地匹福林

化合物

地匹福林INN:dipivefrine;USAN:dipivefrin;商品名Propine等)是肾上腺素前药,用于治疗开角型青光眼[1][2] 它以0.1%的眼用溶液形式提供。它在美国不再可用。[3]

地匹福林
臨床資料
商品名英语Drug nomenclaturePropine、Pivalephrine
其他名稱Dipivefrin
AHFS/Drugs.com国际药品名称
MedlinePlusa686005
给药途径眼药水
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药(-only)
识别信息
  • [2-(2,2-Dimethylpropanoyloxy)-4-(1-hydroxy-2-methylamino-ethyl)-phenyl] 2,2-dimethylpropanoate
CAS号52365-63-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化学信息
化学式C19H29NO5
摩尔质量351.44 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C(Oc1cc(ccc1OC(=O)C(C)(C)C)C(O)CNC)C(C)(C)C
  • InChI=1S/C19H29NO5/c1-18(2,3)16(22)24-14-9-8-12(13(21)11-20-7)10-15(14)25-17(23)19(4,5)6/h8-10,13,20-21H,11H2,1-7H3 checkY
  • Key:OCUJLLGVOUDECM-UHFFFAOYSA-N checkY

禁忌症

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将地匹福林用于窄角型青光眼可能很危险,因为它可能使眼睛容易受到闭角攻击,[2]导致压力和疼痛增加,并可能导致视力丧失。

副作用

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地匹福林最常见的副作用是烧灼感、刺痛和其他眼睛刺激。肾上腺素可能会产生但不常见的副作用:心跳过速高血压心律失常[2]

药理学

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地匹福林能够渗透角膜,然后被酯酶水解为肾上腺素。它增加房水的流出并减少房水的形成(通过其对α1α2受体的作用介导),从而降低眼内压力。它还增加小梁滤过细胞的传导性(β2受体介导的作用)。它比肾上腺素更受青睐,因为它作用时间更长、作用更一致且耐受性更好。[1]

参考资料

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  1. ^ 1.0 1.1 KD Tripari. Essentials of Medical Pharmacology 5. Jaypee Brothers Medical Publishers(P) Ltd. 2004: 88. ISBN 81-8061-187-6. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Dipivefrin FDA专业药物信息.
  3. ^ Zhang L, Weizer JS, Musch DC. Perioperative medications for preventing temporarily increased intraocular pressure after laser trabeculoplasty. Cochrane Database Syst Rev. 2017, 2017 (2): CD010746. PMC 5477062 . PMID 28231380. doi:10.1002/14651858.CD010746.pub2.