他莫昔芬

他莫昔芬
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Nolvadex, Genox, Tamifen, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682414
懷孕分級	澳: B3 ; ;
給藥途徑	Oral
ATC碼	L02BA01 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4）; 加：處方藥（℞-only）; 英：處方藥（℞-only） (POM); 美：處方藥（℞-only）;
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	99%
藥物代謝	肝臟 (CYP3A4, 2C9 and 2D6)
生物半衰期	5-7 days
排泄途徑	Faeces (65%), urine (9%)
識別資訊
	IUPAC命名法 (Z)-2-[4-(1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy]-N,N-dimethylethanamine; ;
CAS號	10540-29-1
PubChem CID	2733526;
IUPHAR/BPS	1016;
DrugBank	DB00675 ;
ChemSpider	2015313 ;
UNII	094ZI81Y45;
KEGG	D08559 ;
ChEBI	CHEBI:41774 ;
ChEMBL	ChEMBL83 ;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID1034187 ;
ECHA InfoCard	100.031.004
化學資訊
化學式	C26H29NO
摩爾質量	371.515 g/mol; 563.638 g/mol (檸檬酸鹽)
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES CN(C)CCOc1ccc(cc1)/C(c2ccccc2)=C(/CC)c3ccccc3;
	InChI InChI=1S/C26H29NO/c1-4-25(21-11-7-5-8-12-21)26(22-13-9-6-10-14-22)23-15-17-24(18-16-23)28-20-19-27(2)3/h5-18H,4,19-20H2,1-3H3/b26-25- ; Key:NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N ;

他莫昔芬（INN：Tamoxifen），常見商品名Nolvadex（諾瓦得士），可用於治療或預防乳癌^[3]，目前仍在研究本品對於其他癌症的效果^[3]。本品可用來治療馬－亞二氏症（英語：Albright syndrome）。他莫昔芬治療乳癌的療程通常為每日口服，持續五年。^[4]對於Estrogen receptor-positive的男性乳癌患者而言，標準的內分泌治療是以他莫昔芬治療 5-10 年，治療時間的長短會因個人差異(如復發風險和副作用等)而有所不同。此外，轉移性乳癌患者使用他莫昔芬輔助治療後有較佳的生存率。^[5]

嚴重副作用包含子宮癌、中風、視力問題，以及肺栓塞。常見副作用包含亂經、體重減輕，以及潮熱。妊娠及哺乳期間用藥會傷害胎兒^[4]。男性使用他莫昔芬的副作用可能包括靜脈栓塞、白內障、性功能不全、情緒低落、睡眠障礙、潮紅和腿部抽筋^[5]，使病患依照醫囑服用藥物的意願降低，所以未能完整治療。^[6]本品屬於選擇性雌激素受體調節物（SERM），可減少乳房細胞的增生，並增加抑制乳腺的因子^[4]^[7]。本品在化學結構上歸為三苯乙烯類化合物。^[8]

他莫昔芬於1967年首次發現，並列名於世界衛生組織基本藥物標準清單，為基礎公衛體系必備藥物之一。本品屬於通用名藥物，在發展中國家每日劑量批發價約0.07至0.23美金。^[9]在美國每日劑量約為2美金^[10]。

參考文獻

^ NCI Drug Dictionary. [28 November 2015]. （原始內容存檔於2015-12-08）.
^ Tamoxifen. Drugs.com. [2017-03-15]. （原始內容存檔於2019-05-16）.
^ ^3.0 ^3.1 Tamoxifen Citrate. NCI. August 26, 2015 [28 November 2015]. （原始內容存檔於2016-01-04）.
^ ^4.0 ^4.1 ^4.2 Tamoxifen Citrate. The American Society of Health-System Pharmacists. [27 Nov 2015]. （原始內容存檔於2017-09-09）.
^ ^5.0 ^5.1 Sharon H. Giordano, M.D., M.P.H. Breast cancer in men. The New England Journal of Medicine. June 14, 2018: 2316 [2020-12-14]. （原始內容存檔於2022-03-23）.
^ E. Wibowo; P. A. Pollock; N. Hollis; R. J. Wassersug. Tamoxifen in men: a review ofadverse events: 779. 2016-03-12.
^ Selective estrogen receptor modulators. [28 November 2015]. （原始內容存檔於2017-05-01）.
^ Dueñas-Díez, edited by Antonio Cano Sanchez, Joaquim Calaf i Alsina, José-Luis. Selective Estrogen Receptor Modulators a New Brand of Multitarget Drugs. Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. 2006: 52 [2017-03-15]. ISBN 9783540347422. （原始內容存檔於2017-09-08）.
^ Tamoxifen Citrate. International Drug Price Indicator Guide. [28 November 2015]. （原始內容存檔於2016-01-09）.
^ Jordan VC. Tamoxifen (ICI46,474) as a targeted therapy to treat and prevent breast cancer. British Journal of Pharmacology. Jan 2006,. 147 Suppl 1 (Suppl 1): S269–76. PMC 1760730  . PMID 16402113. doi:10.1038/sj.bjp.0706399.

外部連結

[1] NCI Drug Dictionary. [28 November 2015]. （原始內容存檔於2015-12-08）.

[2] Tamoxifen. Drugs.com. [2017-03-15]. （原始內容存檔於2019-05-16）.

[NCI2015-3] 3.0 ^3.1 Tamoxifen Citrate. NCI. August 26, 2015 [28 November 2015]. （原始內容存檔於2016-01-04）.

[AHFS2015-4] 4.0 ^4.1 ^4.2 Tamoxifen Citrate. The American Society of Health-System Pharmacists. [27 Nov 2015]. （原始內容存檔於2017-09-09）.

[#1-5] 5.0 ^5.1 Sharon H. Giordano, M.D., M.P.H. Breast cancer in men. The New England Journal of Medicine. June 14, 2018: 2316 [2020-12-14]. （原始內容存檔於2022-03-23）.

[6] E. Wibowo; P. A. Pollock; N. Hollis; R. J. Wassersug. Tamoxifen in men: a review ofadverse events: 779. 2016-03-12.

[7] Selective estrogen receptor modulators. [28 November 2015]. （原始內容存檔於2017-05-01）.

[8] Dueñas-Díez, edited by Antonio Cano Sanchez, Joaquim Calaf i Alsina, José-Luis. Selective Estrogen Receptor Modulators a New Brand of Multitarget Drugs. Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. 2006: 52 [2017-03-15]. ISBN 9783540347422. （原始內容存檔於2017-09-08）.

[9] Tamoxifen Citrate. International Drug Price Indicator Guide. [28 November 2015]. （原始內容存檔於2016-01-09）.

[Jordan_2006-10] Jordan VC. Tamoxifen (ICI46,474) as a targeted therapy to treat and prevent breast cancer. British Journal of Pharmacology. Jan 2006,. 147 Suppl 1 (Suppl 1): S269–76. PMC 1760730  . PMID 16402113. doi:10.1038/sj.bjp.0706399.

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臨床資料


商品名（英語：Drug nomenclature）	Nolvadex, Genox, Tamifen, others^[1]
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a682414
懷孕分級	澳: B3
給藥途徑	Oral
ATC碼	L02BA01 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4）加：處方藥（℞-only）英：處方藥（℞-only） (POM) 美：處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	99%
藥物代謝	肝臟 (CYP3A4, 2C9 and 2D6)
生物半衰期	5-7 days^[2]
排泄途徑	Faeces (65%), urine (9%)
識別資訊
IUPAC命名法 (Z)-2-[4-(1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy]-N,N-dimethylethanamine
CAS號	10540-29-1 ^Y
PubChem CID	2733526
IUPHAR/BPS	1016
DrugBank	DB00675^Y
ChemSpider	2015313^Y
UNII	094ZI81Y45
KEGG	D08559^Y
ChEBI	CHEBI:41774^Y
ChEMBL	ChEMBL83^Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID1034187
ECHA InfoCard	100.031.004
化學資訊
化學式	C₂₆H₂₉NO
摩爾質量	371.515 g/mol 563.638 g/mol (檸檬酸鹽)
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES CN(C)CCOc1ccc(cc1)/C(c2ccccc2)=C(/CC)c3ccccc3
InChI InChI=1S/C26H29NO/c1-4-25(21-11-7-5-8-12-21)26(22-13-9-6-10-14-22)23-15-17-24(18-16-23)28-20-19-27(2)3/h5-18H,4,19-20H2,1-3H3/b26-25-^Y Key:NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N^Y