氟苯丙胺英語:Fenfluramine),又稱Pondimin,是治療肥胖症藥物。於1973年在美國市場面世。它是兩種對映異構體-右旋氟苯丙胺、左旋氟苯丙胺的外消旋體混合物。它能提高神經遞質血清張力素水平-一種調節情緒食慾的化合物。它能夠干擾突觸小泡來釋放血清張力素[1],最後促使飽滿的感覺,失去了食慾。

氟苯丙胺
臨床資料
給藥途徑Oral
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度?
藥物代謝Hepatic
生物半衰期20 hours
排泄途徑Renal
識別資訊
  • N-ethyl-1-[3-(trifluoromethyl)-
    phenyl]propan-2-amine
CAS號458-24-2  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.006.616 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C12H16F3N
摩爾質量231.257

因心臟病而禁止使用

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1997年因為有報告指出氟苯丙胺導致心臟病,所以在美國被禁止使用。[2][3] 自從美國禁止使用後,世界其他地方都跟隨禁止。由於氟苯丙胺可引致嚴重的副作用如心瓣疾病,香港由1998年起已撤銷含該種成份的藥物註冊。[4]

氟苯丙胺導致心瓣異常肥大。Roth BL曾經建議氟苯丙胺破壞心瓣的機制。[5]心瓣也有血清張力素受體,是負責調節心瓣的生長。他的報告指出氟苯丙胺及代謝產物norfenfluramine刺激了血清張力素受體-五羥色胺。特別是norfenfluramine針對五羥色胺受體(5-HT2B)。這些受體充斥在人類心瓣中,並對心臟生長起關鍵作用。Roth認為氟苯丙胺不恰當地刺激心瓣分裂而導致損害。

參考資料

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  1. ^ Nestler, Eric J. "Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience" McGraw-Hill, 2001.
  2. ^ Connolly HM, Crary JL, McGoon MD; et al. Valvular heart disease associated with fenfluramine-phentermine. N. Engl. J. Med. 1997, 337 (9): 581–8 [2008-06-24]. PMID 9271479. doi:10.1056/NEJM199708283370901. (原始內容存檔於2010-03-17). 
  3. ^ Weissman NJ. Appetite suppressants and valvular heart disease. Am. J. Med. Sci. 2001, 321 (4): 285–91. PMID 11307869. doi:10.1097/00000441-200104000-00008. 
  4. ^ 減肥藥被發現含有未註冊藥物. [2008-06-24]. (原始內容存檔於2008-02-15). 
  5. ^ Roth BL. Drugs and valvular heart disease. N. Engl. J. Med. 2007, 356 (1): 6–9. PMID 17202450. doi:10.1056/NEJMp068265. 

延伸閱讀

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  • Welch JT, Lim DS. (2007): "The synthesis and biological activity of pentafluorosulfanyl analogs of fluoxetine, fenfluramine, and norfenfluramine." Bioorg Med Chem. 15(21):6659. PMID 17765553.

外部連結

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