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莫那比拉韦

化合物
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莫那比拉韦（英语：Molnupiravir[1]，商品名称：利卓瑞/LAGEVRIO[2]）是由美国默克药厂与瑞奇贝克生物技术公司共同开发的一种抗病毒药物，可口服[3]。最初研发目的是用作治疗流行性感冒，因其增加病毒基因变异的风险[4]而被放弃，后来被用作治疗2019冠状病毒病（COVID-19）。它是人工合成的核苷衍生物 N4-羟基胞苷 （N4-hydroxycytidine）的前体药物，在病毒核糖核酸复制过程中引入“复制错误”来发挥其抗病毒作用。莫那比拉韦的口服药是美国疾控中心推荐用来治疗2019冠状病毒病（COVID-19）的药物之一，需在症状出现后的5天内开始服用[5]。

莫那比拉韦
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）利卓瑞
LAGEVRIO
其他名称MK-4482, EIDD-2801
法律规范状态
法律规范
  • 美：Investigational drug
识别信息
  • ((2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-(4-(hydroxyimino)-2-oxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)tetrahydrofuran-2-yl)methyl isobutyrate
CAS号2349386-89-4
PubChem CID
DrugBank
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
化学信息
化学式C13H19N3O7
摩尔质量329.31
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • CC(C)C(=O)OC[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@@H](O1)N2C=CC(=NC2=O)NO)O)O
  • InChI=1S/C13H19N3O7/c1-6(2)12(19)22-5-7-9(17)10(18)11(23-7)16-4-3-8(15-21)14-13(16)20/h3-4,6-7,9-11,17-18,21H,5H2,1-2H3,(H,14,15,20)/t7-,9-,10-,11-/m1/s1
  • Key:HTNPEHXGEKVIHG-QCNRFFRDSA-N
“莫那比拉韦”的各地常用名称
中国大陆莫努匹韦、莫诺拉韦
台湾莫纳皮拉韦
港澳莫纳皮拉韦、莫努匹韦
马新莫那比拉韦

医用信息

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治疗2019冠状病毒病

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2021年的研究显示，该药能让新冠患者住院率或死亡率都减少大约50%，根据随机抽样选出的385名患者，服用莫那比拉韦之后的29天里，只有28人后来住院，比例约为7.3%，相较之下，采用安慰剂疗法的377名患者，后来29天里住院或死亡的比例则有14.1%[6][7]。

不良反应与可能毒性

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莫那比拉韦的不良反应包括腹泻（2%）、恶心（1%）和头晕（1%），都是轻度或中度的副作用[8]。但因动物实验发现，莫那比拉韦对骨骼和软骨具有一定毒性，因此不适宜用于儿童及青少年（18岁以下）[9]。孕妇和哺乳母亲，且孕龄女性在最后1次服药的4天内必须避孕，男性则需在最后一次服药的3个月内进行妥善避孕措施[10]。

授权

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2021年10月27日，药品专利池与默沙东药厂宣布达成协议，默沙东将根据协议授权经审批的药厂生产莫那比拉韦的仿制药，用于供应协议指定的中低收入发展中国家，而无需支付专利费，使中低收入国家更容易取得足够药物应对疫情[11]。

采用

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英国

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2021年11月初，莫那比拉韦在英国获准紧急使用。[7][12][13]

美国

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美国食品药品监督管理局于2021年12月23日批准莫那比拉韦在无其他治疗新冠选项情况下的紧急使用。[3][14]

台湾

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2022年1月8日，卫福部食药署邀请国内化学制造管制、药学、毒理学、临床医学等领域专家召开会议，通过了该药物的紧急使用授权（EUA）[15][16]。

2022年1月24日，首批“莫纳皮拉韦”（Molnupiravir）从美国芝加哥运抵台湾[17][18][19]。

香港

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莫那比拉韦在香港与帕昔洛韦作互补使用，虽然莫那比拉韦的效能不及后者，但与其他药物发生交互作用的情况较少，对于当前需要服用治疗长期病药物的病人，莫那比拉韦比帕昔洛韦可提供较大的用药弹性[20]。

2022年4月26日起，莫那比拉韦可免费分发予私家医生，私家医生需要预先登记，当获得分发莫那比拉韦后，再按照用药指引处方给指定的病人，而私家医生不得向病人收取莫那比拉韦的药费[21]。

2022年10月5日，香港大学李嘉诚医学院与香港中文大学医学院发表联合报告，分析香港在2022年2月至3月的第五波疫情期间，在指定诊所或于公立医院接受治疗的54,355名患者，包括60岁或以上的患者，以及60岁以下患有一种或以上长期病患的病人，当中两成病人获处方新型冠状病毒口服药。研究团队发现住院治疗的病人，获处方辉瑞药厂的帕昔洛韦（Paxlovid）或默沙东药厂的莫那比拉韦后，死亡风险较一般治疗降低76%，当中单一使用帕昔洛韦的患者可降低死亡风险90%，而单一使用莫那比拉韦的病人死亡风险则下降69%。对于到指定诊所接受诊治的的患者，获处方其中任何一种口服药后，28天内入院的风险降低88%，单一使用帕昔洛韦可减少入院率达63%，而莫那比拉韦也可降低28%的入院率。获处方上述任何一种口服药物的住院病人，28天内经急症室再入院率减少21%，帕昔洛韦可减少53%；莫那比拉韦则减少29%，而研究结果已刊登于《刺针》医学期刊[22]。

中国大陆

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2022年1月20日，日内瓦药品专利池组织 （MPP）与默沙东达成协议，授权5家中国企业制造仿制药[23]，用于供应105个中低收入国家，由于中国不是中低收入国家，故此中国药企生产的仿制药只供出口，不能内销[24]。

2022年12月30日，国家药监局应急附条件批准默沙东公司莫诺拉韦胶囊（商品名称：利卓瑞/LAGEVRIO）进口注册[2]。

2023年1月13日，莫那比拉韦在中国大陆市场首发。[25]

参见

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参考文献

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  1. ^ 世卫组织将莫努匹韦纳入更新后治疗指南. 世卫组织网站新闻稿 (世卫组织). 2022-03-03 [2022-12-30]. （原始内容存档于2022-04-15）. 
  2. ^ 2.0 2.1 国家药监局应急附条件批准默沙东公司新冠病毒治疗药物莫诺拉韦胶囊进口注册. www.nmpa.gov.cn. [2022-12-30]. （原始内容存档于2022-12-31）. 
  3. ^ 3.0 3.1 Office of the Commissioner. Coronavirus (COVID-19) Update: FDA Authorizes Additional Oral Antiviral for Treatment of COVID-19 in Certain Adults. 美国食品药品监督管理局（FDA）. 2021-12-23. （原始内容存档于2021-12-23） （英语）. 
  4. ^ Donovan-Banfield, I’ah; Penrice-Randal, Rebekah; Goldswain, Hannah; Rzeszutek, Aleksandra M.; Pilgrim, Jack; Bullock, Katie; Saunders, Geoffrey; Northey, Josh; Dong, Xiaofeng; Ryan, Yan; Reynolds, Helen. Characterisation of SARS-CoV-2 genomic variation in response to molnupiravir treatment in the AGILE Phase IIa clinical trial. Nature Communications. 2022-11-26, 13 (1) [2023-01-12]. ISSN 2041-1723. doi:10.1038/s41467-022-34839-9. （原始内容存档于2023-01-12） （英语）. 
  5. ^ COVID-19 and Your Health. 美国疾控中心（CDC）. 2022-12-05. （原始内容存档于2022-01-04） （美国英语）. 
  6. ^ Merck and Ridgeback’s Investigational Oral Antiviral Molnupiravir Reduced the Risk of Hospitalization or Death by Approximately 50 Percent Compared to Placebo for Patients with Mild or Moderate COVID-19 in Positive Interim Analysis of Phase 3 Study. [2021-10-02]. （原始内容存档于2021-10-01）. 
  7. ^ 7.0 7.1 Summary of Product Characteristics for Lagevrio. GOV.UK. [2021-12-21]. （原始内容存档于2021-11-04） （英语）. 
  8. ^ Fact sheet for healthcare providers: Emergency Use Authorization for molnupiravir (PDF). Merck & Co., Inc. 23 December 2021. （原始内容存档于24 December 2021）. 
  9. ^ Katella, Kathy. 9 Things You Need To Know About Molnupiravir, a New COVID-19 Pill. Yale Medicine. 2022-01-05. （原始内容存档于2023-09-27） （英语）. 
  10. ^ Fact Sheet for Patients And Caregivers Emergency Use Authorization (EUA) Of LAGEVRIO™ (molnupiravir) capsules For Coronavirus Disease 2019 (COVID-19). 美国食品药品监督管理局（FDA）. 2022-06 [2023-01-11]. （原始内容存档于2023-03-22）. 
  11. ^ The Medicines Patent Pool (MPP) and MSD enter into licence agreement for molnupiravir, an investigational oral antiviral COVID-19 medicine, to increase broad access in low- and middle- income countries. Medicines Patent Pool. 2021-10-27 [2023-01-03]. （原始内容存档于2023-03-24）. 
  12. ^ First oral antiviral for COVID-19, Lagevrio (molnupiravir), approved by MHRA. GOV.UK. [2021-12-21]. （原始内容存档于2022-01-05） （英语）. 
  13. ^ 新冠肺炎：关于新冠口服胶囊 你需要知道的四个问题. BBC. 2021-11-11 [2021-11-12]. （原始内容存档于2022-06-06）. 
  14. ^ FDA authorizes Merck’s Covid-19 pill, but stresses its use should be limited. [2021-12-23]. （原始内容存档于2022-05-12）. 
  15. ^ 衛福部食藥署同意核准默沙東公司COVID-19口服抗病毒藥品 Molnupiravir專案輸入. [2022-04-22]. （原始内容存档于2022-01-24）. 
  16. ^ COVID-19／默沙東口服藥通過EUA！張上淳分析給這七大類族群使用. [2022-04-22]. （原始内容存档于2022-01-12）. 
  17. ^ 首批默沙東新冠口服藥抵台！ 指揮中心曝7類人適用. [2022-04-22]. （原始内容存档于2022-04-23）. 
  18. ^ 首批默沙東口服藥到了 今晨抵桃園機場. [2022-04-22]. （原始内容存档于2022-04-22）. 
  19. ^ 默沙東口服藥首批「2016人份」今晨5:18抵台　這類病患最適用. [2022-04-22]. （原始内容存档于2022-04-22）. 
  20. ^ 兩款口服藥可均能減低入院及死亡率　Paxlovid比莫納皮拉韋更有效. Medical Inspire. 2022-03-17 [2022-08-22]. 
  21. ^ 政府發布可處方新冠口服藥私家醫生名單 涉212醫生遍布港九新界. 星岛日报. 2022-04-26 [2022-08-22]. （原始内容存档于2022-08-22）. 
  22. ^ 中大港大研究發現新冠口服藥可降低住院患者死亡風險近八成 並可顯著減低門診患者入院率近九成. 中大新闻中心 (香港中文大学). 2022-10-05 [2022-12-30]. （原始内容存档于2022-12-30）. 
  23. ^ 存档副本. [2022-06-09]. （原始内容存档于2022-05-25）. 
  24. ^ 京东平台售卖仿制版默沙东新冠口服药 内文介绍却为辉瑞新冠口服药. 经济观察网. [2023-01-20]. （原始内容存档于2023-01-20）. 
  25. ^ 新冠口服药莫诺拉韦正式在中国市场首发，将通过医疗机构配售. [2023-01-13]. （原始内容存档于2023-01-13）. 
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