美沙拉嗪
美沙拉嗪(英語:Mesalazine,又名美沙拉秦,5-氨基水楊酸(5-ASA)),是一種氨基水楊酸類抗炎藥[2],用於治療炎性腸病,包括潰瘍性結腸炎[3][4],直腸炎,克羅恩病等[3][5]。
臨床資料 | |
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商品名 | Many names worldwide, including Azacol, Lialda, Pentasa, and Apriso[1] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a688021 |
核准狀況 | |
給藥途徑 | oral, rectal |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 | |
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | orally: 20–30% absorbed rectally: 10–35% |
藥物代謝 | Rapidly & extensively metabolised intestinal mucosal wall and the liver |
生物半衰期 | 5 hours after initial dose. At steady state 7 hours |
識別資訊 | |
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CAS號 | 89-57-6 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.001.745 |
化學資訊 | |
化學式 | C7H7NO3 |
摩爾質量 | 153.14 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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美沙拉嗪以口服形式服用緩解克羅恩病[3],此外亦能以直腸栓劑或灌腸劑形式治療下腸道疾病[4]。
沒有孕婦使用的數據,但藥物確實能穿過胎盤並通過母乳排出體外。該藥不應用於2歲以下兒童,腎病患者或對阿斯匹靈過敏的人[4]。
主要副作用是胃腸道反應,包括噁心,腹瀉和腹痛,此外也可能出現頭痛。當口服用藥時,有各種不良反應的分散報告,包括:骨髓抑制(白血球減少,中性粒細胞減少,粒細胞缺乏症,再生障礙性貧血和血小板減少症),以及脫髮,周圍神經病,胰腺炎,肝臟問題,心肌炎。還包括心包炎,過敏反應和肺纖維化反應,紅斑狼瘡樣反應和皮疹(包括蕁麻疹),藥物熱,間質性腎炎和腎病症候群,通常在停藥時可逆。很少出現服用美沙拉嗪與結腸炎,史蒂文斯詹森症候群和多形性紅斑的症狀惡化相關不良反應。
美沙拉嗪是柳氮磺胺吡啶的活性部分,其在體內代謝為磺胺吡啶和美沙拉嗪。它也是前體藥巴柳氮以及惰性載體分子4-氨基苯甲醯基-β-丙氨酸的活性成分。
參考文獻
編輯- ^ Drugs.com International trade names for mesalazine (頁面存檔備份,存於網際網路檔案館) April 20, 2016
- ^ PharmGKB. PharmGKB. [2018-07-21]. (原始內容存檔於2018-07-22) (英語).
- ^ 3.0 3.1 3.2 Asacol 400mg MR Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (eMC). www.medicines.org.uk. [2018-07-21]. (原始內容存檔於2018-07-22) (英語).
- ^ 4.0 4.1 4.2 Asacol 250mg Suppositories - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (eMC). www.medicines.org.uk. [2018-07-21]. (原始內容存檔於2018-07-22) (英語).
- ^ Sandborn, W. J.; Feagan, B. G.; Lichtenstein, G. R. Medical management of mild to moderate Crohn's disease: evidence-based treatment algorithms for induction and maintenance of remission. Alimentary Pharmacology & Therapeutics. 2007-10-01, 26 (7): 987–1003 [2018-07-21]. ISSN 0269-2813. PMID 17877506. doi:10.1111/j.1365-2036.2007.03455.x. (原始內容存檔於2018-07-22).