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西格列汀

口服药

西格列汀（英语：Sitagliptin），商品名为佳糖维，是一种口服降糖药（抗糖尿病药），属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，由默克公司研发和销售。西格列汀可以单独应用也可以与其他口服降糖药组成复方药物（如二甲双胍或噻唑烷二酮）来治疗2型糖尿病。[2] 西格列汀的优点是控制血液中葡萄糖含量时副作用更少（如更低几率导致低血糖和体重增加）。虽然安全性是它的优势，但是效果并不能得到很好的保证，所以一般推荐与其他药物合用如二甲双胍。

西格列汀
临床资料
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa606023
核准状况
怀孕分级
给药途径口服
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度87%
血浆蛋白结合率38%
药物代谢肝脏 (CYP3A4- 和CYP2C8-mediated)
生物半衰期8到14小时[1]
排泄途径肾脏 (80%)[1]
识别信息
  • (R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine
CAS号486460-32-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.217.948 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C16H15F6N5O
摩尔质量407.314 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • Fc1cc(c(F)cc1F)C[C@@H](N)CC(=O)N3Cc2nnc(n2CC3)C(F)(F)F
  • InChI=1S/C16H15F6N5O/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7-26)24-25-15(27)16(20,21)22/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2/t9-/m1/s1 checkY
  • Key:MFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N checkY

引用 编辑

  1. ^ 1.0 1.1 Herman GA; Stevens C, Van Dyck K, Bergman A, Yi B, De Smet M, Snyder K, Hilliard D, Tanen M, Tanaka W, Wang AQ, Zeng W, Musson D, Winchell G, Davies MJ, Ramael S, Gottesdiener KM, Wagner JA. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of sitagliptin, an inhibitor of dipeptidyl peptidase IV, in healthy subjects: results from two randomized, double-blind, placebo-controlled studies with single oral doses. Clin Pharmacol Ther. December 2005, 78 (6): 675–88. PMID 16338283. doi:10.1016/j.clpt.2005.09.002. 
  2. ^ National Prescribing Service. Sitagliptin for Type 2 Diabetes. August 2010 [27 August 2010]. （原始内容存档于2010年7月18日）. 
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