間羥胺INN:metaraminol),以前以Aramine等商品名出售,是間羥基去甲麻黃鹼(3,β-二羥基苯丙胺)的立體異構體,是一種有效的擬交感胺,用於預防和治療低血壓,特別是作為併發症麻醉。它是一種α1-腎上腺素受體激動劑,具有一定的β腎上腺素作用。[2] 目前Slayback Pharma以通用名來銷售該藥物。[3]

間羥胺
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureAramine、Metaramin、Pressonex
AHFS/Drugs.com國際藥品名稱
核准狀況
懷孕分級
  • : C
給藥途徑靜脈注射氣管內
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度n/a
血漿蛋白結合率~45%
藥物代謝
識別資訊
  • (1R,2S)-3-[-2-amino-1-hydroxy-propyl]phenol
CAS號54-49-9
33402-03-8 (酒石酸氫鹽英語bitartrate))  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化學資訊
化學式C9H13NO2
摩爾質量167.21 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • O[C@H](c1cc(O)ccc1)[C@@H](N)C
  • InChI=1S/C9H13NO2/c1-6(10)9(12)7-3-2-4-8(11)5-7/h2-6,9,11-12H,10H2,1H3/t6-,9-/m0/s1 checkY
  • Key:WXFIGDLSSYIKKV-RCOVLWMOSA-N checkY

用途

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間羥胺以推注(通常劑量為0.5-1mg)或輸液形式靜脈注射(通常通過外周靜脈通路)。間羥胺通常以10 mg/mL的形式提供,需要在給藥前稀釋(通常配製成0.5 mg/mL溶液),但也常見用於快速推注治療低血壓的預製間羥胺注射器。[4][5]

 
市售預裝間羥胺注射器,供麻醉期間推注使用,配製為0.5 mg/mL(2.5 mg/5 mL)

藥理學

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藥效學

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間羥胺的血管加壓作用的主要機制是間接的,[6]間羥胺將去甲腎上腺素從神經囊泡中排出,使其發揮血管加壓作用。[7]在較高劑量下,間羥胺可能具有直接的α-腎上腺素激動劑和β1腎上腺素能激動劑作用。[6]然而,在臨床實踐中常見劑量下,間接α1腎上腺素效應佔主導地位,因此反射性心動過緩英語Reflex bradycardia是一種常見的副作用。

研究

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間羥胺也用於治療陰莖異常勃起[8][9][10]

參考資料

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  1. ^ Injection : Aramine (Metaraminol Bitartrate) (PDF). U.S. Food and Drug Administration (FDA). [12 March 2022]. (原始內容存檔 (PDF)於2022-10-22). 
  2. ^ Kee VR. Hemodynamic pharmacology of intravenous vasopressors. Crit Care Nurse. Aug 2003, 23 (4): 79–82 [2024-03-30]. PMID 12961786. doi:10.4037/ccn2003.23.4.79. (原始內容存檔於2019-08-16). 
  3. ^ ANDA Approval for Metaraminol (PDF). United States Food and Drug Administration. 24 August 2021 [13 August 2022]. (原始內容存檔 (PDF)於2022-12-06). 
  4. ^ Metaraminol 0.5 mg/ml, Solution for Injection in pre-filled syringe - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc). www.medicines.org.uk. [2022-10-19]. (原始內容存檔於2023-11-08). 
  5. ^ Goodrick N, Wentrup T, Messer G, Gleeson P, Culwick M, Goulding G. Pre-filled emergency drugs: The introduction of pre-filled metaraminol and ephedrine syringes into the main operating theatres of a major metropolitan centre. Australasian Anaesthesia. 21 August 2020, (2013): 127–134. 
  6. ^ 6.0 6.1 Metaraminol. Deranged Physiology. [2022-10-19]. (原始內容存檔於2023-12-04) (英語). 
  7. ^ Harrison DC, Chidsey CA, Braunwald E. Studies on the Mechanism of Action of Metaraminol (Aramine). Annals of Internal Medicine. September 1963, 59 (3): 297–305. PMID 14065947. doi:10.7326/0003-4819-59-3-297. 
  8. ^ McDonald M, Santucci R. Successful management of stuttering priapism using home self-injections of the alpha-agonist metaraminol.. Int Braz J Urol. 2004, 30 (2): 121–2. PMID 15703094. doi:10.1590/S1677-55382004000200007 . 
  9. ^ Koga S, Shiraishi K, Saito Y. Post-traumatic priapism treated with metaraminol bitartrate: case report.. J Trauma. 1990, 30 (12): 1591–3. PMID 2258979. doi:10.1097/00005373-199012000-00029. 
  10. ^ Block T, Sturm W, Ernst G, Staehler G, Schmiedt E. [Metaraminol in therapy of various forms of priapism]. Urologe A. 1988, 27 (4): 225–9. PMID 3140463. 

外部連結

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  • Metaraminol. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2024-03-30]. (原始內容存檔於2022-09-27). 
  • Metaraminol bitartrate. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2024-03-30]. (原始內容存檔於2022-05-29).