孕酮受体

位於11號人類染色體的基因

孕酮受体(英语:progesterone receptor,缩写PR,也被称为NR3C3 ,nuclear receptor subfamily 3, group C, member 3,即核受体第三亚族C组成员3)是一种细胞内蛋白质,由甾体激素孕酮激活。

Progesterone receptor
孕酮受体
PDB rendering based on 1a28.
有效结构
PDB 直系同源检索:PDBe, RCSB
标识
代号 PGR; NR3C3; PR
扩展标识 遗传学607311 鼠基因97567 同源基因713 IUPHAR:   ChEMBL: 208 GeneCards: PGR Gene
RNA表达模式
更多表达数据
直系同源体
物种 人类 小鼠
Entrez 5241 18667
Ensembl ENSG00000082175 ENSMUSG00000031870
UniProt P06401 n/a
mRNA序列 NM_000926 NM_008829
蛋白序列 NP_000917 NP_032855
基因位置 Chr 11:
100.9 – 101 Mb
Chr 9:
8.9 – 8.97 Mb
PubMed查询 [1] [2]

在人体中,孕酮受体由基因PGR 编码,位于11号染色体长臂22区[1][2][3],能通过选择性剪接形成两种蛋白异形体A和B,有着各自不同的分子量[4][5][6]

功能

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孕酮是引起孕酮受体反应的配体,在孕酮受体的C端未结合该激素时,与其相关的DNA片段的转录处于抑制状态。在与激素结合后,孕酮受体会变构并开始起作用。而孕酮受体的受体拮抗剂会阻止这种结构改变。

在孕酮与其受体结合后,孕酮受体变构并发生二聚化,紧接着以复合体形式进入细胞核与相关的DNA结合,从而使其开始转录,合成mRNA,并表达为相关蛋白质。

结构

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Progesterone receptor, N-terminal
鉴定
标志Progest_rcpt_N
PfamPF02161旧版
InterPro英语InterProIPR000128

和其它甾体激素受体类似,孕酮受体的N端有一个调控结构域,一个DNA结合结构域英语DNA binding domain,以及一个铰链区,在C端有一个配体结合结构域。异形体B比异形体A多一个TAF-3区域。

交互作用

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孕酮受体能与下列蛋白质发生交互作用

另见

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参考文献

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  1. ^ Misrahi M, Atger M, d'Auriol L, Loosfelt H, Meriel C, Fridlansky F, Guiochon-Mantel A, Galibert F, Milgrom E. Complete amino acid sequence of the human progesterone receptor deduced from cloned cDNA. Biochem. Biophys. Res. Commun. March 1987, 143 (2): 740–8. PMID 3551956. doi:10.1016/0006-291X(87)91416-1. 
  2. ^ Law ML, Kao FT, Wei Q, Hartz JA, Greene GL, Zarucki-Schulz T, Conneely OM, Jones C, Puck TT, O'Malley BW. The progesterone receptor gene maps to human chromosome band 11q13, the site of the mammary oncogene int-2. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. May 1987, 84 (9): 2877–81. PMC 304763 . PMID 3472240. doi:10.1073/pnas.84.9.2877. 
  3. ^ ensembl.org, Gene: ESR1 (ENSG00000091831). [2014-06-28]. (原始内容存档于2022-01-05). 
  4. ^ Gadkar-Sable S, Shah C, Rosario G, Sachdeva G, Puri C. Progesterone receptors: various forms and functions in reproductive tissues. Front. Biosci. 2005, 10: 2118–30. PMID 15970482. doi:10.2741/1685. 
  5. ^ Kase, Nathan G.; Speroff, Leon; Glass, Robert L. Clinical gynecologic endocrinology and infertility. Hagerstown, MD: Lippincott Williams & Wilkins. 1999. ISBN 0-683-30379-1. 
  6. ^ Fritz, Marc A.; Speroff, Leon. Clinical gynecologic endocrinology and infertility. Hagerstown, MD: Lippincott Williams & Wilkins. 2005. ISBN 0-7817-4795-3. 
  7. ^ Zhang XL, Zhang D, Michel FJ, Blum JL, Simmen FA, Simmen RC. Selective interactions of Kruppel-like factor 9/basic transcription element-binding protein with progesterone receptor isoforms A and B determine transcriptional activity of progesterone-responsive genes in endometrial epithelial cells. J. Biol. Chem. June 2003, 278 (24): 21474–82. PMID 12672823. doi:10.1074/jbc.M212098200. 
  8. ^ Giangrande PH, Kimbrel EA, Edwards DP, McDonnell DP. The opposing transcriptional activities of the two isoforms of the human progesterone receptor are due to differential cofactor binding. Mol. Cell. Biol. May 2000, 20 (9): 3102–15. PMC 85605 . PMID 10757795. doi:10.1128/MCB.20.9.3102-3115.2000. 
  9. ^ Nawaz Z, Lonard DM, Smith CL, Lev-Lehman E, Tsai SY, Tsai MJ, O'Malley BW. The Angelman syndrome-associated protein, E6-AP, is a coactivator for the nuclear hormone receptor superfamily. Mol. Cell. Biol. February 1999, 19 (2): 1182–9. PMC 116047 . PMID 9891052. 

延伸阅读

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外部链接

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