司來吉蘭
化合物
司來吉蘭(英語:Selegiline)是一種選擇性不可逆型單胺氧化酶抑制劑(MAOI),主要用於治療抑鬱症或作為輔助療法配合左旋多巴等藥物治療帕金森[1]。對於帕金森,主要是抑制B型單胺氧化酶(MAO-B)進而提高左旋多巴等藥物的生物利用度並且可以提高腦內多巴胺的水平。
臨床資料 | |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
給藥途徑 | 口服, 經皮給藥 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | Oral: 4–10% Transdermal: 75% |
藥物代謝 | 肝臟, 其他組織(CYP2B6, CYP2C19, others) |
生物半衰期 | Oral: • S (single): 1.2–3.5 h |
識別資訊 | |
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CAS號 | 14611-51-9 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.109.269 |
化學資訊 | |
化學式 | C13H17N |
摩爾質量 | 187.29 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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在較高劑量下,該藥失去對 MAO-B 的特異性,同時抑制A型單胺氧化酶 (MAO-A),這同樣也能增加腦內血清素和去甲腎上腺素的水平[2]。
醫療用途
編輯帕金森
編輯司來吉蘭治療帕金森通常是輔助如左旋多巴等藥物進行治療,也可單獨用藥。左旋多巴合用司來吉蘭的理由是減少所需的左旋多巴劑量,從而減少左旋多巴引起的運動症狀波動和異動症。同時,司來吉蘭具有神經保護作用並可以增強其對帕金森的治療效果,延長作用時間。
抑鬱症
編輯禁忌
編輯藥物
編輯司來吉蘭不能與以下藥物合用:
如果停用司來吉蘭,重新使用以上藥物,需要長時間停止使用司來吉蘭(約14天左右)後,才能開始使用。反之亦然。
食物
編輯不能和富有酪胺(如:發酵食品、芝士、酵母製品、雞肝、蝸牛、醃鯡魚、紅酒、啤酒、蠶豆、巧克力和奶油製品)的食品一起使用,因為可能引起高血壓。
副作用
編輯按發生頻率依次遞減:噁心、幻覺、精神錯亂、抑鬱、失去平衡、失眠、不自主運動增加、激動、心率減慢或不規律、妄想、高血壓、新發或加重心絞痛以及暈厥。
藥理
編輯參考文獻
編輯- ^ Selegiline. Drugs.com. [February 7, 2016]. (原始內容存檔於2024-07-03).
- ^ Yasar S, Goldberg JP, Goldberg SR. Are metabolites of l-deprenyl (Selegiline) useful or harmful? Indications from preclinical research. Deprenyl — Past and Future. Journal of Neural Transmission. Supplementum 48. January 1, 1996: 61–73. ISBN 978-3-211-82891-5. PMID 8988462. doi:10.1007/978-3-7091-7494-4_6.