拉莫三嗪
一種抗驚厥藥，用於治療癲癇和雙相情感障礙。
拉莫三嗪（英語：lamotrigine，LTG）。葛蘭素史克註冊為Lamictal，在南非稱作Lamictin、以色列叫做Lamogine、在台灣稱作樂命達、在南韓則稱라믹탈。是一種苯三嗪類的廣譜抗癲癇和抗躁鬱症藥物，用於治療癲癇局限性發作的輔助藥物。也可以用於穩定躁鬱症。美國FDA在1998年批准。其半衰期較長（24～30 h），每天可以給藥兩次。拉莫三嗪的詳細作用機制尚未明瞭，可能是阻斷鈉離子通道。
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| 臨床資料 | |
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| 商品名 | Lamictal |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a695007 |
| 懷孕分級 | |
| 給藥途徑 | Oral |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 98% |
| 血漿蛋白結合率 | 55% |
| 藥物代謝 | Hepatic (mostly UGT1A4-mediated) |
| 生物半衰期 | 24–34 hours (healthy adults) |
| 排泄途徑 | Renal |
| 識別資訊 | |
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| CAS編號 | 84057-84-1  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.074.432 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C9H7Cl2N5 |
| 莫耳質量 | 256.09 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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副作用
編輯嚴重皮膚反應, 例如 史蒂芬斯-強森症候群, DRESS syndrome 和 toxic epidermal necrolysis.[1] 這些症狀幾乎全部只在開始使用該藥物的第2-8周內出現。一旦發現皮膚異常，病人應該立即尋求醫療幫助，因為這些症狀可能是嚴重副作用的前兆。大約5-10%的病人出疹，其中有千分之一會惡化。據估算大約50,000出疹的人里有1人可能死亡.[來源請求] 兒童比成年人更容易出現皮膚上的副作用。
其它副作用包括發燒，疲勞，失去平衡感, double vision, crossed eyes, 瞳孔縮小, 視覺模糊, 眩暈，嗜睡，失眠，焦慮，認知能力下降，情緒不穩，咳嗽，呼吸道堵塞，嘔吐，消化不良，腰疼，經期紊亂，痛經等等。副作用症狀因人群而異。[2]
拉莫三嗪似乎不會增加人類血液中GABA的含量。[3]
化學製劑程序
編輯拉莫三嗪可從2,3--二氯苯甲醯基氰化物而製得。[4]
引用
編輯- ^ Lamictal Prescribing Information (PDF). GlaxoSmithKline. May 2007 [2008-04-09]. （原始內容 (PDF)存檔於2006-09-13）.
- ^ "Lamotrigine Monograph for Professionals"[1] （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）,Drugs.com,retrieved Feb.11,2014.
- ^ Shiah IS; Yatham LN; Gau YC; Baker GB. Effect of lamotrigine on plasma GABA levels in healthy humans. Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry. May 2003, 27 (3): 419–423. PMID 12691776. S2CID 19209195. doi:10.1016/S0278-5846(03)00028-9.
- ^ 美國專利第4,560,687號
外部連結
編輯- FAQ: Psychiatric Uses of Lamotrigine (Lamictal) （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）, by Ivan K. Goldberg, MD. Includes many references from the medical literature.
- Center for Drug Evaluation and Research: Lamictal （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館） — documents related to the FDA approval process, including medical reviews and correspondence letters.
- Epilepsy South Africa: MEDICATION FOR EPILEPSY — an Epilepsy FAQ with a list of medicines for treatment thereof, includes Lamotrigine with South African trade name Lamictin.
- Adverse Reactions （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館） — Reported adverse reactions and side-effects.
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal — Lamotrigine （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）