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先诺欣

先诺欣（先诺特韦片/利托那韦片组合包装，先诺特韦研究项目名SIM0417（SSD8432））是一款由先声药业与中国科学院上海药物研究所、武汉病毒研究所联合研发的口服3CL靶点抗新冠病毒药物[2]，用于治疗轻中度COVID-19的成年患者[3]。

先诺特韦片/利托那韦片组合包装 Simnotrelvir Tablets/Ritonavir Tablets(co-packaged)
先诺欣的商品外包装
组成
先诺特韦3C样蛋白酶拟肽类抑制剂
利托那韋蛋白酶抑制剂
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）先诺欣
给药途径口服
法律規範狀態
法律規範
  • 中：处方药（Rx）
先诺特韦
Simnotrelvir
先诺特韦的化学结构
臨床資料
其他名稱SIM0417, SSD8432
给药途径口服
藥物類別（英语：Drug class）3C样蛋白酶拟肽类抑制剂
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率72.5%[1]
药物代谢肝 (CYP3A)[1]
生物半衰期3.1小时；4.1小时[1]
排泄途徑尿液 (55.4%), 粪便 (36.7%)[1]
识别信息
  • (8S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]ethyl]-7-[(2S)-3,3-dimethyl-2-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]butanoyl]-1,4-dithia-7-azaspiro[4.4]nonane-8-carboxamide
PubChem CID
化学信息
化学式C22H30F3N5O4S2
摩尔质量549.63 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • CC(C)(C)[C@@H](C(=O)N1CC2(C[C@H]1C(=O)N[C@@H](C[C@@H]3CCNC3=O)C#N)SCCS2)NC(=O)C(F)(F)F
  • InChI=InChI=1S/C22H30F3N5O4S2/c1-20(2,3)15(29-19(34)22(23,24)25)18(33)30-11-21(35-6-7-36-21)9-14(30)17(32)28-13(10-26)8-12-4-5-27-16(12)31/h12-15H,4-9,11H2,1-3H3,(H,27,31)(H,28,32)(H,29,34)/t12-,13-,14-,15+/m0/s1
  • Key:LQBRGTAIBBFUJJ-ZQDZILKHSA-N

其中先诺特韦负责抑制SARS-CoV-2复制必须的3CL蛋白酶，且其具有较好的血腦屏障穿透能力，提示其可在人体上实现更好的脑部损伤保护作用[4][5]；利托那韋负责抑制CYP3A（英语：CYP3A）介导的先诺特韦代谢，从而升高先诺特韦血药浓度[3]；先诺欣的Ⅱ/Ⅲ期临床研究结果显示，在接受完整的5天疗程治疗后其与安慰剂组相比，可将病毒载量下降超96%，病程可缩短约35.05小时，其中重症高风险人群亚组显著缩短约60.95小时，核酸转阴时间缩短2.2天[6]。先声药业表示可在新冠治疗“黄金72小时”内尽快使用先诺欣，以缩短病程、减轻症状并降低危重症风险[3]。

其药品规格为先诺特韦片0.375g/利托那韋片0.1g，药品包装为每盒内含5板，每板含先诺特韦片（粉红色）4片和利托那韦片（白色）2片，在中国的每盒/疗程价格为479元人民币[3]。截至2024年7月 (2024-07)，先诺欣已覆盖中国3,500多家医疗机构，累计帮助约90万患者[3]。

历史

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先诺特韦的主要发明者之一为蒋华良院士[4]。2021年11月17日，中国科学院上海药物研究所、武汉病毒研究所与先声药业订立技术转让合同，先声药业获得先诺特韦在全球开发、生产及商业化的独家权利[7]。

2022年3月28日及5月13日，先诺欣分别获中国药监局签发的2项药物临床试验批准通知书，分别用于轻中度COVID-19感染者治疗，及曾暴露于SARS-CoV-2检测阳性感染者的密接人群的暴露后预防治疗[8]。同年4月，先诺欣的Ⅰ期临床研究由山东大学临床药理研究所所长、山东省千佛山医院药物临床研究中心主任赵维教授负责[7]，该研究在健康受试者中进行，旨在评估先诺特韦的安全性和药物代谢动力学特征，从而提出初步的、安全有效的给药方案[9]。先诺欣的Ⅲ期注册临床研究由中国医学科学院、中国国家呼吸医学中心王辰院士，复旦大学附属中山医院樊嘉院士，中日友好医院曹彬教授，复旦大学附属中山医院感染病科主任胡必杰教授牵头完成，该临床分析结果表示，先诺欣抗病毒效果显著，用药后病毒载量快速大幅下降，可加快症状恢复、缩短病程，药物安全耐受性良好[6]。

该药品于2023年1月28日经中国国家药品监督管理局附条件批准上市，于同年12月被纳入中国国家医保药品目录，后于2024年7月8日通过中国药监局审评审批，从附条件批准转为常规批准，用于治疗轻中度COVID-19的成年患者[3]。

另见

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参考来源

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 Simcere. 先诺欣 [先诺特韦片/利托那韦片组合包装 Simnotrelvir Tablets/Ritonavir Tablets（co-packaged）]. Dxy.cn package insert database. January 28, 2023 [2 October 2023]. （原始内容存档于2024-08-07） （中文（中国大陆））. 
  2. ^ 王卡拉. 首款国产3CL抗新冠创新药先诺欣完全获批. 新京报. 2024-07-11 [2024-08-07]. （原始内容存档于2024-08-07）. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 完全获批！先诺欣®成为中国首款常规批准口服抗新冠药. 先声药业官网. 2024-07-11 [2024-08-07]. （原始内容存档于2024-08-09）. 
  4. ^ 4.0 4.1 Nat Commun | 上海药物所、武汉病毒所和先声药业联合发表抗新冠药物先诺欣®活性成分先诺特韦的发现过程及其临床前研究结果. 上海药物研究所新药研究国家重点实验室. 2023-10-16 [2024-08-07]. （原始内容存档于2024-08-07） （中文（中国大陆））. 
  5. ^ Jiang, Xiangrui; Su, Haixia; Shang, Weijuan; Zhou, Feng; Zhang, Yan; Zhao, Wenfeng; Zhang, Qiumeng; Xie, Hang; Jiang, Lei; Nie, Tianqing; Yang, Feipu. Structure-based development and preclinical evaluation of the SARS-CoV-2 3C-like protease inhibitor simnotrelvir. Nature Communications. 2023-10-13, 14 (1) [2024-08-07]. ISSN 2041-1723. PMC 10575921  . PMID 37833261. doi:10.1038/s41467-023-42102-y. （原始内容存档于2024-08-07） （英语）. 
  6. ^ 6.0 6.1 健康界锋报. 首个国产3CL新冠创新药先诺欣获批 有效降低96%病毒载量. 济宁高新区管委会. 2023-02-02 [2024-08-07]. （原始内容存档于2024-08-07）. 
  7. ^ 7.0 7.1 最新进展！抗新冠创新药先诺欣®新药上市申请获受理. 先声药业官网. 2023-01-16 [2024-08-07]. （原始内容存档于2024-08-07）. 
  8. ^ 里程碑！抗新冠候选创新药先诺欣™（SIM0417）完成全部患者入组. 先声药业官网. 2022-12-19 [2024-08-07]. （原始内容存档于2024-08-07）. 
  9. ^ MED24. 先诺特韦的研发故事：实力临床团队+创新技术. 健康界. 2023-07-11 [2024-08-07]. （原始内容存档于2024-08-07）. 

外部链接

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