噴昔洛韋
噴昔洛韋(Penciclovir)是鳥嘌呤類似物類抗病毒藥物, 用於治療多種疱疹病毒感染。具有毒性低,病毒敏感性高等特點。噴昔洛韋口服吸收低,常用於局部給藥。 泛昔洛韋是噴昔洛韋的前藥,口服吸收好。
臨床資料 | |
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懷孕分級 | |
給藥途徑 | 局部給藥 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 1.5% (口服), 忽略不計 (局部給藥) |
血漿蛋白結合率 | <20% |
藥物代謝 | 病毒去氧胸苷激酶 |
生物半衰期 | 2.2–2.3 h |
排泄途徑 | 腎臟 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 39809-25-1 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.189.687 |
化學資訊 | |
化學式 | C10H15N5O3 |
摩爾質量 | 253.258 g/mol |
作用機理和選擇性
編輯噴昔洛韋原型對病毒沒有作用。在病毒感染的細胞中,噴昔洛韋被去氧胸苷激酶磷酸化為三磷酸噴昔洛韋。三磷酸化物能抑制病毒DNA聚合酶,從而影響病毒在細胞內的複製。 噴昔洛韋的選擇性可能來自於兩個原因。首先是在正常細胞中,噴昔洛韋磷酸化速度顯著低於病毒感染細胞,所以在病毒感染細胞內,三磷酸化產物含量顯著高於未感染細胞。三磷酸化產物與病毒DNA聚合酶的親和性顯著高於人DNA聚合酶。 噴昔洛韋的結構和作用機理與其他核苷酸類似物相似。噴昔洛韋與阿昔洛韋的不同在於,噴昔洛韋的三磷酸活化產物在細胞內存在時間更長,所以噴昔洛韋細胞內濃度更高。
不良反應
編輯未見全身不良反應,偶見用藥局部灼熱感,疼痛,瘙癢等。