氟苯丙胺
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氟苯丙胺（英语：Fenfluramine），又称Pondimin，是治疗肥胖症的药物。于1973年在美国市场面世。它是两种对映异构体－右旋氟苯丙胺、左旋氟苯丙胺的外消旋体混合物。它能提高神经递质血清张力素水平－一种调节情绪食欲的化合物。它能够干扰突触小泡来释放血清张力素[1]，最后促使饱满的感觉，失去了食欲。
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| 临床资料 | |
|---|---|
| 给药途径 | Oral |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | ? |
| 药物代谢 | Hepatic |
| 生物半衰期 | 20 hours |
| 排泄途径 | Renal |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 458-24-2  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.006.616 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C12H16F3N |
| 摩尔质量 | 231.257 |
因心脏病而禁止使用 编辑
1997年因为有报告指出氟苯丙胺导致心脏病，所以在美国被禁止使用。[2][3] 自从美国禁止使用后，世界其他地方都跟随禁止。由于氟苯丙胺可引致严重的副作用如心瓣疾病，香港由1998年起已撤销含该种成分的药物注册。[4]
氟苯丙胺导致心瓣异常肥大。Roth BL曾经建议氟苯丙胺破坏心瓣的机制。[5]心瓣也有血清张力素受体，是负责调节心瓣的生长。他的报告指出氟苯丙胺及代谢产物norfenfluramine刺激了血清张力素受体－五羟色胺。特别是norfenfluramine针对五羟色胺受体（5-HT2B）。这些受体充斥在人类心瓣中，并对心脏生长起关键作用。Roth认为氟苯丙胺不恰当地刺激心瓣分裂而导致损害。
参考资料 编辑
- ^ Nestler, Eric J. "Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience" McGraw-Hill, 2001.
- ^ Connolly HM, Crary JL, McGoon MD; et al. Valvular heart disease associated with fenfluramine-phentermine. N. Engl. J. Med. 1997, 337 (9): 581–8 [2008-06-24]. PMID 9271479. doi:10.1056/NEJM199708283370901. （原始内容存档于2010-03-17）.
- ^ Weissman NJ. Appetite suppressants and valvular heart disease. Am. J. Med. Sci. 2001, 321 (4): 285–91. PMID 11307869. doi:10.1097/00000441-200104000-00008.
- ^ 減肥藥被發現含有未註冊藥物. [2008-06-24]. （原始内容存档于2008-02-15）.
- ^ Roth BL. Drugs and valvular heart disease. N. Engl. J. Med. 2007, 356 (1): 6–9. PMID 17202450. doi:10.1056/NEJMp068265.
延伸阅读 编辑
- Welch JT, Lim DS. (2007): "The synthesis and biological activity of pentafluorosulfanyl analogs of fluoxetine, fenfluramine, and norfenfluramine." Bioorg Med Chem. 15(21):6659. PMID 17765553.