A22 (抗生素)
化合物
A22，也称为S-(3,4-二氯苄基)异硫脲（S-(3,4-dichlorobenzyl) isothiourea）是一种具有抗生素活性的化合物，常温下为无色粉末，易潮解，需避光保存[1]。
| A22 | |
|---|---|
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| IUPAC名 (3,4-Dichlorophenyl)methyl carbamimidothioate | |
| 别名 | 3,4-Dichlorobenzyl carbamimidothioate |
| 识别 | |
| CAS号 | 22297-13-8 |
| PubChem | 348494 |
| SMILES |
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| InChI |
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| InChIKey | LZTCFLDZLBOLDW-UHFFFAOYSA-N |
| 性质 | |
| 化学式 | C8H8Cl2N2S |
| 摩尔质量 | 235.13 g·mol−1 |
| 若非注明，所有数据均出自标准状态（25 ℃，100 kPa）下。 | |
抗生素活性
编辑A22是细菌细胞壁蛋白MreB的可逆抑制剂，可造成棒状的细菌细胞体变为球状[2]，A22的抗生素研究主要针对铜绿假单胞菌（Pseudomonas aeruginosa）。但是，因其对人外周血单个核细胞（PBMCs）的细胞毒性和基因毒性，A22并不适合作为人用抗生素[2]。
A22 作为研究工具
编辑尽管存在对人体的毒性，A22还是能作为研究细菌细胞骨架的工具。A22可结合肌动蛋白的细菌同源物MreB蛋白的核苷酸结合口袋，阻塞其与ATP的结合。因此A22可抑制MreB的多聚化，扰乱细菌细胞骨架的形成，引起形态学的缺陷和染色体分离异常[3]。
参考文献
编辑- ^ MreB Perturbing Compound A22. www.emdmillipore.com. [2018-02-14]. （原始内容存档于2018-02-15）.
- ^ 2.0 2.1 Bonez PC, Ramos AP, Nascimento K, Copetti PM, Souza ME, Rossi GG, Agertt VA, Sagrillo MR, Santos RC, Campos MM. Antibacterial, cyto and genotoxic activities of A22 compound ((S-3, 4 -dichlorobenzyl) isothiourea hydrochloride). Microbial Pathogenesis. October 2016, 99: 14–18. PMID 27427089. doi:10.1016/j.micpath.2016.07.007.
- ^ Bean GJ, Flickinger ST, Westler WM, McCully ME, Sept D, Weibel DB, Amann KJ. A22 disrupts the bacterial actin cytoskeleton by directly binding and inducing a low-affinity state in MreB. Biochemistry. June 2009, 48 (22): 4852–7. PMC 3951351
. PMID 19382805. doi:10.1021/bi900014d.
