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二氯尼特

化合物
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二氯尼特（英语：diloxanide）是一种用于治疗阿米巴病感染的药物。[2]在疾病低流行地区，当个体发生无症状感染时（经由粪便、血清或是影像学检查），此药物通常作为巴龙霉素治疗失败后的二线用药。[3]对于有症状性的患者，二氯尼特常作为甲硝唑或替硝唑（英语：tinidazole）治疗后的辅助用药。[3]此药物采口服方式给药，[2]配合饮用水将整颗药丸吞入，不可咀嚼或咬碎。[4]

二氯尼特
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Furamide
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
给药途径口服给药
ATC码
药物动力学数据
生物利用度90% (二氯尼特)
药物代谢二氯尼特糠酸酯于服用后，被细菌和肠酯酶水解成糠酸和二氯尼特，其中二氯尼特迅速结合形成葡萄糖苷酸（英语：Glucuronide）[1]
生物半衰期3小时
排泄途径葡萄糖苷酸形式的经由肾脏 (90%), 二氯尼特原形的经由粪便 (10%)[1]
识别信息
  • 4-[(Dichloroacetyl)(methyl)amino]phenyl furan-2-carboxylate
CAS号3736-81-0  ☒N
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.021.008 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C14H11Cl2NO4
摩尔质量328.15 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
熔点112.5至114 °C（234.5至237.2 °F）
  • O=C(Oc1ccc(N(C(=O)C(Cl)Cl)C)cc1)c2occc2
  • InChI=1S/C14H11Cl2NO4/c1-17(13(18)12(15)16)9-4-6-10(7-5-9)21-14(19)11-3-2-8-20-11/h2-8,12H,1H3 checkY
  • Key:BDYYDXJSHYEDGB-UHFFFAOYSA-N checkY

它是一种肠腔阿米巴灭虫剂（英语：amebicide），表示它仅对肠道内的感染发生作用。[3]

二氯尼特是一种二氯乙酰胺衍生物，于1956年首度被合成，随后被核准用于医疗用途。[5][6][7]它已被纳入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[8]自2012年起，该药物在多数发达国家（包括澳大利亚、加拿大和美国）已终止商业销售。[7]

医疗用途

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此药物以二氯尼特糠酸酯（一种酯类化合物，由二氯尼特和糠酸结合而成，二氯尼特糠酸酯是二氯尼特的前体药物，进入人体后会被代谢，成为二氯尼特和糠酸。仅二氯尼特具治疗活性）形式制备，是一种肠腔阿米巴杀虫剂，仅在消化道中发挥作用。[3][9]在阿米巴病非流行地区，当患者有无症状性阿米巴病感染时，此药物通常被视为第二线治疗药物。巴龙霉素通常被认为是治疗这类病例的一线治疗药物。[10]

对于有症状的人，可在使用甲硝唑或替硝唑等可渗透组织的阿米巴杀虫剂治疗后，将二氯尼特作为辅助用药。[3][11]

不良影响

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一般而言，二氯尼特毒性较低，人体对其有良好耐受性，[12]且价格便宜。[13]

使用二氯尼特糠酸酯的副作用有头痛、嗜睡、眩晕、头晕、失方向感、放屁、恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛、瘙痒和出现荨麻疹等。[14]

特定群体

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怀孕

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虽然个体在怀孕期间使用二氯尼特对于胎儿没明显的危害风险，但除非有必要应在怀孕前三个月避免使用。[2]

母乳哺育

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不建议进行母乳哺育的个体（避免可能影响婴儿）和2岁以下的儿童使用二氯尼特。[7][4]

年长者

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药物可能会对年长者产生不良反应，应谨慎使用。[4]

禁忌症

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对于二氯尼特糠酸酯或是制剂中成分过敏者禁用此药物。[15]

交互作用

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迄今尚未发现会与其他药物发生交互作用。[4]饮酒可能会将副作用强化。[4]

药理学

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二氯尼特可破坏痢疾阿米巴的活动体，并阻止阿米巴包囊形成。[16]药物确切作用机制尚未被确定。 [1][15]二氯尼特在结构上与氯霉素相关，可能是透过与破坏阿米巴原虫核糖体类似的方式发挥作用。[7]

二氯尼特糠酸酯是前药，在胃肠道中经代谢后释放活性药物二氯尼特而发挥作用。[1]

使用剂量的90%会以葡萄糖苷酸形式经由尿液排泄，剩余的10%以二氯尼特原形经由粪便排泄。[1]

社会与文化

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此药物于1956年首次由英国药业博姿公司合成，以商品名Furamide贩售。[7]它已列入世界卫生组织基本药物标准清单。[8]但该药物自2012年起在多数发达国家已终止商业性销售。[7]而之后亚培药厂将二氯尼特与甲硝唑联合配制成复方药（英语：Combination drug），以商品名Entaminzole于市面上贩售 ，[7]用于治疗阿米巴病和梨形鞭毛虫病的感染。[17]

参考文献

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Diloxanide 500 mg Tablets - Summary of Product Characteristics. UK Electronic Medicines Compendium. 31 March 2015 [2016-11-11]. （原始内容存档于2016-11-11）. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 179, 587. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053  . 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 Farthing MJ. Treatment options for the eradication of intestinal protozoa. Nature Clinical Practice. Gastroenterology & Hepatology. August 2006, 3 (8): 436–445. PMID 16883348. S2CID 19657328. doi:10.1038/ncpgasthep0557. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 DILOXANIDE. Apollo Pharmacy. [2024-08-11]. 
  5. ^ Infectious Diseases (Third Edition), 2010. [2024-08-12]. ISBN 978-0-323-04579-7. 
  6. ^ Hellgren U, Ericsson O, AdenAbdi Y, Gustafsson LL. Handbook of Drugs for Tropical Parasitic Infections. CRC Press. 2003: 57. ISBN 9780203211519. （原始内容存档于2016-12-20） （英语）. 
  7. ^ 7.0 7.1 7.2 7.3 7.4 7.5 7.6 Griffin PM. Chapter 181: Diloxanide furoate. Grayson ML (编). Kucers' the use of antibiotics a clinical review of antibacterial, antifungal, antiparasitic and antiviral drugs 6th. Boca Raton, Florida: CRC Press. 2012: 2121. ISBN 9781444147520. （原始内容存档于2017-09-10）. 
  8. ^ 8.0 8.1 World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771  . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  9. ^ Protozoa: Amoebiasis and giardiasis: Diloxanide. WHO Model Prescribing Information: Drugs Used in Parasitic Diseases 2nd. WHO. 1995. ISBN 92-4-140104-4. （原始内容存档于12 September 2016）. 
  10. ^ Nagata, Noriyuki; Marriott, Deborah. Current treatment options for Dientamoeba fragilis infections. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance. December 2012, 2: 204–215 [2024-08-11]. doi:10.1016/j.ijpddr.2012.08.002. 
  11. ^ McAuley JB, Herwaldt BL, Stokes SL, Becher JA, Roberts JM, Michelson MK, Juranek DD. Diloxanide furoate for treating asymptomatic Entamoeba histolytica cyst passers: 14 years' experience in the United States. Clinical Infectious Diseases. September 1992, 15 (3): 464–468. PMID 1520794. doi:10.1093/clind/15.3.464. 
  12. ^ Houpt, Eric R.; Chaudhry, Omer. Pharmacology and Therapeutics, 2009. Elsevier Inc. [2024-08-11]. ISBN 978-1-4160-3291-5. 
  13. ^ Wilson, Craig M.; Freedman, David O. Principles and Practice of Pediatric Infectious Disease (Third Edition), 2008. Elsevier Inc. [2024-08-11]. ISBN 978-0-7020-3468-8. 
  14. ^ Early, John. xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference, 2007. Elsevier Inc. [2024-08-11]. ISBN 978-0-08-055232-3. 
  15. ^ 15.0 15.1 Diloxanide furoate. Pediatric Council Child Health care. [2024-08-11]. 
  16. ^ Gupta YK, Gupta M, Aneja S, Kohli K. Current drug therapy of protozoal diarrhoea. Indian Journal of Pediatrics. January 2004, 71 (1): 55–58. PMID 14979387. S2CID 39637437. doi:10.1007/BF02725657. 
  17. ^ H Qureshi, H; Ali, A. Efficacy of a Combined Diloxanide Furoate—Metronidazole Preparation in the Treatment of Amoebiasis and Giardiasis. Journal of International Medical Research. December 2012 [2024-08-11]. doi:10.1177/0300060597025003. 
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