瑞達法辛
瑞達法辛（英語：Radafaxine；開發代號：GW-353,162），也稱為雷達法辛、(S,S)-羥基安非他酮等，[1]是一種去甲腎上腺素-多巴胺再攝取抑制劑，由葛蘭素史克在2000年代開發，用於各種不同的適應症，但從未上市。[2]這些用途包括治療不寧腿綜合徵、重度抑鬱症、雙相情感障礙、神經性疼痛、纖維肌痛和肥胖症。[2]計劃於2007年提交監管文件，[3]但由於「測試結果不佳」，開發於 2006 年停止。[4]
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| 臨床資料 | |
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| 其他名稱 | (S,S)-羥基安非他酮 (2S,3S)-羥基安非他酮 GW-353,162 雷達法辛 拉達法辛 |
| 給藥途徑 | 口服 |
| ATC碼 |
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| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 192374-14-4  106083-71-0 |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII |
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| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C13H18ClNO2 |
| 摩爾質量 | 255.74 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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藥理學
編輯藥效學
編輯瑞達法辛被描述為去甲腎上腺素-多巴胺再攝取抑制劑。與安非他酮相反，它對去甲腎上腺素再攝取的抑制作用似乎比對多巴胺再攝取的抑制作用更強。瑞達法辛在阻斷多巴胺再攝取方面的功效約為安非他酮的70%，而在阻斷去甲腎上腺素再攝取方面的功效約為392%，這使得它在抑制去甲腎上腺素再攝取方面的選擇性超過多巴胺。[5][6]根據葛蘭素史克公司的說法，這可能是瑞達法辛對疼痛和疲勞作用增強的原因。[7]至少一項研究表明，瑞達法辛具有與安非他酮相似的低濫用可能性。[8]
化學
編輯瑞達法辛是安非他酮的有效代謝物，安非他酮是葛蘭素史克的威博雋中的化合物。更具體地，「羥基安非他酮」是安非他酮的類似物，而瑞達法辛是羥基安非他酮的分離異構體（(2S,3S)-）。[9]因此，瑞達法辛在人類中至少建立了安非他酮的某些特性之上。[3]安非他酮的另一種類似物，馬尼法辛，衍生自瑞達法辛，也被研究過。[10]
參見
編輯參考資料
編輯- ^ Carroll FI, Blough BE, Mascarella SW, Navarro HA, Lukas RJ, Damaj MI. Bupropion and bupropion analogs as treatments for CNS disorders. Emerging Targets & Therapeutics in the Treatment of Psychostimulant Abuse. Advances in Pharmacology 69. 2014: 177–216. ISBN 9780124201187. PMID 24484978. doi:10.1016/B978-0-12-420118-7.00005-6.
|journal=被忽略 (幫助) - ^ 2.0 2.1 Radafaxine - AdisInsight. [2023-02-27]. （原始內容存檔於2023-02-27）.
- ^ 3.0 3.1 Reviews Novel Therapeutics For CNS Disorders And Confirms Strong Pipeline Momentum. BioSpace. 23 November 2004. （原始內容存檔於2007-09-28）.
- ^ Kollewe J. GSK breakthrough on bird flu vaccine. Independent.co.uk. 27 July 2006. （原始內容存檔於2007-10-01）.
- ^ Xu H, Loboz KK, Gross AS, McLachlan AJ. Stereoselective analysis of hydroxybupropion and application to drug interaction studies. Chirality. March 2007, 19 (3): 163–70. PMID 17167747. doi:10.1002/chir.20356.
- ^ Bondarev ML, Bondareva TS, Young R, Glennon RA. Behavioral and biochemical investigations of bupropion metabolites. European Journal of Pharmacology. August 2003, 474 (1): 85–93. PMID 12909199. doi:10.1016/S0014-2999(03)02010-7.
- ^ Burch D. Neurosciences Development Portfolio (PDF). （原始內容 (PDF)存檔於2007-09-28）.
- ^ Volkow ND, Wang GJ, Fowler JS, Learned-Coughlin S, Yang J, Logan J, et al. The slow and long-lasting blockade of dopamine transporters in human brain induced by the new antidepressant drug radafaxine predict poor reinforcing effects. Biological Psychiatry. March 2005, 57 (6): 640–6. PMID 15780851. S2CID 13313064. doi:10.1016/j.biopsych.2004.12.007.
- ^ 醫學主題詞表（MeSH）：Radafaxine
- ^ Manifaxine - AdisInsight. [2023-02-27]. （原始內容存檔於2023-02-27）.
