艾司唑侖
艾司唑侖（INN：estazolam）商品名悠樂丁、舒樂安定，是苯二氮䓬類藥物的萃取藥物。主要用於抗焦慮、失眠，也用作鎮靜劑、抗驚厥、肌肉鬆弛劑；最常當做短期的失眠處方。
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| 臨床資料 | |
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| 懷孕分級 |
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| 給藥途徑 | Oral |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 | |
| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 93% |
| 藥物代謝 | Hepatic |
| 生物半衰期 | 10-24 hours |
| 排泄途徑 | Renal |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 29975-16-4  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.045.424 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C16H11ClN4 |
| 摩爾質量 | 294.7 |
該藥物於1968年獲得專利，1975年投入臨床使用[1]。不過該藥有可能使得服用者第二天的精神和身體狀態變差[2]。艾司唑侖的其他副作用還有嗜睡、頭暈、運動功能減退和運動協調異常[3]。
藥理學
編輯艾司唑侖屬於「triazolo」苯二氮䓬類藥物[4]。在動物的研究表示，艾司唑侖會引發讓人想睡覺的高電壓低波的腦電波，並且在大腦皮層和杏仁體中爆發出來，同時破壞海馬體的theta波。
過量
編輯用藥過量可出現持續的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、說話不清、心動過緩、呼吸緩慢或困難、肌無力等。搶救不當或不及，可能致命。
外部連結
編輯- Flash animation about how estazolam works (mechanism of action)
- Rx-List - Estazolam
- Inchem - Estazolam （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）
參考資料
編輯- ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 538 [2024-03-11]. ISBN 9783527607495. （原始內容存檔於2023-01-10） （英語）.
- ^ Müller KW, Müller-Limmroth W, Strasser H. [Alterations of sleep stage pattern in human beings and hang-over effects under the influence of estazolam/2nd Comm.: Studies on the hang-over effect in psycho-physiological performance (author's transl)]. Arzneimittel-Forschung. 1982, 32 (4): 456–460. PMID 6125155 （德語）.
- ^ Pierce MW, Shu VS, Groves LJ. Safety of estazolam. The United States clinical experience. The American Journal of Medicine. March 1990, 88 (3A): 12S–17S. PMID 1968713. doi:10.1016/0002-9343(90)90280-Q.
- ^ Braestrup C; Squires RF. Pharmacological characterization of benzodiazepine receptors in the brain.. Eur J Pharmacol. Apr 1, 1978, 48 (3): 263–70. PMID 639854. doi:10.1016/0014-2999(78)90085-7.
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