司來吉蘭

化合物

司來吉蘭(英語:Selegiline)是一種選擇性不可逆型單胺氧化酶抑制劑(MAOI),主要用於治療抑鬱症或作為輔助療法配合左旋多巴等藥物治療帕金森[1]。對於帕金森,主要是抑制B型單胺氧化酶(MAO-B)進而提高左旋多巴等藥物的生物利用度並且可以提高腦內多巴胺的水平。

司來吉蘭
臨床資料
AHFS/Drugs.comMonograph
給藥途徑口服,
經皮給藥
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 處方藥(-only)
藥物動力學數據
生物利用度Oral: 4–10%
Transdermal: 75%
藥物代謝肝臟, 其他組織(CYP2B6, CYP2C19, others)
生物半衰期Oral:
S (single): 1.2–3.5 h
識別資訊
  • (R)-N-methyl-N-(1-phenylpropan-2-yl)prop-3-yn-1-amine
CAS號14611-51-9  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.109.269 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C13H17N
摩爾質量187.29 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • O=S(=O)(N)c1cc(c(OC)cc1)C(=O)NCC2N(CC)CCC2
  • InChI=1S/C13H17N/c1-4-10-14(3)12(2)11-13-8-6-5-7-9-13/h1,5-9,12H,10-11H2,2-3H3/t12-/m1/s1 checkY
  • Key:MEZLKOACVSPNER-GFCCVEGCSA-N checkY

在較高劑量下,該藥失去對 MAO-B 的特異性,同時抑制A型單胺氧化酶 (MAO-A),這同樣也能增加腦內血清素去甲腎上腺素的水平[2]

除 MAOI 活性外,司來吉蘭還是一種兒茶酚胺活性增強劑(CAE),進而增強腦內脈衝介導的去甲腎上腺素多巴胺釋放。

醫療用途

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帕金森

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司來吉蘭治療帕金森通常是輔助如左旋多巴等藥物進行治療,也可單獨用藥。左旋多巴合用司來吉蘭的理由是減少所需的左旋多巴劑量,從而減少左旋多巴引起的運動症狀波動和異動症。同時,司來吉蘭具有神經保護作用並可以增強其對帕金森的治療效果,延長作用時間。

除了帕金森之外,司來吉蘭還可以改善帕金森患者的抑鬱

抑鬱症

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司來吉蘭通過抑制單胺氧化酶進而提高腦內單胺類神經遞質的水平,進而改善抑鬱症狀。但目前已經很少使用司來吉蘭治療抑鬱症了。

禁忌

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藥物

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司來吉蘭不能與以下藥物合用:

如果停用司來吉蘭,重新使用以上藥物,需要長時間停止使用司來吉蘭(約14天左右)後,才能開始使用。反之亦然。

食物

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不能和富有酪胺(如:發酵食品、芝士、酵母製品、雞肝、蝸牛、醃鯡魚、紅酒、啤酒、蠶豆、巧克力和奶油製品)的食品一起使用,因為可能引起高血壓

副作用

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按發生頻率依次遞減:噁心、幻覺、精神錯亂、抑鬱、失去平衡、失眠、不自主運動增加、激動、心率減慢或不規律、妄想、高血壓、新發或加重心絞痛以及暈厥。

藥理

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參考文獻

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  1. ^ Selegiline. Drugs.com. [February 7, 2016]. (原始內容存檔於2024-07-03). 
  2. ^ Yasar S, Goldberg JP, Goldberg SR. Are metabolites of l-deprenyl (Selegiline) useful or harmful? Indications from preclinical research. Deprenyl — Past and Future. Journal of Neural Transmission. Supplementum 48. January 1, 1996: 61–73. ISBN 978-3-211-82891-5. PMID 8988462. doi:10.1007/978-3-7091-7494-4_6. 

外部連結

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