拉帕替尼

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拉帕替尼（INN，诺华商品名Tykerb、Tyverb、泰嘉锭）是一种用于治疗乳腺癌和其他实体瘤的口服活性药物，以二甲苯磺酸拉帕替尼的形式使用。它是一种双酪氨酸激酶抑制剂，可中断 HER2/neu和表皮生长因子受体通路。它用于 HER2 阳性乳腺癌的联合治疗。 它用于治疗肿瘤过度表达 HER 的晚期或转移性乳腺癌患者。

拉帕替尼

临床资料
商品名	Tykerb, Tyverb, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a607055
核准状况	欧 EMA: yes 美 DailyMed: Lapatinib
怀孕分级	澳: C
给药途径	By mouth (tablets)
ATC码	L01EH01 (WHO)
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4） 加：处方药（℞-only） 英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only） 处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	Variable, increased with food
血浆蛋白结合率	>99%
药物代谢	Liver, mostly CYP3A-mediated (minor 2C19 and 2C8 involvement)
生物半衰期	24 hours (repeated dosing), 14.2 hours (single dose)
排泄途径	Mostly Feces
识别信息
IUPAC命名法 N-[3-Chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6- [5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]-2-furyl] quinazolin-4-amine
CAS号	231277-92-2  Y 388082-78-8  Y
PubChem CID	208908
IUPHAR/BPS	5692
DrugBank	DB01259 Y as salt: DBSALT001785 Y
ChemSpider	181006 Y as salt: 9731817 Y
UNII	0VUA21238F as salt: G873GX646R Y
KEGG	D08108 N as salt: D04024 N
ChEBI	CHEBI:49603 Y
ChEMBL	ChEMBL554 Y as salt: ChEMBL1201179 Y
PDB配体ID	FMM (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID7046675
化学信息
化学式	C29H26ClFN4O4S
摩尔质量	581.06 g·mol−1
3D模型（JSmol）	交互式图像
SMILES CS(=O)(=O)CCNCc1ccc(o1)c2ccc3c(c2)c(ncn3)Nc4ccc(c(c4)Cl)OCc5cccc(c5)F
InChI InChI=1S/C29H26ClFN4O4S/c1-40(36,37)12-11-32-16-23-7-10-27(39-23)20-5-8-26-24(14-20)29(34-18-33-26)35-22-6-9-28(25(30)15-22)38-17-19-3-2-4-21(31)13-19/h2-10,13-15,18,32H,11-12,16-17H2,1H3,(H,33,34,35) Y Key:BCFGMOOMADDAQU-UHFFFAOYSA-N Y

作用机制

拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。

不良反应

拉帕替尼不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。

相互作用

在体外拉帕替尼在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且主要由CYP3A4代谢，抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。