红霉素
一种抗生素
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红霉素(拉丁语:Erythromycin)是一种大环内酯类的抗生素,可用于治疗呼吸道感染、皮肤感染、衣原体菌感染(拉丁语:chlamydia infections),以及梅毒。本品也可用于预防新生儿的B群链球菌感染[1]。红霉素可以用于改善胃轻瘫(拉丁语:gastroparesis)的症状[3]。本品可透过静脉注射或口服给药[1] 。新生儿有时会给予含有红霉素的眼药水,以避免新生儿结膜炎(拉丁语:neonatal conjunctivitis)[4]。
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临床资料 | |
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商品名 | Eryc、Erythrocin,及其他[1]。 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682381 |
怀孕分级 | |
给药途径 | 口服、静脉注射、肌肉注射、外用、眼药水 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 30%-65%,取决于酯型 |
血浆蛋白结合率 | 90% |
药物代谢 | 肝脏(少于5%的量排出时不改变) |
生物半衰期 | 1.5小时 |
排泄途径 | 胆汁 |
识别信息 | |
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CAS号 | 114-07-8 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.003.673 |
化学信息 | |
化学式 | C37H67NO13 |
摩尔质量 | 733.94 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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常见副作用包含腹绞痛、呕吐,以及腹泻等。更严重者可能引发伪膜性结肠炎、肝脏疾病、长QT症,以及过敏反应。青霉素过敏者通常可安全服用本品[1]。妊娠期间用药目前显示安全[2]。一般认为哺乳期间用药为安全,但有研究显示,未满两周的新生儿若服用本品,或母体于哺乳期间用药,可能会增加罹患幽门狭窄的风险[5][6][7]。红霉素属于大环内酯类抗生素,会抑制细菌的蛋白质合成[1]。
红霉素于1952年首次从一种放线菌:糖多孢红霉菌(拉丁语:Saccharopolyspora erythraea)中纯化出来[1][8]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一[9]。该药属于学名药,价格不高[5]。本品在发展中国家的每锭批发价约3至6美分[10]。
发展历史
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作用机理
编辑红霉素可以透过细菌细胞膜,在接近供位(P位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(t-RNA)结合在P位上,同时也阻断多肽链自受位(A位)至P位的转移,从而抑制细菌蛋白质合成。
适应症
编辑不良反应
编辑- 可能发生胃肠道不良反应,如腹泻、恶心、呕吐等
- 肝中毒(少见)
- 过敏反应
药代动力学参数
编辑参见
编辑参考文献
编辑- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Erythromycin. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-01]. (原始内容存档于2016-03-04).
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- ^ Camilleri, Michael; Parkman, Henry P; Shafi, Mehnaz A; Abell, Thomas L; Gerson, Lauren. Clinical Guideline: Management of Gastroparesis. American Journal of Gastroenterology. 2013-01, 108 (1). ISSN 0002-9270. doi:10.1038/ajg.2012.373 (英语).
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- ^ Leeper, F. J.; Vederas, J. C. Biosynthesis: Polyketides and Vitamins. Springer Science & Business Media. 2000-02-14: 52. ISBN 978-3-540-66969-2 (英语).
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. (原始内容存档 (PDF)于2014-04-23).
- ^ Erythromycin. International Drug Price Indicator Guide. [23 August 2015].[永久失效链接]
- British National Formulary "BNF 49" March 2005.
- Mims C, Dockrell HM, Goering RV, Roitt I, Wakelin D, Zuckerman M. Chapter 33: Attacking the Enemy: Antimicrobial Agents and Chemotherapy: Macrolides. In: Medical Microbiology (3rd Edition). London: Mosby Ltd; 2004. p 489
- Hunt,Ch.M., Watkins, P.B., Saenger, P., Stave, G.M., Barlascini, N., Watlington, Ch.O., Wright, J.T., Guzelian, P.S., (1992) Heterogeneity of CYP3A isoforms metabolizing erythromycin and cortisol. Clinical Pharmacology and Therapeutics 51: 18-23