Foscarnet (膦甲酸),商品名Foscavir,是一種抗病毒藥物,主要用於治療疱疹病毒科的病毒感染,屬於焦磷酸類似物DNA聚合酶抑制劑。[3] [4]膦甲酸是化學式HO2CPO3H2 (膦酰甲酸三鈉)的化合物共軛鹼[5] [6]

膦甲酸
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureFoscavir, Vocarvi, others
其他名稱phosphonomethanoic acid, dihydroxyphosphinecarboxylic acid oxide
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601144
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑Intravenous
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度NA
血漿蛋白結合率14–17%
生物半衰期3.3–6.8 hours
識別資訊
  • phosphonoformic acid
CAS號4428-95-9
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化學資訊
化學式CH3O5P
摩爾質量126.00 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • O=C(O)P(=O)(O)O
  • InChI=1S/CH3O5P/c2-1(3)7(4,5)6/h(H,2,3)(H2,4,5,6) checkY
  • Key:ZJAOAACCNHFJAH-UHFFFAOYSA-N checkY

膦甲酸於1991年經核准用於醫療用途。[7]

醫療用途

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膦甲酸鈉鹽商品名為 Foscavir,可用於治療疱疹病毒感染,包括抗藥性巨細胞病毒(CMV) 和 第1 型與第 2 型單純疱疹病毒(HSV-1 和 HSV- 2),尤其是使用於治療巨細胞病毒導致的視網膜炎。也可嘗試治療曾接受過多種治療的人類免疫缺陷病毒患者。 [8] [9] [10]

作用機轉

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膦甲酸是焦磷酸鹽陰離子的結構類似物,在未達影響人類DNA 聚合酶濃度下,即可抑制病毒毒 DNA 聚合酶上的焦磷酸鹽結合處。 [11]

在接受阿昔洛韋更昔洛韋這類 DNA 聚合酶抑制劑治療的病人,HSV 或 CMV 等病毒的蛋白激酶(分別是胸苷激酶或 UL97 蛋白激酶)可能發生突變而對這類抗病毒藥物產生抗藥性。 [12] [13]然而,與阿昔洛韋和更昔洛韋不同之處,膦甲酸作用過程中不須被病毒的蛋白激酶活化,因此可用於治療對阿昔洛韋或更昔洛韋發生抗藥性 HSV 和 CMV 感染。 [5]

然而,因病毒 DNA 聚合酶突變而對阿昔洛韋或更昔洛韋產生抗藥性的病毒品系,也可能對本藥有抗藥性。 [14] [15]

給藥途徑

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膦甲酸經由靜脈輸注或直接注射於眼球玻璃體內。 

副作用

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  • 腎毒性:可能導致病人血清肌酸酐濃度升高以及腎損傷。 [5] [16]使用期間發生腎小管壞死概率高達45%。[17]應避免同時使用其他具腎毒性之藥物;腎毒性通常是可逆的,調整劑量與充足給水可降低之。 [18]
  • 電解質異常:可能發生低鈣血症低鎂血症[18] [19] ,應定期監測血中電解質以避免臨床毒性。 [5] [20]
  • 生殖器潰瘍:不常見的副作用,多發生於男性,通常在剛開始使用膦甲酸時發生。 [5]很可能是是由於尿液中高濃度的膦甲酸導致的接觸性皮膚炎。停藥後通常迅速消退。 [21]
  • 中樞神經系統:較不常見的副作用,包括口腔周圍感覺異常、易怒、心智狀態改變等等。 [20]

參考資料

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  1. ^ Regulatory Decision Summary - Vocarvi. Health Canada. 23 October 2014 [4 June 2022]. 
  2. ^ Foscavir- foscarnet sodium injection, solution. DailyMed. 23 April 2020 [6 November 2020]. (原始內容存檔於2021-03-26). 
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  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 Garikapati, Sriram; Nguyen, Minhthao, Foscarnet, StatPearls (Treasure Island (FL): StatPearls Publishing), 2022 [2022-04-04], PMID 32310568, (原始內容存檔於2023-05-18) 
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