兰索拉唑INN:lansoprazole),以 Prevacid 等品牌销售,为一种抑制产生胃酸的药物。没有证据表明其有效性与其他质子泵抑制剂(PPI)的有效性有所不同。[1]兰索拉唑早先是通过鼻胃管给药,可有效控制胃内的pH值;主要是为了一些无法吞服固体剂量制剂的病患,而成为静脉注射泮托拉唑的替代品。[2]不过之后已有胶囊服用制剂。[3]

兰索拉唑
临床资料
读音/lænˈsprəzl/ lan-SOH-prə-zohl
商品名英语Drug nomenclaturePrevacid、EP206 等品牌
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa695020
核准状况
怀孕分级
给药途径口服, IV
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度80% 或更多
血浆蛋白结合率97%
药物代谢肝脏 (由CYP3A4-及CYP2C19-介导)
生物半衰期1–1.5 小时
排泄途径肾脏排泄物
识别信息
  • (RS)-2-([3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]methylsulfinyl)-1H-benzo[d]imidazole
CAS号103577-45-3  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.173.220 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C16H14F3N3O2S
摩尔质量369.363 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
手性外消旋混合物
  • FC(F)(F)COc1ccnc(c1C)CS(=O)c2[nH]c3ccccc3n2
  • InChI=1S/C16H14F3N3O2S/c1-10-13(20-7-6-14(10)24-9-16(17,18)19)8-25(23)15-21-11-4-2-3-5-12(11)22-15/h2-7H,8-9H2,1H3,(H,21,22) checkY
  • Key:MJIHNNLFOKEZEW-UHFFFAOYSA-N checkY

兰索拉唑属于一种质子泵抑制剂(PPI),与奥美拉唑列在同一药理学类别。兰索拉唑已经上市多年,是几种可用的PPI之一。[4] 兰索拉唑是由对映异构体右旋兰索拉唑(Dexilant,以前称为 Kapidex)与"左旋兰索拉唑"(levo-lansoprazole)以外消旋[1比1]所成之混合药品。[5]由于对映异构体的移位,"右旋兰索拉唑"是由对映体转变英语Chiral derivatizing agent而成的对映体纯活性成分之商业药物。兰索拉唑的血浆消除半衰期(1.5小时)与药物对人体影响持续的时间不成比例(即胃酸抑制作用)。[6]药物在使用过一天或更长的时间后,用药的效果会持续超过24个小时。[7]

兰索拉唑由世界上许多药品公司以多个品牌来生产。在美国,它于1995年首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市。[8]而 Prevacid 品牌的专利保护到期日至2009年11月10日止。[9][10]

注释

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  1. ^ [99] Comparative effectiveness of proton pump inhibitors | Therapeutics Initiative. 28 June 2016 [14 July 2016]. (原始内容存档于2020-10-30). 
  2. ^ Freston, James; Chiu, Yi-Lin; Pan, Wei-Jian; Lukasik, Nancy; Taubel, Jorg. Effects on 24-hour intragastric pH: a comparison of lansoprazole administered nasogastrically in apple juice and pantoprazole administered intravenously. The American Journal of Gastroenterology. 2001, 96 (7): 2058–2065. ISSN 0002-9270. PMID 11467632. doi:10.1111/j.1572-0241.2001.03939.x. 
  3. ^ 药物辨识详细资料,"LANPO CAPSULES 30MG "EVEREST--(EP206)白色长圆柱形"[1]页面存档备份,存于互联网档案馆),卫生福利部食品药物管理署,retrieved at 2019-01-31.
  4. ^ 存档副本. [2019-01-30]. (原始内容存档于2012-07-16). 
  5. ^ Pharmacy Benefit Update. [2 July 2014]. (原始内容存档于2014-07-14). 
  6. ^ Prevacid Pharmacology, Pharmacokinetics, Studies, Metabolism. RxList.com. 2007 [April 14, 2007]. (原始内容存档于2000-08-16). 
  7. ^ Prevacid 24HR Label (PDF). May 2010 [November 15, 2014]. (原始内容存档 (PDF)于2017-02-22). 
  8. ^ Mosby's Drug Consult: Lansoprazole. [2019-01-30]. (原始内容存档于2009-02-08). 
  9. ^ Prevacid drug patents. [2019-01-30]. (原始内容存档于2012-03-01). 
  10. ^ Teva to release Prevacid version when patent expires. [2019-01-30]. (原始内容存档于2016-02-06). 

参见

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外部链接

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