钟[1][3]
排泄途径Mostly urinary (metabolites, <10% unchanged drug)[2]
识别信息
  • N-(1-(2-Phenylethyl)-4-piperidinyl)-N-phenylpropanamide
CAS号437-38-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.006.468 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C22H28N2O
摩尔质量336.471 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
熔点87.5 °C（189.5 °F）
  • O=C(CC)N(C1CCN(CC1)CCc2ccccc2)c3ccccc3
  • InChI=1S/C22H28N2O/c1-2-22(25)24(20-11-7-4-8-12-20)21-14-17-23(18-15-21)16-13-19-9-5-3-6-10-19/h3-12,21H,2,13-18H2,1H3 checkY
  • Key:PJMPHNIQZUBGLI-UHFFFAOYSA-N checkY
“芬太尼”的各地常用名称
中国大陆芬太尼
台湾吩坦尼
芬太尼
港澳芬太尼

历史

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在哌替啶盐酸盐（也称为哌替啶，市售为杜冷丁）的医疗使用开始后，保罗·扬森最先在1960年制造出芬太尼。[8]扬森通过测定结构相关的药物哌替啶的类似物用于鸦片样物质活性，开发了芬太尼。[9]芬太尼的广泛使用引发了柠檬酸芬太尼的生产（盐酸芬太尼和柠檬酸组合1：1化学计量），[10]而使芬太尼在1960年代以商业名称Sublimaze进入医疗用途作为全身麻醉剂。

在1990年代中期，芬太尼贴片先被用做安宁缓和医疗药物。接下来的十年，又有了芬太尼棒棒糖、溶解片剂和可以被嘴巴里头的口腔黏膜吸收掉的舌下喷剂。[11][12]截至2012年，芬太尼是医学中使用最广泛的合成鸦片类药物。[13]2013年，全球共使用了1700公斤（3,750磅）芬太尼。[14]

芬太尼也被用作娱乐性用药，导致2000年至2017年数以千计的药物过量死亡案例。[6][15][16]不当医疗使用也导致了死亡案例。[17]芬太尼具有相对较广的治疗指数（270），使其在仔细监测时成为非常安全的手术麻醉剂；然而，其效力需要仔细测量溶液中高度稀释的芬太尼。[18]

此外，2002年10月发生的莫斯科歌剧院胁持事件中，俄罗斯军警及阿尔法小组用其对歌剧院里的所有人麻醉后强攻，造成130人因芬太尼的不良反应死亡。[19]军事上，美国空军空降搜救组和瑞典军队的军医也曾使用过叫做“Actiq”的“芬太尼棒”。[20]

 
“芬太尼棒棒糖”的包装及样品，400 mcg

美国疾病控制与预防中心估计在2016年有超过20,000名美国人死于芬太尼及其类似结构化合物过量。[21]2021年12月15日，美国财政部以打击芬太尼等药物滥用成瘾问题为由，对中华人民共和国、巴西、哥伦比亚、墨西哥4国的15间实体和10名个人实施制裁，其中包括中国4间企业和1名个人。美国指控这些企业和个人参与全球非法药物贸易[22]。

芬太尼的滥用成瘾，长期困扰美国、墨西哥。墨西哥总统洛佩斯·奥夫拉多尔在2023年5月6日表示，墨国政府已掌握证据，芬太尼并非在墨西哥境内生产，而是从中华人民共和国走私而来。据报导，走私芬太尼的货轮是由中国的青岛市启航，经韩国釜山港，抵达墨西哥[23]。美国政府多次指称中国是生产及走私芬太尼的主要地区，最后经由墨西哥进入美国[24]。美国司法部起诉了涉嫌向墨西哥锡那罗亚贩毒集团出售芬太尼的四家中国化学品制造公司和八名中国人[25]。虽然中国于2019年5月将整类芬太尼类药物和两种关键芬太尼前体列入管制品种目录，但受到中美关系的影响，中国被认为打击芬太尼及其生产前体贩运作为对美国的筹码，甚少公开合作执法行动，或者针对第三国的管制[26]。这种情况到了2023年11月才有所改观，两国在APEC峰会前夕，中美两国领导人习近平与乔·拜登就缉毒问题进行会商，最终同意恢复打击全球制造走私芬太尼等非合成法毒品的合作，并计划建立联合工作组。相应地，美方将早前被列入贸易制裁清单的中华人民共和国公安部物证鉴定中心从清单中移除，以努力推动与中国的缉毒合作[27]。

参考资料

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  1. ^ 1.0 1.1 Clinically Oriented Pharmacology 2. Quick Review of Pharmacology. 2010: 172. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Fentanyl, Fentanyl Citrate, Fentanyl Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [2017-12-08]. （原始内容存档于2017-12-14）. 
  3. ^ Guideline for administration of fentanyl for pain relief in labour (PDF). RCP. [2015-10-07]. （原始内容存档 (PDF)于2016-03-04）. Onset of action after IV administration of Fentanyl is 3–5 minutes; duration of action is 30–60 minutes. 
  4. ^ WCPI Focus on Pain Series: The Three Faces of Fentanyl. Aspi.wisc.edu. [2010-07-28]. （原始内容存档于2010-06-10）. 
  5. ^ DrugFacts: Fentanyl. National Institute on Drug Abuse, US National Institutes of Health. June 2016 [2017-03-19]. （原始内容存档于2017-07-30）. 
  6. ^ 6.0 6.1 Commission on Narcotic Drugs takes decisive step to help prevent deadly fentanyl overdoses. Commission on Narcotic Drugs, United Nations Office on Drugs and Crime. 2017-03-16 [2017-03-19]. （原始内容存档于2017-03-20）. 
  7. ^ 台灣恐成毒品「吩坦尼」中繼站 法務部列管原料4-AP. [2021-12-03]. （原始内容存档于2021-12-03）. 
  8. ^ Stanley TH. The history and development of the fentanyl series. J Pain Symptom Manage. April 1992, 7 (3 Suppl): S3–7. PMID 1517629. doi:10.1016/0885-3924(92)90047-L. 
  9. ^ Black J. A personal perspective on Dr. Paul Janssen (PDF). J. Med. Chem. March 2005, 48 (6): 1687–8. PMID 15771410. doi:10.1021/jm040195b. （原始内容 (PDF)存档于2007-10-10）. 
  10. ^ DailyMed: About DailyMed. Dailymed.nlm.nih.gov. [2010-07-28]. （原始内容存档于2010-03-21）. 
  11. ^ Subsys (fentanyl sublingual spray). [2017-07-29]. （原始内容存档于2017-07-11）. 
  12. ^ Long Term Safety and Efficacy Study of Fentanyl Sublingual Spray for the Treatment of Breakthrough Cancer Pain – Full Text View. ClinicalTrials.gov. [2010-07-28]. （原始内容存档于2011-08-07）. 
  13. ^ Fentanyl and Analogues. [2017-07-29]. （原始内容存档于2017-01-07）. 
  14. ^ Narcotic Drugs 2014 (pdf). International Narcotics Control Board. 2015: 21 [2017-07-29]. ISBN 9789210481571. （原始内容存档 (PDF)于2015-06-02）. 
  15. ^ ‘It is a huge issue’: 145 fentanyl-related deaths in Alberta so far in 2015. globalnews.ca. 2015-08-11 [2015-11-16]. （原始内容存档于2017-08-01）. 
  16. ^ Vestal, Christine. As Fentanyl Deaths Spike, States and CDC Respond. Pew Charitable Trusts. 2016-04-01 [2016-07-13]. （原始内容存档于2017-07-30）. 
  17. ^ Serna, Joseph; Karlamangla, Soumya. Death toll rises to 9 in suspected fentanyl overdoses in Northern California. The Los Angeles Times. [2016-04-01]. （原始内容存档于2016-04-01）. 
  18. ^ Stanley, Theodore Henry; Petty, William Clayton. New Anesthetic Agents, Devices, and Monitoring Techniques. Springer. 1983-03-31 [2007-10-20]. ISBN 978-90-247-2796-4. 
  19. ^ Moscow theatre siege:Questions remain unanswered （页面存档备份，存于互联网档案馆） BBC Retrieved on 2013-16-13
  20. ^ Shachtman, Noah. Airborne EMTs Shave Seconds to Save Lives in Afghanistan. Danger Room. Wired.com. 2009-09-10 [2010-07-01]. （原始内容存档于2013-07-01）. 
  21. ^ Drug disruption major HSI focus in 2017. ice.gov. [2018-12-03]. （原始内容存档于2018-12-04）. 
  22. ^ 以打擊芬太尼濫用為由 美國制裁4間中國藥企及1名個人. 香港经济日报. 2021-12-16 [2021-12-16]. （原始内容存档于2021-12-16）. 
  23. ^ 墨西哥称掌握中国走私毒品证据，会再向北京求援缉毒. BBC News 中文. [2023-05-10]. （原始内容存档于2023-05-08） （中文（简体））. 
  24. ^ 芬太尼從中國走私 墨西哥總統：我們已掌握證據. 自由时报. [2023-05-10]. （原始内容存档于2023-05-07）. 
  25. ^ 美国首次起诉中国芬太尼制造商. 美国之音. 2023-06-24 [2023-06-25]. （原始内容存档于2023-06-27）. 
  26. ^ 中国与合成毒品管制：芬太尼、甲基苯丙胺和前体. Brookings. [2023-11-16]. （原始内容存档于2023-11-16） （中文（中国大陆））. 
  27. ^ 美国解除对中国公安鉴定中心的制裁，寻求芬太尼合作. 美国之音. 2023-11-17 [2023-11-17]. （原始内容存档于2023-12-10） （中文）. 

参见

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外部链接

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