地达诺新
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地达诺新(英语:Didanosine,化学名为2',3'-双脱氧肌苷,简称为ddI或DDI)是反转录酶抑制剂,能有效的对抗HIV病毒,常跟其他的抗反转录病毒药物一起使用,用于高效抗反转录病毒治疗(抗反转录病毒药物,HAART)
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临床资料 | |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a691006 |
怀孕分级 |
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给药途径 | 口服 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 30—54% |
血浆蛋白结合率 | 低于5% |
生物半衰期 | 1.5小时 |
排泄途径 | 肾脏 |
识别信息 | |
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CAS号 | 69655-05-6 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.129.182 |
化学信息 | |
化学式 | C10H12N4O3 |
摩尔质量 | 236.23 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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作用机转
编辑地达诺新是鸟苷的核酸类似物(nucleoside analogue)。它跟其它的核酸类似物有所不同,因为它不是接一般常见的碱基,接于糖上的是次黄嘌呤。在细胞中,去羟肌苷会被细胞酵素磷酸化转成它的活性代谢物双脱氧腺苷三磷酸(dideoxyadenosine triphosphate,ddATP)。跟其它的抗HIV核酸类似物的机转一样,它会跟去氧腺苷三磷酸竞争,而中断反转录酶的作用且会并入到病毒的DNA而使DNA链断裂。
副作用
编辑常见的副作用有腹泻、恶心呕吐、腹痛、发烧、头痛跟红疹。地达诺新的试验中,有21~26%的试验者发生周边神经炎。[1]
胰脏炎虽然不常见,但却会造成突然的死亡。