氟苯丙胺

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氟苯丙胺英语:Fenfluramine),又称Pondimin,是治疗肥胖症药物。于1973年在美国市场面世。它是两种对映异构体-右旋氟苯丙胺、左旋氟苯丙胺的外消旋体混合物。它能提高神经递质血清张力素水平-一种调节情绪食欲的化合物。它能够干扰突触小泡来释放血清张力素[1],最后促使饱满的感觉,失去了食欲。

氟苯丙胺
临床资料
给药途径Oral
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度?
药物代谢Hepatic
生物半衰期20 hours
排泄途径Renal
识别信息
  • N-ethyl-1-[3-(trifluoromethyl)-
    phenyl]propan-2-amine
CAS号458-24-2  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.006.616 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C12H16F3N
摩尔质量231.257

因心脏病而禁止使用

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1997年因为有报告指出氟苯丙胺导致心脏病,所以在美国被禁止使用。[2][3] 自从美国禁止使用后,世界其他地方都跟随禁止。由于氟苯丙胺可引致严重的副作用如心瓣疾病,香港由1998年起已撤销含该种成分的药物注册。[4]

氟苯丙胺导致心瓣异常肥大。Roth BL曾经建议氟苯丙胺破坏心瓣的机制。[5]心瓣也有血清张力素受体,是负责调节心瓣的生长。他的报告指出氟苯丙胺及代谢产物norfenfluramine刺激了血清张力素受体-五羟色胺。特别是norfenfluramine针对五羟色胺受体(5-HT2B)。这些受体充斥在人类心瓣中,并对心脏生长起关键作用。Roth认为氟苯丙胺不恰当地刺激心瓣分裂而导致损害。

参考资料

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  1. ^ Nestler, Eric J. "Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience" McGraw-Hill, 2001.
  2. ^ Connolly HM, Crary JL, McGoon MD; et al. Valvular heart disease associated with fenfluramine-phentermine. N. Engl. J. Med. 1997, 337 (9): 581–8 [2008-06-24]. PMID 9271479. doi:10.1056/NEJM199708283370901. (原始内容存档于2010-03-17). 
  3. ^ Weissman NJ. Appetite suppressants and valvular heart disease. Am. J. Med. Sci. 2001, 321 (4): 285–91. PMID 11307869. doi:10.1097/00000441-200104000-00008. 
  4. ^ 減肥藥被發現含有未註冊藥物. [2008-06-24]. (原始内容存档于2008-02-15). 
  5. ^ Roth BL. Drugs and valvular heart disease. N. Engl. J. Med. 2007, 356 (1): 6–9. PMID 17202450. doi:10.1056/NEJMp068265. 

延伸阅读

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  • Welch JT, Lim DS. (2007): "The synthesis and biological activity of pentafluorosulfanyl analogs of fluoxetine, fenfluramine, and norfenfluramine." Bioorg Med Chem. 15(21):6659. PMID 17765553.

外部链接

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