米诺地尔

药物

米诺地尔(英語:Minoxidil)是一种钾通道开放药,这类药物在降压时常伴有反射性心动过速和心输出量的增加。对于血管扩张的作用具有选择性,见于冠状动脉,胃肠道血管和脑血管,而不扩张肾和皮肤血管。它還可以減低或停止掉髮並且促進毛髮再生。現在一般的門診病人不需要處方就可以取得,用於治疗雄性禿

米诺地尔
臨床資料
懷孕分級
  • C
给药途径口服/外用给药
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • PUK(外用给药)
藥物動力學數據
药物代谢主要由肝脏代谢
生物半衰期4.2小时
排泄途徑肾脏
识别信息
  • 6-piperidin-1-ylpyrimidine-2,4-diamine 3-oxide
CAS号38304-91-5  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.048.959 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C9H15N5O
摩尔质量209.251 g/mol

歷史

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米諾地爾本來是用於控制高血壓。後來偶然發現有一個有趣的副作用,就是扭轉或減慢禿頭過程。Upjohn推出了含2%的米諾地爾的外用藥液,用來治療禿頭及脫髮。該藥液在美國及加拿大以Rogaine名稱銷售,在歐洲及亞太區則使用Regaine名稱,在台灣譯為「落建」。5%濃度的藥液專供男性使用,而2%濃度的藥液則適合女性使用。在台灣販售的含5%濃度的米諾地爾成分生髮藥液產品如:落建生髮系列的落健生髮液、萌髮生髮液等。米諾地爾的專利保護期在1996年2月11日已經到期。5%泡沫配方的米諾地爾,跟液體配方一樣有效。

機轉

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米諾地爾促進毛髮生長的機轉目前還未完全了解。此藥物的結構式中有一氧化氮基團且可能做為一氧化氮的致效劑。[1] 它同樣是鉀通道開放劑英语potassium channel opener,造成細胞膜的過極化。對於大面積的掉髮,米諾地爾就比較沒有效果。另外,對於年輕男性有五年以下的掉髮困擾,它有非常顯著的效果。目前,米諾地爾只用於頭頂英语vertex的掉髮。[2]它同樣也是個血管擴張劑。理論上,藉由擴張血管及開通鉀離子通道,使更多的氧氣及養分到毛囊,會促使毛囊從休止期到生長期。

副作用

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米諾地爾常見的副作用包括眼睛發癢、治療區域發癢、發紅或刺激,以及身體其它部位的毛發生長,也有報告稱米諾地爾可能導致脫髮惡化。[3]其他副作用可能包括皮疹、瘙癢、呼吸困難、口腔、面部、嘴唇或舌頭腫脹、胸痛、頭暈、昏厥、心跳过速、頭痛、突然且原因不明的體重增加或手腳腫脹。[3]罕見的副作用包括陽痿抑郁焦虑性冲动減少和皮膚病。[4]暫時的脫髮是使用米諾地爾的常見副作用。[5]

存在於某些局部製劑中的酒精1,2-丙二醇可能會使頭皮乾燥,導致头皮屑接触性皮炎[6]在一些局部米諾地爾製劑中發現的非活性成分1,2-丙二醇產生過敏反應的案例已有報導。

動物毒性

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米諾地爾對來說是致命的。

参考文献

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  1. ^ Alopecia & Free Radical "Redox" Signaling | Nitric Oxide and Superoxide | drproctor.com. [2012-08-02]. (原始内容存档于2016-03-10). 
  2. ^ Medical Treatments for Balding in Men字页面存档备份,存于互联网档案馆),American Family Physician April 15, 1999.。
  3. ^ 3.0 3.1 Rogaine Side Effects in Detail. Drugs.com. [December 8, 2020]. (原始内容存档于2017-09-22). 
  4. ^ Wu M, Yu Q, Li Q. Differences in reproductive toxicology between alopecia drugs: an analysis on adverse events among female and male cases. Oncotarget. December 2016, 7 (50): 82074–82084. PMC 5347675 . PMID 27738338. doi:10.18632/oncotarget.12617. 
  5. ^ FAQs for Men - Hair Growth Education. ROGAINE. [November 20, 2009]. (原始内容存档于November 10, 2009). 
  6. ^ Pray, W. Steven. Dandruff and Seborrheic Dermatitis. US Pharmacist. 2001, 26 (4): 16–24. (原始内容存档于October 28, 2010). 

外部链接

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参见

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