阿巴芬淨

化合物

阿巴芬淨INN:Abafungin)是一種廣譜抗真菌劑,具有治療皮膚真菌病的新型作用機制。

阿巴芬淨
Structural formula of abafungin
Space-filling model of the abafungin molecule
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureAbasol
給藥途徑局部 (乳霜)
ATC碼
  • 未分配
識別資訊
  • N-[4-[2-(2,4-dimethylphenoxy)phenyl]-1,3-thiazol-2-yl]-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-amine
CAS號129639-79-8  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.125.129 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C21H22N4OS
摩爾質量378.49 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • CC1=CC(=C(C=C1)OC2=CC=CC=C2C3=CSC(=N3)NC4=NCCCN4)C
  • InChI=1S/C21H22N4OS/c1-14-8-9-18(15(2)12-14)26-19-7-4-3-6-16(19)17-13-27-21(24-17)25-20-22-10-5-11-23-20/h3-4,6-9,12-13H,5,10-11H2,1-2H3,(H2,22,23,24,25) checkY
  • Key:TYBHXIFFPVFXQW-UHFFFAOYSA-N checkY

歷史

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阿巴芬淨最先由德國勒沃庫森的拜耳公司合成。對與法莫替丁相關的H2拮抗劑的研究導致發現了其抗真菌特性。[1]對該藥物的開發已於2009年停止。[2]

作用機制

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咪唑類和三唑類抗真菌藥不同,阿巴芬淨直接損害真菌細胞膜。[1]此外,阿巴芬淨能夠抑制甾醇24-C-甲基轉移酶,從而改變真菌膜的組成。[3]阿巴芬淨具有抗革蘭氏陽性菌的抗生素活性以及殺孢子活性。[4]

參考資料

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  1. ^ 1.0 1.1 Borelli C, Schaller M, Niewerth M, Nocker K, Baasner B, Berg D, et al. Modes of action of the new arylguanidine abafungin beyond interference with ergosterol biosynthesis and in vitro activity against medically important fungi. Chemotherapy. August 2008, 54 (4): 245–59. PMC 2818358 . PMID 18587237. doi:10.1159/000142334. 
  2. ^ Abafungin. AdisInsight. [5 May 2021]. (原始內容存檔於2023-02-02). 
  3. ^ Ruiz-Ortega M, González S, Serón D, Condom E, Bustos C, Largo R, González E, Ortiz A, Egido J. ACE inhibition reduces proteinuria, glomerular lesions and extracellular matrix production in a normotensive rat model of immune complex nephritis. Kidney International. December 1995, 48 (6): 1778–91. PMID 8587237. doi:10.1038/ki.1995.476 . 
  4. ^ Ginter-Hanselmayer G. Arbeitsunterlagen zur 42. wissenschaftlichen Fortbildungsveranstaltung für Apothekerinnen und Apotheker: Infektionskrankheiten. Österreichische Apothekerkammer. March 2009: 103. 

外部連結

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