硝呋莫司

化合物

硝呋莫司(Nifurtimox)是用于治疗恰加斯病非洲人类锥虫病的药物[1][2]。此外,此药也可与依氟鸟氨酸(eflornithine)共同使用在治疗睡眠障碍患者的硝呋莫司-依氟鸟氨酸疗程英语nifurtimox-eflornithine combination treatment[2]。在治疗恰加斯病时,苯乙硝唑英语benznidazole是首选药物,本品则属第二线治疗药物[3]。此药是以口服方式给予[1]

硝呋莫司
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureLampit[1]
其他名称Bayer 2502[1]
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
怀孕分级
  • Undetermined
给药途径口服给药
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 处方药(-only)
药物动力学数据
生物利用度Low
药物代谢肝脏CYP参与代谢)
生物半衰期2.95 ± 1.19 小时
排泄途径肾代谢:非常低
识别信息
  • N-(3-Methyl-1,1-dioxido-4-thiomorpholinyl)-1-(5-nitro-2-furyl)methanimine
CAS号23256-30-6  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.041.377 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C10H13N3O5S
摩尔质量287.293 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
手性外消旋混合物
熔点180至182 °C(356至360 °F)
  • O=S2(=O)CC(N(N=Cc1oc([N+]([O-])=O)cc1)CC2)C
  • InChI=1S/C10H13N3O5S/c1-8-7-19(16,17)5-4-12(8)11-6-9-2-3-10(18-9)13(14)15/h2-3,6,8H,4-5,7H2,1H3 checkY
  • Key:ARFHIAQFJWUCFH-UHFFFAOYSA-N checkY

常见副作用包括有腹痛、头痛、恶心及体重减轻[1]。在动物试验中发现可能会提高癌症的风险,但在人类试验中没有出现这样的问题[3]。孕妇或是有明显肾脏及肝脏疾病的患者,不建议使用本品[3]。此药物是一种硝基呋喃[3]

硝呋莫司在1965年开始用在医药上[3]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单中,是医疗系统中有效且安全的药物之一[2]。此药物不在美国及加拿大贩售[1]美国疾病控制与预防中心可以提供此药物[4]。2013年一个疗程的药费约为20美金[5]。世界卫生组织会免费提供药物给恰加斯病及非洲人类锥虫病的流行地区[6]

参考文献

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 Nifurtimox (Systemic). Drugs.com. 1995 [3 December 2016]. (原始内容存档于20 December 2016). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 Bern, Caryn; Montgomery, Susan P.; Herwaldt, Barbara L.; Rassi, Anis; Marin-Neto, Jose Antonio; Dantas, Roberto O.; Maguire, James H.; Acquatella, Harry; Morillo, Carlos. Evaluation and Treatment of Chagas Disease in the United States. JAMA. 2007-11-14, 298 (18): 2171–81. ISSN 0098-7484. PMID 18000201. doi:10.1001/jama.298.18.2171. 
  4. ^ Prevention, CDC - Centers for Disease Control and. CDC - Chagas Disease - Resources for Health Professionals - Antiparasitic Treatment. www.cdc.gov. [2016-11-09]. (原始内容存档于2016-11-06). 
  5. ^ Dumas, Michel; Bouteille, Bernard; Buguet, Alain. Progress in Human African Trypanosomiasis, Sleeping Sickness. Springer Science & Business Media. 2013: 268. ISBN 9782817808574. (原始内容存档于2016-12-20) (英语). 
  6. ^ Trypanosomiasis, human African (sleeping sickness). World Health Organization. February 2016 [7 December 2016]. (原始内容存档于4 December 2016).