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曲唑酮

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曲唑酮（英语：Trazodone）是一种口服抗抑郁药[8]，用来治疗重性抑郁障碍、焦虑症，也配合其他药品来治疗酒精依赖。Trazodone以多种商品名行销于世界各地[1][9]。

曲唑酮
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）以多种商品名行销于世界各地[1]
其他名称AF-1161
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa681038
给药途径口服给药（片剂）
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度口服给药: 65%[2]
血浆蛋白结合率89–95%[3]
药物代谢肝脏（CYP3A4）[7]
代谢产物mCPP[4]
药效起始时间（英语：Onset of action）口服给药：1小时(Tmax（英语：Tmax (pharmacology)）)[5]
生物半衰期Trazodone IR: 7 hours[2]
Trazodone ER: 10 hours[2]
mCPP: 4–8 hours[6]
排泄途径尿：70–75%[2]
粪便：21%[2]
识别信息
  • 2-{3-[4-(3-Chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl}[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one
CAS号19794-93-5  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.039.364 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C19H22ClN5O
摩尔质量371.8641 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • Clc4cccc(N3CCN(CCCN1/N=C2/C=C\C=C/N2C1=O)CC3)c4
  • InChI=1S/C19H22ClN5O/c20-16-5-3-6-17(15-16)23-13-11-22(12-14-23)8-4-10-25-19(26)24-9-2-1-7-18(24)21-25/h1-3,5-7,9,15H,4,8,10-14H2 checkY
  • Key:PHLBKPHSAVXXEF-UHFFFAOYSA-N checkY
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常见的副作用包含口干、头昏、呕吐和头痛[9]，较为严重的副作用为：自杀、躁狂导致之双极性精神症状、心律不整、阴茎异常勃起[9]。目前还不清楚在怀孕或哺乳期间使用是否安全[10]。该药物品属于苯基哌嗪（phenylpiperazine）类药物，为一种血清素拮抗剂和再摄取抑制剂（英语：Serotonin antagonist and reuptake inhibitor）（SARI）[11][12]，Trazodone还具有镇静的副作用[13]。

该药品于1981年在美国批准用于医疗用途[9]，现已有通用名药物上市[9]。截至2019年，每月剂量在英国公医（NHS）的采购药价约7.46英镑[14]。2018年，美国的每月剂量批发价约4.53美元[15]。2016年，它是美国第24大处方用药，单年处方超过2500万笔 [16]。

文献来源

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  1. ^ 1.0 1.1 Drugs.com international listings for Trazodone （页面存档备份，存于互联网档案馆） Page accessed Feb 10, 2016
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Truven Health Analytics, Inc. DrugPoint System (Internet) [cited 2013 Oct 1]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013. [与来源不符]
  3. ^ Trazodone. DrugBank. [7 June 2015]. （原始内容存档于2017-07-12）. 
  4. ^ Sheldon H. Preskorn; Christina Y. Stanga; John P. Feighner; Ruth Ross. Antidepressants: Past, Present and Future. Springer Science & Business Media. 6 December 2012: 68–. ISBN 978-3-642-18500-7. 
  5. ^ MicroMedex DrugPoints - Trazodone. Pharmacy Choice. [20 April 2017]. （原始内容存档于2017-04-20）. 
  6. ^ Alan F. Schatzberg, M.D.; Charles B. Nemeroff, M.D., Ph.D. The American Psychiatric Association Publishing Textbook of Psychopharmacology, Fifth Edition. American Psychiatric Pub. 2017: 460–. ISBN 978-1-58562-523-9. 
  7. ^ Lemke, Thomas L.; Williams, David A. Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. 2012: 615 [2018-10-18]. ISBN 9781609133450. （原始内容存档于2018-09-17） （英语）. 
  8. ^ Trazodone Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 January 2018]. （原始内容存档于2018-09-19）. 
  9. ^ 9.0 9.1 9.2 9.3 9.4 Trazodone Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 January 2018]. （原始内容存档于2018-09-19）. 
  10. ^ Trazodone Use During Pregnancy. Drugs.com. [7 January 2018]. （原始内容存档于2019-08-10）. 
  11. ^ Stahl, Stephen M. Stahl's Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications. Cambridge University Press. 2008: 567 [2019-02-25]. ISBN 9780521857024. （原始内容存档于2019-08-11） （英语）. 
  12. ^ Lemke, Thomas L.; Williams, David A. Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. 2008: 586 [2019-02-25]. ISBN 9780781768795. （原始内容存档于2019-08-12） （英语）. 
  13. ^ British national formulary : BNF 69 69. British Medical Association. 2015: 257–258. ISBN 9780857111562. 
  14. ^ British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 367. ISBN 9780857113382. 
  15. ^ NADAC as of 2018-01-03. Centers for Medicare and Medicaid Services. [7 January 2018]. （原始内容存档于2019-06-24） （英语）. 
  16. ^ The Top 300 of 2019. clincalc.com. [22 December 2018]. （原始内容存档于2020-05-06）. 
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