阿巴西普

阿巴西普
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Orencia
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a606016
核准状况	欧 EMA: yes; 美 DailyMed: Abatacept;
怀孕分级	澳: C ; ;
给药途径	静脉或皮下注射
药物类别（英语：Drug class）	T细胞共同刺激（英语：costimulation）调节者
ATC码	L04AA24 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	欧：Rx-only; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物半衰期	13.1 天
识别信息
CAS号	332348-12-6
DrugBank	DB01281 ;
ChemSpider	none;
UNII	7D0YB67S97;
KEGG	D03203 ;
ChEMBL	ChEMBL1201823 ;
化学信息
化学式	C3498H5458N922O1090S32
摩尔质量	78,895.43 g·mol−1

阿巴西普（英语：Abatacept），商品名为恩瑞舒（英语：Orencia）是一种治疗类风湿性关节炎、幼年特发性关节炎以及干癣性关节炎的药物^[5]。它还用于预防移植物抗宿主病^[1]。可以静脉或皮下（英语：subcutaneous）注射给药^[6]。剂量和频率依体重决定^[6]。

常见的副作用包括上呼吸道感染、头痛和恶心^[5]^[1]。其他副作用包括过敏和感染^[1]。一般不建议用于怀孕期间；建议在治疗期间及治疗后的 14 周内避孕^[6]。

阿巴西普分别于2005年在美国及2007年在欧洲取得医疗使用许可^[1]^[5]。

作用机制

初始T细胞的完全激活需要两个信号的共同作用^[7]：

第一信号：来自抗原，通过与抗原呈递细胞(APC)膜上的抗原肽肽-MHC复合物与T细胞受体(TCR)相互作用提供；
第二信号（共刺激信号），由 APC和T细胞膜上表达的共刺激分子之间的相互作用提供，B7是常见共刺激分子之一^[7]。

共刺激信号对T细胞的增殖、分化和存活至关重要。如果T细胞在没有共刺激的情况下被激活，可能会导致其无应答、凋亡，或产生免疫耐受^[8]。

阿巴西普是由人细胞毒T淋巴细胞相关抗原-4（CTLA-4）的胞外区与人免疫球蛋白（Ig）G-1 Fc段组成的融合蛋白^[9]，故可通过与专职性抗原呈递细胞表面的B7-1（CD80）和B7-2（CD86）的结合阻断B7与CD28的相互作用，从而抑制初始T细胞活化的第二信号，进而抑制T细胞免疫^[5]^[10]。

参考文献

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^ Shagroni, T.; Cazares, Ramirez; Kim, J. A.; Furst, Daniel E. Katzung, Bertram G.; Trevor, Anthony J. , 编. 36. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs, disease-modifying antirheumatic drugs, nonopioid analgesics, & drugs used in gout 15th. New York: McGraw-Hill. 2020: 674 [2021-11-08]. ISBN 978-1-260-45231-0. （原始内容存档于2021-10-10）（英语）.

外部连节

Abatacept. 药物资讯网. 美国国家医学图书馆. [2024-11-03]. （原始内容存档于2022-08-12）.

[PI2022-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 DailyMed - ORENCIA- abatacept injection, powder, lyophilized, for solution ORENCIA- abatacept injection, solution. dailymed.nlm.nih.gov. [12 January 2022]. （原始内容存档于24 March 2021）.

[Orencia_FDA_label-2] Orencia- abatacept injection, powder, lyophilized, for solution Orencia- abatacept injection, solution. DailyMed. 15 December 2021 [16 March 2022]. （原始内容存档于2021-03-24）.

[3] FDA approves abatacept for prophylaxis of acute graft. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 15 December 2021 [16 March 2022]. （原始内容存档于24 January 2022）.

[Orencia_EPAR-4] Orencia EPAR. European Medicines Agency (EMA). [6 October 2020]. （原始内容存档于2021-10-30）.

[EPAR2022-5] 5.0 ^5.1 ^5.2 ^5.3 Orencia EPAR. European Medicines Agency (EMA). [6 October 2020]. （原始内容存档于8 November 2021）.

[BNF82-6] 6.0 ^6.1 ^6.2 10. Musculoskeletal system 82. London: BMJ Group and the Pharmaceutical Press. September 2021 - March 2022: 1165–1166. ISBN 978-0-85711-413-6. 请检查|date=中的日期值 (帮助)

[:0-7] 7.0 ^7.1 Sharpe, Arlene H.; Freeman, Gordon J. The B7–CD28 superfamily. Nature Reviews Immunology. 2002-02-01, 2 (2) [2024-11-03]. ISSN 1474-1733. doi:10.1038/nri727. （原始内容存档于2024-05-12）（英语）.

[8] Alegre, Maria-Luisa; Frauwirth, Kenneth A.; Thompson, Craig B. T-cell regulation by CD28 and CTLA-4. Nature Reviews Immunology. 2001-12, 1 (3) [2024-11-03]. ISSN 1474-1733. doi:10.1038/35105024. （原始内容存档于2024-08-22）（英语）.

[9] 徐东; 曾小峰. 阿巴西普治疗类风湿关节炎的机制及临床研究进展. 中华风湿病学杂志. 2020-10-15, 24 (10). ISSN 1007-7480. doi:10.3760/cma.j.c141217-20200427-00177 （中文）.

[Katzung2021-10] Shagroni, T.; Cazares, Ramirez; Kim, J. A.; Furst, Daniel E. Katzung, Bertram G.; Trevor, Anthony J. , 编. 36. Nonsteroidal anti-inflammatory drugs, disease-modifying antirheumatic drugs, nonopioid analgesics, & drugs used in gout 15th. New York: McGraw-Hill. 2020: 674 [2021-11-08]. ISBN 978-1-260-45231-0. （原始内容存档于2021-10-10）（英语）.

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