氟苯丙胺
氟苯丙胺（英語：Fenfluramine），又稱Pondimin，是治療肥胖症的藥物。於1973年在美國市場面世。它是兩種對映異構體－右旋氟苯丙胺、左旋氟苯丙胺的外消旋體混合物。它能提高神經遞質血清張力素水平－一種調節情緒食慾的化合物。它能夠干擾突觸小泡來釋放血清張力素[1]，最後促使飽滿的感覺，失去了食慾。
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| 臨床資料 | |
|---|---|
| 给药途径 | Oral |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | ? |
| 药物代谢 | Hepatic |
| 生物半衰期 | 20 hours |
| 排泄途徑 | Renal |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 458-24-2  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.006.616 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C12H16F3N |
| 摩尔质量 | 231.257 |
因心臟病而禁止使用
编辑1997年因為有報告指出氟苯丙胺導致心臟病，所以在美國被禁止使用。[2][3] 自從美國禁止使用後，世界其他地方都跟隨禁止。由於氟苯丙胺可引致嚴重的副作用如心瓣疾病，香港由1998年起已撤銷含該種成份的藥物註冊。[4]
氟苯丙胺導致心瓣異常肥大。Roth BL曾經建議氟苯丙胺破壞心瓣的機制。[5]心瓣也有血清張力素受體，是負責調節心瓣的生長。他的報告指出氟苯丙胺及代謝產物norfenfluramine刺激了血清張力素受體－五羥色胺。特別是norfenfluramine針對五羥色胺受體（5-HT2B）。這些受體充斥在人類心瓣中，並對心臟生長起關鍵作用。Roth認為氟苯丙胺不恰當地刺激心瓣分裂而導致損害。
參考資料
编辑- ^ Nestler, Eric J. "Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience" McGraw-Hill, 2001.
- ^ Connolly HM, Crary JL, McGoon MD; et al. Valvular heart disease associated with fenfluramine-phentermine. N. Engl. J. Med. 1997, 337 (9): 581–8 [2008-06-24]. PMID 9271479. doi:10.1056/NEJM199708283370901. （原始内容存档于2010-03-17）.
- ^ Weissman NJ. Appetite suppressants and valvular heart disease. Am. J. Med. Sci. 2001, 321 (4): 285–91. PMID 11307869. doi:10.1097/00000441-200104000-00008.
- ^ 減肥藥被發現含有未註冊藥物. [2008-06-24]. （原始内容存档于2008-02-15）.
- ^ Roth BL. Drugs and valvular heart disease. N. Engl. J. Med. 2007, 356 (1): 6–9. PMID 17202450. doi:10.1056/NEJMp068265.
延伸閱讀
编辑- Welch JT, Lim DS. (2007): "The synthesis and biological activity of pentafluorosulfanyl analogs of fluoxetine, fenfluramine, and norfenfluramine." Bioorg Med Chem. 15(21):6659. PMID 17765553.