氟胞嘧啶
5-氟胞嘧啶（英语：Flucytosine，简写为5-FC或f5C）是一种抗真菌药物，与两性霉素B一起用于严重的念珠菌感染和隐球菌病。它也可以单独使用或与其他抗真菌药一起用于产色霉菌病病。氟胞嘧啶通常口服并通过静脉注射使用[1][2]。 常见的副作用包括骨髓抑制，食欲不振，腹泻，呕吐和精神病。偶尔发生过敏反应[1]，目前尚不清楚怀孕期间使用是否对婴儿安全[3]。氟胞嘧啶属于氟化嘧啶类似物药物家族，它通过在真菌内转化为5-氟尿嘧啶而起作用，阻断其细胞转译合成蛋白质的能力[1]。
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| 临床资料 | |
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| 商品名 | Ancobon, Ancotil, Cytoflu等 |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a601132 |
| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | 口服、静脉注射 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 75-90%（口服） |
| 血浆蛋白结合率 | 2.9-4% |
| 药物代谢 | 微少，于消化道 |
| 生物半衰期 | 2.4-4.8小时 |
| 排泄途径 | 肾脏 (90%) |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 2022-85-7  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.016.336 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C4H4FN3O |
| 摩尔质量 | 129.093 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
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氟胞嘧啶最早于1956年取得专利，并于1962年投入医疗使用[4]，属于世界卫生组织基本药物清单，是卫生系统所需的最有效和最安全的药物[5]。
用途 编辑
口服氟胞嘧啶用于治疗念珠菌或新型隐球菌敏感菌株引起的严重感染。也可用于治疗敏感菌株造成的色素霉菌病。由于容易产生耐药性，且杀真菌效果不够强，在严重感染时，通常不会以氟胞嘧啶为唯一的药物，而是与两性霉素B和/或唑类抗真菌剂如氟康唑或伊曲康唑联合使用。念珠菌造成的泌尿道感染等轻微感染则可单用氟胞嘧啶治疗。在一些国家，为期一周以内的缓慢静脉输注是一种治疗选择，可用于治疗危及生命的感染。
药物相互作用 编辑
氟胞嘧啶可以增加两性霉素B的抗真菌活性，反之亦然，两者在某些严重感染时可以合并使用。阿糖胞苷则会抑制氟胞嘧啶的抗真菌活性。
参考文献 编辑
- ^ 1.0 1.1 1.2 Flucytosine. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始内容存档于20 December 2016）.
- ^ WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009: 147 [8 December 2016]. ISBN 9789241547659. （原始内容存档 (PDF)于13 December 2016）.
- ^ Flucytosine (Ancobon) Use During Pregnancy. www.drugs.com. [11 December 2016]. （原始内容存档于20 December 2016）.
- ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 511. ISBN 9783527607495. （原始内容存档于2017-09-11） （英语）.
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于13 December 2016）.