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庆大霉素

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庆大霉素（gentamicin）或称健大霉素、见大霉素，是一种氨基糖苷类抗生素，主要抑制或杀灭革兰氏阴性菌（尤假单胞菌属）和一些革兰氏阳性菌种（如金黄色葡萄球菌）[1]。商品名有：Gentamycin、Garamycin 等。

庆大霉素
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Cidomycin, Septopal, Genticyn, Garamycin, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682275
怀孕分级
  • D
给药途径静脉注射、眼药水、肌肉注射、外用
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度口服较低
血浆蛋白结合率0-10%
生物半衰期2 小时
排泄途径肾
识别信息
  • (3R,4R,5R)-2[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-
    diamino-3[(2R,3R,6S)-
    3-amino-6-[(1R)-
    1-(methylamino)ethyl]oxan-2-yl]oxy
    2-hydroxycyclohexyl]oxy5-methyl-
    4-(methylamino)oxane-3,5-diol
CAS号1403-66-3  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.014.332 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C21H43N5O7
摩尔质量477.596 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • O[C@]3(C)[C@H](NC)[C@@H](O)[C@@H](O[C@H]2[C@H](N)C[C@H](N)[C@@H](O[C@H]1O[C@H](C(NC)C)CC[C@H]1N)[C@@H]2O)OC3
  • InChI=1S/C21H43N5O7/c1-9(25-3)13-6-5-10(22)19(31-13)32-16-11(23)7-12(24)17(14(16)27)33-20-15(28)18(26-4)21(2,29)8-30-20/h9-20,25-29H,5-8,22-24H2,1-4H3/t9?,10-,11+,12-,13+,14+,15-,16-,17+,18-,19-,20-,21+/m1/s1 checkY
  • Key:CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N checkY

庆大霉素适应症包含骨髓炎、心内膜炎、骨盆腔发炎、脑膜炎、肺炎、泌尿道感染，以及败血症等等。本品在治疗淋病或披衣菌感染的效果不佳。该药的口服吸收率极低，因此须以静脉注射、肌肉注射，或外用给药[2]。外用配方可用于烧伤，或眼睛周围感染时使用[3]。在发达国家，庆大霉素通常仅用于等待细菌培养（英语：bacterial culture）结果出来前的治疗，培养结果出来后即会换成更专一的抗生素[4]。本品投药后须持续监测血液浓度[2]。

庆大霉素具有耳毒性（英语：ototoxic）及肾毒性（英语：nephrotoxic），会伤害内耳及肾脏[2]。可能造成的内耳问题包含影响平衡觉或是听觉丧失，且问题可能伴随终身。妊娠期间用药可能伤害胎儿[2]，哺乳期间用药目前显示安全[5]。庆大霉素属于氨基糖苷类抗生素，借由干扰细菌蛋白质合成而达到杀菌（英语：bactericidal）的效果[2]。

庆大霉素于1963年首次发现[6]，是从绛红小单孢菌（英语：Micromonospora purpurea）身上提炼而得[2]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础公卫体系必备药物之一[7]。该药属于学名药[8]，2014年的每毫升注射针剂批发价约位于0.05到0.58美元间[9]。

发现历史 编辑

庆大霉素由Weinstein等人于1963年发现[10]。

作用机理 编辑

和其它的氨基糖苷类药物一样，庆大霉素通过干扰细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用的。庆大霉素能结合细菌核糖体30S亚基上的16S rRNA，干扰formyl-methionyl-tRNA 与30SrRNA的连接，阻断细菌蛋白质的合成。

副作用及毒性 编辑

耳毒性，能导致听神经和前庭功能损害。[11] 庆大霉素有较强的肾毒性，能抑制肾脏细胞蛋白质的合成，导致肾衰竭。

治疗用途 编辑

对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌皆有效，但一般不用于淋病菌、脑膜炎双球菌、嗜肺性军团菌等感染。庆大霉素是治疗法兰西氏土伦杆菌的首选药物。[12]

参考文献 编辑

  1. ^ Gentamicin (PDF). Baxter Corporation. [2 November 2015]. （原始内容 (PDF)存档于4 March 2016）. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Gentamicin sulfate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-15]. （原始内容存档于2015-08-16）. 
  3. ^ Bartlett, Jimmy. Clinical Ocular Pharmacology s. Elsevier. 2013: 214 [2016-06-16]. ISBN 9781483193915. （原始内容存档于2015-12-22）. 
  4. ^ Moulds, Robert; Jeyasingham, Melanie. Gentamicin: a great way to start. Australian Prescriber. October 2010, (33): 134–135. （原始内容存档于2011-03-13）. 
  5. ^ Gentamicin use while breastfeeding. [2015-08-15]. （原始内容存档于2015-09-06）. 
  6. ^ Pucci, edited by Thomas Dougherty, Michael J.; Weinstein, Marvin J. Handbook of antibiotic discovery and development 2012. New York: Springer. 2011: 238 [2016-06-16]. ISBN 9781461413998. （原始内容存档于2016-03-11）. 
  7. ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [2014-04-22]. （原始内容存档 (PDF)于2014-04-23）. 
  8. ^ Burchum, Jacqueline. Lehne's pharmacology for nursing care. Elsevier Health Sciences. 2014: 1051 [2016-06-16]. ISBN 9780323340267. （原始内容存档于2016-03-11）. 
  9. ^ Gentamicin sulfate. International Drug Price Indicator Guide. [2015-08-15]. [永久失效链接]
  10. ^ Weinstein MJ, Luedemann GM, Oden EM, Wagman GH. Gentamicin, a new broad spectrum antibiotic complex. Antimicrob Agents Chemother (Bethesda). 1963;161:1-7. PMID 14274893
  11. ^ 苏湘云. 使用慶大黴素小心傷耳. 中华民国制药发展协会. 台湾新生报. [2022-06-07]. 
  12. ^ R.,, Murray, Patrick; A.,, Pfaller, Michael. Miscellaneous Gram-Negative Rods. Medical Microbiology 8th edition. Philadelphia, PA: Elsevier. 2015. ISBN 9780323299565. OCLC 914223501. 
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