非昔硝唑

化合物
(重定向自C12H13N3O3S


非昔硝唑(Fexinidazole)是一种用于治疗非洲锥虫病(昏睡病)的口服药物,由布氏冈比亚锥虫英语Trypanosoma brucei gambiense引起[3][4]。此药物对第一期和第二期疾病都有效[3]。某些证据也支持其用于治疗恰加斯病[4]

非昔硝唑
临床资料
其他名称
  • Fexinidazole Winthrop
  • HOE 239
核准状况
给药途径口服给药
ATC码
法律规范状态
法律规范
识别信息
  • 1-Methyl-2[4-(methylsulfanyl)phenoxy]methyl5-nitro-1H-imidazole
CAS号59729-37-2
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.207.619 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C12H13N3O3S
摩尔质量279.31 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • [O-] [N+](=O)c1cnc(n1C)COc2ccc(SC)cc2
  • InChI=1S/C12H13N3O3S/c1-14-11(13-7-12(14)15(16)17)8-18-9-3-5-10(19-2)6-4-9/h3-7H,8H2,1-2H3
  • Key:MIWWSGDADVMLTG-UHFFFAOYSA-N

常见的副作用包括恶心、呕吐、头痛和失眠[5]。其他副作用包括可能QT间期延长精神病白血球减少症[6]。目前尚不清楚怀孕期或哺乳期使用此药物的安全性[6]。非昔硝唑属于抗寄生虫药5-硝基咪唑药物[4]。被认为通过启动寄生虫内的某些酶来杀死寄生虫[5]

非昔硝唑于 1978 年首次出现在文献[7]欧洲药品管理局于2018年对其给予了正面评价,并于 2021 年在美国取得医疗使用许可[5] [8]。名列世界卫生组织基本药物标准清单。 昏睡病用药的研发资金由被忽视疾病药物倡议组织英语Drugs for Neglected Diseases Initiative赛诺菲公司合资[9]

参考文献

编辑
  1. ^ Fexinidazole: FDA-Approved Drugs. U.S. Food and Drug Administration. [16 July 2021]. 
  2. ^ Fexinidazole tablet. DailyMed. U.S. National Library of Medicine. [20 August 2021]. 
  3. ^ 3.0 3.1 DIMITROVA, Elena Kostadinova. Fexinidazole Winthrop H-W-2320. European Medicines Agency. 22 January 2019 [12 November 2019]. (原始内容存档于18 January 2021) (英语). 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Deeks, ED. Fexinidazole: First Global Approval.. Drugs. February 2019, 79 (2): 215–220. PMID 30635838. doi:10.1007/s40265-019-1051-6. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 Fexinidazole Winthrop (fexinidazole) (PDF). EMA. [12 November 2019]. (原始内容 (PDF)存档于2 January 2021). 
  6. ^ 6.0 6.1 Fexinidazole Winthrop (PDF). EMA. [12 November 2019]. (原始内容 (PDF)存档于12 November 2019). 
  7. ^ Gil, Carmen; Rivas, Luis. Drug Discovery for Leishmaniasis. Royal Society of Chemistry. 2017: 30 [12 November 2019]. ISBN 9781788012584. (原始内容存档于28 August 2021) (英语). 
  8. ^ Research, Center for Drug Evaluation and. Novel Drug Approvals for 2021. FDA. 21 June 2022 [28 October 2022]. (原始内容存档于3 March 2022) (英语). 
  9. ^ Fexinidazole – DNDi. www.dndi.org. [12 November 2019]. (原始内容存档于29 April 2020). 

外部链接

编辑
  • Fexinidazole. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.