酮康唑(英語:Ketoconazole)又稱里素勞、康特、酶康靈、尼唑拉、酮基咪唑等,化學名稱為1-乙酰基-4-〔4-〔2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊環-4-甲氧基〕苯基〕-哌嗪,CAS號65277-42-1。

酮康唑
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureNizoral
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682816
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑Oral, topical
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度Variable
血漿蛋白結合率84 to 99%
藥物代謝Hepatic
生物半衰期Biphasic:
排泄途徑Biliary and renal
識別資訊
  • 1-[4-(4-{[(2''R'',4''S'')-2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-(1''H''-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]ethan-1-one
CAS號65277-42-1  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.059.680 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C26H28Cl2N4O4
摩爾質量531.43 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • O=C(N5CCN(c4ccc(OC[C@@H]1O[C@](OC1)(c2ccc(Cl)cc2Cl)Cn3ccnc3)cc4)CC5)C
  • InChI=1S/C26H28Cl2N4O4/c1-19(33)31-10-12-32(13-11-31)21-3-5-22(6-4-21)34-15-23-16-35-26(36-23,17-30-9-8-29-18-30)24-7-2-20(27)14-25(24)28/h2-9,14,18,23H,10-13,15-17H2,1H3/t23-,26-/m0/s1 checkY
  • Key:XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N checkY

酮康唑為合成的咪唑二烷衍生物,對皮真菌、酵母菌(包括念珠菌屬、糠秕孢子菌屬、球擬酵母菌屬、隱球菌屬)、雙相真菌和真菌綱具有抑菌和殺菌活性,臨床用於治療深部和淺部真菌病,包括腸道真菌感染、局部用藥無效的陰道白色念珠菌病、皮膚真菌感染、白色念珠菌、球孢子菌等。[1]有限的臨床研究表明含酮康唑洗髮水亦可抑制脫髮。[2][3][4]

參考文獻

編輯
  1. ^ 中國藥典2005年版二部. 酮康唑: 801. 
  2. ^ Piérard-Franchimont C, De Doncker P, Cauwenbergh G, Piérard GE. Ketoconazole shampoo: effect of long-term use in androgenic alopecia. Dermatology (Basel). 1998, 196 (4): 474–7. PMID 9669136. doi:10.1159/000017954. 
  3. ^ Piérard-Franchimont C, Goffin V, Henry F, Uhoda I, Braham C, Piérard GE. Nudging hair shedding by antidandruff shampoos. A comparison of 1% ketoconazole, 1% piroctone olamine and 1% zinc pyrithione formulations. Int J Cosmet Sci. October 2002, 24 (5): 249–56. PMID 18498517. doi:10.1046/j.1467-2494.2002.00145.x. 
  4. ^ Khandpur S, Suman M, Reddy BS. Comparative efficacy of various treatment regimens for androgenetic alopecia in men. J. Dermatol. August 2002, 29 (8): 489–98. PMID 12227482. doi:10.1111/j.1346-8138.2002.tb00314.x.