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法莫替丁

化合物
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法莫替丁（INN：famotidine），商品名Gaster、Pepcid等，是一种组胺H2受体阻抗剂，主要用于抑制胃酸的分泌，并用于治疗消化性溃疡和胃食道逆流。与西咪替丁不同，法莫替丁等第二代H2受体阻抗剂对细胞色素P450酶没有明显的抑制作用，因此法莫替丁的药物相互作用并不明显。[2]法莫替丁于1979年首次发现，并在1981年投入市场。[3]

法莫替丁
临床资料
读音/fəˈmɒtɪdiːn/
商品名（英语：Drug nomenclature）Pepcid
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa687011
核准状况
怀孕分级
给药途径口服、静脉注射
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度40–45%（口服）[1]
血浆蛋白结合率15–20%[1]
药物代谢肝脏
生物半衰期2.5–3.5小时[1]
排泄途径肾脏（25–30%不变）[1]
识别信息
  • 3-[({2-[(diaminomethylidene)amino]-1,3-thiazol-4-yl}methyl)sulfanyl]-N-sulfamoylpropanimidamide
CAS号76824-35-6
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.116.793 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C8H15N7O2S3
摩尔质量337.449 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • NS(=O)(=O)/N=C(\N)CCSCc1csc(n1)N=C(N)N
  • InChI=1S/C8H15N7O2S3/c9-6(15-20(12,16)17)1-2-18-3-5-4-19-8(13-5)14-7(10)11/h4H,1-3H2,(H2,9,15)(H2,12,16,17)(H4,10,11,13,14)
  • Key:XUFQPHANEAPEMJ-UHFFFAOYSA-N

历史

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法莫替丁由山之内制药（英语：Yamanouchi_Pharmaceutical）开发。[4]默克药厂在20世纪80年代中期获得法莫替丁的授权，[5]并由默克和强生公司的合资企业销售。在法莫替丁上，原本西咪替丁的咪唑环被2-胍基噻唑环取代。法莫替丁的效力比同为H2受体阻抗剂的雷尼替丁高出9倍，更比西咪替丁的效力高出32倍。[6] 法莫替丁在1986年由美国食品药品监督管理局批准在美国销售。[7]而商品名为Pepcid RPD的法莫替丁口腔崩散剂则于1998年获得批准。[8]法莫替丁的仿制药在2001年开始上市，商品名包括Fluxid、Quamatel等。[9]

在美国和加拿大，另有商品名为Pepcid Complete的复方咀嚼片，该药品将法莫替丁与抗酸药结合，以快速舒缓胃酸过多的症状。[10]在英国，该药品亦被称为Pepcidtwo，但已在2015年4月停产。[11]

因为法莫替丁在胃内的酸性环境下溶解度低，故此口服法莫替丁的生物利用度仅有50%。当法莫替丁与抗酸剂组合使用，抗酸剂能促进法莫替丁局部运送至胃壁细胞上的受体。因此，研究人员正在开发创新配方的口服片剂，例如胃滞留药物输送系统。胃滞留片剂能在胃内停留更久，从而改善生物利用度；而法莫替丁的局部运送还能增加胃壁受体部位的生物利用度，从而增强减少胃酸分泌的功效。[12]

研究

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有些证据表示法莫替丁能作为治疗抵抗精神分裂症的附加治疗。在一项试验中，它使治疗抵抗精神分裂症患者的症状严重性降低了10%。[13]

医疗用途

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主条目：H2受体阻抗剂

法莫替丁主要用于舒缓胃灼热和消化不良[14]；治疗胃及十二指肠溃疡[14]如佐埃二氏症（英语：Zollinger–Ellison_syndrome）和多发性内分泌肿瘤（英语：Multiple_endocrine_neoplasia）等病理性胃酸过度分泌、[6][15]胃食道逆流（GERD）[14]与食道炎等上消化道病症。[16]

虽然奥美拉唑可能更有效，法莫替丁也可作为治疗幽门螺杆菌感染药物的一部分。[17][18][19][20][21][22]

法莫替丁也可用于预防因服用非甾体抗炎药所诱发的胃溃疡[23][24]和减少手术后吸入性肺炎的风险。[25][26][27]

剂型

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在中国大陆销售的高舒达®法莫替丁口服片，规格为20mg×30片
 
法莫替丁学名药20mg口服片
 
法莫替丁，香港公立医院开出药品的新包装

某些法莫替丁的剂型可作为非处方药销售。如在美国和加拿大，10毫克和20毫克的法莫替丁口服片，有时与抗酸药组成复方，可以作为非处方药销售。[28]较大剂量的法莫替丁仍然属于处方药。法莫替丁与布洛芬的复方药由Horizon Pharma（英语：Horizon_Pharma）以商品名称Duexis销售。[29]

副作用

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与法莫替丁相关的副作用包括头痛、头晕、便秘或腹泻。[30]

参考文献

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 Truven Health Analytics, Inc. DRUGDEX® System (Internet) [cited 2013 Oct 10]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
  2. ^ Humphries TJ, Merritt GJ. Review article: drug interactions with agents used to treat acid-related diseases (pdf). Aliment. Pharmacol. Ther. August 1999, 13 (Suppl 3): 18–26 [2015-09-27]. PMID 10491725. doi:10.1046/j.1365-2036.1999.00021.x. （原始内容存档于2015-12-03）. 
  3. ^ Fischer, Janos. Analogue-based Drug Discovery II. John Wiley & Sons. 2010: 4 [2018-09-11]. ISBN 978-3-527-63212-1. （原始内容存档于2020-07-29）. 
  4. ^ US patent 4283408, Yasufumi Hirata, Isao Yanagisawa, Yoshio Ishii, Shinichi Tsukamoto, Noriki Ito, Yasuo Isomura and Masaaki Takeda, "Guanidinothiazole compounds, process for preparation and gastric inhibiting compositions containing them", issued 11 August 1981美国专利4283408 (PDF 版本)（于1981年08月11日注册）Yasufumi Hirata, Isao Yanagisawa, Yoshio Ishii, Shinichi Tsukamoto, Noriki Ito, Yasuo Isomura and Masaaki Takeda——Guanidinothiazole compounds, process for preparation and gastric inhibiting compositions containing them。 
  5. ^ Sankyo Pharma. Skyscape Mediwire. 2002 [2009-10-31]. （原始内容存档于2009-02-23）. 
  6. ^ 6.0 6.1 J.M. Howard, A.N. Chremos, M.J. Collen, K.E. Mcarthur, J.A. Cherner, P.N. Maton, C.A. Ciarleglio, M.J. Cornelius, J.D. Gardner, R.T. Jensen. Famotidine, a New, Potent, Long-Acting Histamine H2-Receptor Antagonist: Comparison With Cimetidine and Ranitidine in the Treatment of Zollinger-Ellison Syndrome. Gastroenterology. 1985-04, 88 (4): 1026–1033 [2018-09-11]. ISSN 0016-5085. doi:10.1016/s0016-5085(85)80024-x. （原始内容存档于2019-08-20）. 
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  8. ^ Drug Approval Package: Pecid RPD (Famotidine) NDA# 020752. [2018-09-11]. （原始内容存档于2021-03-31）. 
  9. ^ Drugs@FDA: Fluxid. [2018-09-11]. 
  10. ^ Drugs@FDA: Pepcid Complete. [2018-09-13]. （原始内容存档于2021-03-22）. 
  11. ^ PepcidTwo Chewable Tablet. [2015-06-07]. （原始内容存档于2016-07-18）. 
  12. ^ Formulation and Evaluation of Gastroretentive Floating Tablets of Famotidine. Farmavita.Net. 2008 [2009-01-31]. （原始内容存档于2016-03-29）. 
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  29. ^ Drugs.com duexis （页面存档备份，存于互联网档案馆）
  30. ^ Pepcid Side Effects & Drug Interactions. RxList.com. 2008 [2008-07-31]. （原始内容存档于2008-09-06）. 

参见

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