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抗生素

一種抑制或殺死細菌的藥物
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抗生素（英语：antibiotic）又名抗菌素，是微生物（例如：放线菌）的代谢产物或人工合成的类似物，其主要用途是抑制其它种类微生物的生长（抑菌作用）或将它们杀死（杀菌作用），在定义上是一较广的概念，包括抗细菌抗生素、抗真菌抗生素以及对付其他微小病原之抗生素；但临床实务中，抗生素常常是指抗细菌抗生素。抗生素的副作用之一是使肠道正常菌群失调。[1]

金黄色葡萄球菌培养皿——用于抗生素测试

用途 编辑

 
抗生素机理

历史 编辑

人类所认识的第一种抗生素——青霉素，是由微生物学家亚历山大·弗莱明（Alexander Fleming）于1928年偶然发现的。他从被霉菌污染的葡萄球菌培养皿中，观察到霉菌附近的细菌都无法生长，推测霉菌中可能有杀菌的物质。1929年，弗莱明将这个发现发表在《英国实验病理学期刊》，但没有得到重视。直到1939年，牛津大学的佛罗雷（Howard Florey）和钱恩（Ernst Chain）想开发能医疗细菌感染的药物，才在联络弗莱明取得菌株后，成功提炼出青霉素。弗莱明、佛罗雷与钱恩因此于1945年共同获得诺贝尔医学奖[2][3]。

人类合成的第一种抗生素是磺胺，1932～1933年间德国病理与细菌学家格哈德·多马克发现其具有体内抗菌活性，他因此获得1939年诺贝尔生理学或医学奖。

来源与制造方法 编辑

 
治愈肺结核的吡嗪酰胺化学式

抗生素的主要制造方法为发酵，也可以通过化学合成和半合成的方法制造。先采用适当的菌种，经辐射处理，选择最具潜力的变异菌株，将其从试管转移到烧瓶再到发酵槽，在温度与通风控制的环境中培育，然后从培养基中分离、纯化、析离成抗生素的结晶。经研判化学结构、药理实验与临床试验后，才告完成。

分类 编辑

作为抗菌剂使用的抗生素有以下几个主要类别：

  • β-内酰胺类抗生素
    • 青霉素类
      • 天然青霉素：青霉素G（苄青霉素）
      • 半合成青霉素
        • 耐酸青霉素类
        • 耐酶青霉素类
        • 广谱青霉素类
        • 抗铜绿假单胞菌青霉素类
        • 抗革兰阴性菌青霉素类
    • 头孢菌素
      • 第一代
      • 第二代
      • 第三代
      • 第四代
    • 其他β-内酰胺类抗生素
      • 头霉素
      • 氧头孢烯类
      • 碳青霉烯类
      • 单环β-内酰胺类
      • β-内酰胺酶抑制剂
  • 大环内酯类抗生素
    • 天然大环内酯类抗生素：红霉素
    • 半合成大环内酯类抗生素：阿奇霉素、克拉霉素
    • 第三代大环内酯类抗生素/酮内酯类抗生素：泰利霉素、奎红霉素
  • 氨基糖苷类抗生素：庆大霉素、链霉素
  • 四环素类抗生素
    • 天然：四环素、土霉素
    • 半合成：多西环素、米诺环素
  • 氯霉素（全合成抗生素）：毒性反应严重，只用于滴眼液
  • 其他类抗生素：
    • 林可霉素类抗生素
    • 多肽类抗生素：
      • 万古霉素
      • 多粘菌素类
  • 人工合成抗菌药：在不严格的情况下，有时候也把这两类抗菌剂并称为“抗生素”。
    • 喹诺酮类抗菌药
      • 第一代：萘啶酸
      • 第二代：吡哌酸
      • 第三代：含氟的喹诺酮类：氧氟沙星、环丙沙星
      • 第四代：莫西沙星、加替沙星、加雷沙星
    • 磺胺类药
    • 甲氧苄啶（黄安增效剂）
    • 硝基呋喃类：呋喃妥因、呋喃唑酮（痢特灵）
抗生素[4]
中文名称 英文名称 厂牌名称 应用 副作用
氨基糖苷类抗生素
阿米卡星 amikacin Amikin 革兰氏阴性菌感染，如大肠杆菌、克雷伯氏菌、绿脓杆菌
  • 听力损害
  • 眩晕
  • 肾毒性
庆大霉素 Gentamycin Garamycin
卡那霉素 Kanamycin Kantrex
新霉素 Neomycin
奈替米星 Netilmicin Netromycin
链霉素 Streptomycin
妥布霉素 Tobramycin Nebcin
巴龙霉素 Paromomycin Humatin
安莎霉素类
格尔德霉素 Geldanamycin 用于抗肿瘤，处于实验阶段
除莠霉素 Herbimycin
碳头孢烯
氯碳头孢 Loracarbef Lorabid
碳青霉烯
厄他培南 Ertapenem
亚胺培南 Imipenem/Cilastatin Primaxin
美罗培南 Meropenem
第一代头孢菌素
头孢羟氨苄 Cefadroxil Duricef
头孢唑啉 Cefazolin Ancef
头孢氨苄 Cefalexin Keflex
头孢硫脒 Cefathiamidine
头孢拉定 Cefradine
头孢替唑钠 Ceftezole Sodium
头孢羟氨苄 Cefadroxil
第二代头孢菌素
头孢克洛 Cefaclor Ceclor
  • 消化道不适及腹泻
  • 恶心（若与酒精同服）
  • 过敏反应
头孢孟多 Cefamandole Mandole
头孢西丁 Cefoxitin Mefoxin
头孢丙烯 Cefprozil Cefzil
头孢呋辛酯 Cefuroxime Axetil Ceftin
头孢美唑 Cefmetazole
头孢替安 Cefotiam
头孢尼西 Cedonicid
头孢孟多酯 Cefamandole Nafate
第三代头孢菌素
头孢克肟 Cefixime
  • 消化道不适及腹泻
  • 恶心（若与酒精同服）
  • 过敏反应
头孢地尼 Cefdinir Omnicef
头孢妥仑 Cefditoren
头孢哌酮 Cefoperazone Cefobid
头孢唑肟 Cefotaxime Claforan
头孢泊肟 Cefpodoxime
头孢他啶 Ceftazidime Fortum
头孢布烯 Ceftibuten
头孢唑肟 Ceftizoxime
头孢曲松 Ceftriaxone Rocephin
头孢噻肟钠 Cefotaxime
头孢地秦 Cefodizime
头孢甲肟 Cefmenoxime
头孢匹胺钠 Cefpiramide Sodium
头孢布宗 Cefbuperazone Sodium
头孢磺啶 Cefsulodine Sodium
头孢唑南钠 Cefuzonam Sodium
头孢替坦 Cefotetan
拉氧头孢 Latamoxef
氟氧头孢钠 Flomoxef Sodium
头孢米诺钠 Cefminox Sodium
头孢咪唑 Cefpimizole
头孢他美酯 Cefetamet Pivoxil
头孢泊肟酯 Cefpodoxime Proxetil
头孢托仑酯 Cefditoren Pivoxil
头孢特仑匹酯 Cefteram Pivoxil
第四代头孢菌素
头孢吡肟 Cefepime Maxipime
  • 消化道不适及腹泻
  • 恶心（若与酒精同服）
  • 过敏反应
头孢匹罗 Cefpirome Cefrom
头孢克定 Cefclidin
头孢噻利 Cefoselis
糖肽类抗生素
替考拉宁（英语：Teicoplanin） Teicoplanin
万古霉素 Vancomycin Vancocin
大环内酯类抗生素
阿奇霉素 Azithromycin Zithromax、Sumamed、Zitrocin 治疗链球菌感染、梅毒、呼吸道感染、支原体感染、莱姆病
  • 恶心、呕吐及腹泻（大剂量使用时尤其常见）
  • 黄疸
克拉霉素 Clarithromycin Biaxin
地红霉素 Dirithromycin
红霉素 Erythromycin
罗红霉素 Roxithromycin
醋竹桃霉素 Troleandomycin
单内酰环类
安曲南 Aztreonam
青霉素类
阿莫西林 Amoxicillin Novamox 广谱抗菌、链球菌感染、梅毒、莱姆病
  • 胃肠道不适及腹泻
  • 严重过敏
  • 脑和肾脏毒性（很少发生）
安比西林 Ampicillin
阿洛西林 Azlocillin
羧苄西林 Carbenicillin
邻氯西林 Cloxacillin
双氯西林 Dicloxacillin
氟氯西林 Flucloxacillin
美洛西林 Mezlocillin
乙氧萘西林 Nafcillinum
青霉素（盘尼西林） Penicillin
哌拉西林 Piperacillin
替卡西林 Ticarcillin
多肽类抗生素
杆菌肽 Bacitracin 眼、耳和膀胱感染（直接用于眼或肺部吸入，很少用于注射）
  • 肾脏和神经损害（注射用）
粘杆菌素 Colistin
多黏菌素B polymyxinB
四环素类抗生素
地美环素 Demeclocycline 梅毒、支原体感染、衣原体感染、膝立克次氏体感染、莱姆病
  • 胃肠道不适
  • 畏光
  • 四环素牙
  • 妊娠期母婴潜在毒性
强力霉素 doxycycline Vibramycin
米诺环素 Minocycline Minocin
土霉素 Oxytetracycline
四环素 Tetracycline Sumycin
其他
胂凡纳明 Arsphenamine Salvarsan 螺旋体感染（已淘汰）
氯霉素 Chloromycetin 各种敏感菌（已基本不用）
氯洁霉素（克林霉素） Clinmycin Cleocin 革兰氏阳性菌
乙胺丁醇 Ethambutol 结核杆菌
磷霉素 Fosfomycin 革兰阴性菌
夫西地酸 Fusidic acid 革兰氏阳性球菌、葡萄球菌（皮肤感染）
呋喃唑酮 Furazolidone 革兰氏阴性菌和阳性菌（兽用）
异烟肼 Isoniazid 结核杆菌
雷奈佐利 Linezolid Zyvox 革兰氏阳性菌的严重感染
甲硝唑 Metronidazole Flagyl 各种厌氧菌感染
莫匹罗星 Mupirocin 革兰氏阳性球菌（外用皮肤感染）
呋喃妥因 Nitrofurantoin Macrodantin、Macrobid 革兰阳性菌及阴性菌
平板霉素 Platensimycin 革兰氏阳性菌（实验中）
吡嗪酰胺 Pyrazinamide 结核杆菌
奎奴普丁/达福普汀 Quinupristin/Dalfopristin Syncercid 革兰阳性菌
利福平 Rifampin 结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌
大观霉素 Spectinomycin 淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染
替利霉素 Telithromycin Ketek 肺炎
  • 视力损害
人工合成抗菌药[4]
喹诺酮
中文名称 英文名称 厂牌名称 应用 副作用
环丙沙星 Ciprofloxacin Ciproxin, Ciplox 尿路感染，细菌性前列腺炎、细菌性腹泻、淋病
  • 恶心（很少发生）
  • 肌腱退化（很少发生）
伊诺沙星 Enoxacin
加替沙星 Gatifloxacin Tequin
左氧氟沙星 Levofloxacin Levaquin
洛美沙星 Lomefloxacin
莫西沙星 Moxifloxacin Avelox
诺氟沙星 Norfloxacin
氧氟沙星 Ofloxacin Ocuflox
曲氟沙星 Trovafloxacin Trovan
磺胺类
磺胺米隆 Mafenide 尿路感染（磺胺醋酰和磺胺米隆除外）、磺胺米隆用于烧伤
  • 恶心、呕吐、 腹泻
  • 过敏皮疹
  • 尿结晶
  • 肾衰竭
  • 白细胞计数降低
  • 畏光
百浪多息 Prontosil (archaic)
磺胺醋酰 Sulfacetamide
磺胺甲二唑 Sulfamethizole
磺胺二甲异恶唑 Sulfanilimide (archaic)
柳氮磺吡啶 Sulfasalazine
磺胺异恶唑 Sulfisoxazole
甲氧苄定 Trimethoprim
复方增效磺胺 Trimethoprim-Sulfamethoxazole (Co-trimoxazole) (TMP-SMX) Bactrim

作用机理 编辑

抗生素等抗菌剂有抑菌或杀菌作用，但抗生素对微生物的作用具选择性，依其作用，可分为广效或是专一。主要是针对“细菌有而人（或其它高等动植物）没有”的机制进行杀伤，有4大类作用机理[5]：

  1. 阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡，以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这类药物的影响。
  2. 与细菌细胞膜相互作用，增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道，让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。
  3. 与细菌核糖体或其反应底物（如tRNA、mRNA）相互所用，抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。
  4. 阻碍细菌DNA的复制和转录，阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻，阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类（如氧氟沙星）。

与细胞壁或细胞膜作用的两类抗生素，是以破坏菌体完整性的方式杀死细菌，故可称为杀菌剂（Bactericidal agent）；另外两类抗生素则是靠抑制细菌大分子合成的方式，阻断其繁殖，故又可称之为抑菌剂（Bacteriostatic agent）[6]。

抗药性 编辑

主条目：抗药性
 
产生抗药性的金黄色葡萄球菌的电子显微图

分级 编辑

种类
第一线 巨环类、头孢子菌类、胺基配糖体、青霉素类、四环素类、其他
第二线 青霉素类、胺基配糖体、头孢子菌类
第三线 头孢子菌类、恩菎类药、青霉素类、其他
第四线 头孢子菌类、β-丙酰胺抗生素类、四环素类-胺基乙酰、其他

参考文献 编辑

  1. ^ Morgun A. Uncovering effects of antibiotics on the host and microbiota using transkingdom gene networks. (PDF). Gut. 2015 [2016-02-28]. PMID 25614621. （原始内容存档 (PDF)于2020-06-30）. 
  2. ^ 卢柏梁. 抗生素與抗藥性. 高医医讯 (高雄市: 高医医讯杂志社). 2003-04-01, 22 (11) [2022-01-14]. （原始内容存档于2008-10-06）. 
  3. ^ 林天送. 抗生素的研究. 科学发展 (台北市: 行政院国家科学委员会). 2010-08-10, (452): 72-75. ISSN 0250-1651. 
  4. ^ 4.0 4.1 Berkow, Robert. The Merck manual of medical information Home edition. New York: Pocket Books. Sep 1999. ISBN 0-671-02727-1. 
  5. ^ 温学义. 抗生素作用机理研究进展. 吉林医学. 1982. 
  6. ^ 蔡嘉寅. 感染性疾病和抗生素的使用. 科学月刊 (科学月刊杂志社). 1971-1, 2 (1): 19-23. ISSN 0250-331X. 

参见 编辑

外部链接 编辑

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