达格列净

达格列净
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临床资料
读音	/ˌdæpəɡlɪˈfloʊzɪn/ DAP-ə-glif-LOH-zin
商品名（英语：Drug nomenclature）	Forxiga, Farxiga, others
其他名称	BMS-512148; (1S)-1,5-anhydro-1-C4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenylD-glucitol
AHFS/Drugs.com	Monograph
核准状况	欧 EMA: yes; 美 DailyMed: Dapagliflozin;
怀孕分级	澳: D ; ;
给药途径	口服（锭剂）
药物类别（英语：Drug class）	SGLT2抑制剂
ATC码	A10BK01 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4）; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）; 处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	78%（投予10毫克剂量后）
血浆蛋白结合率	~91%
药物代谢	UGT1A9（主要）、CYP（次要）
代谢产物	Dapagliflozin 3-O-glucuronide（非活性）
生物半衰期	~12.9 小时
排泄途径	尿 (75%)、粪 (21%)
识别信息
	IUPAC命名法 (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-Chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol; ;
CAS号	461432-26-8
PubChem CID	9887712;
IUPHAR/BPS	4594;
DrugBank	DB06292 ;
ChemSpider	8063384 ;
UNII	1ULL0QJ8UC;
KEGG	D08897 ;
ChEBI	CHEBI:85078 ;
ChEMBL	ChEMBL429910 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID20905104 ;
ECHA InfoCard	100.167.331
化学信息
化学式	C21H25ClO6
摩尔质量	408.873
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES Clc1ccc(cc1Cc2ccc(OCC)cc2)[C@@H]3O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3O;
	InChI InChI=1S/C21H25ClO6/c1-2-27-15-6-3-12(4-7-15)9-14-10-13(5-8-16(14)22)21-20(26)19(25)18(24)17(11-23)28-21/h3-8,10,17-21,23-26H,2,9,11H2,1H3/t17-,18-,19+,20-,21+/m1/s1 ; Key:JVHXJTBJCFBINQ-ADAARDCZSA-N ;

达格列净（英语：Dapagliflozin，中文品牌名：安达唐(大陆地区)、福适佳(台湾地区)，英文品牌名： Forxiga ），由阿斯利康研发，是第一种获批的SGLT2抑制剂，欧盟在2011年首先批准了此药物。2014年FDA批准其在美国销售。^[3] 达格列净于2017年获得中国食品和药品监督管理总局批准，用于2型糖尿病成人患者改善其血糖控制。^[4]

副作用

由于达格列净导致严重的糖尿（有时每天约70克），因此可能导致体重迅速减轻和疲倦。葡萄糖起渗透性利尿剂的作用（这种作用是糖尿病多尿的原因），可导致脱水。尿液中葡萄糖含量的增加也可能使已经与糖尿病相关的感染恶化，特别是尿路感染及鹅口疮（念珠菌病）。极少数情况下，使用SGLT2药物（包括达格列净）与会阴坏死性筋膜炎（也称为Fournier坏疽）有关。^[5]

达格列净也与低血压反应有关。人们担心它可能会增加糖尿病酮症酸中毒的风险。^[6]

参考

^ ^1.0 ^1.1 Dapagliflozin (Farxiga) Use During Pregnancy. Drugs.com. 30 August 2018 [5 May 2020]. （原始内容存档于2021-04-17）.
^ 引用错误：没有为名为Farxiga FDA label的参考文献提供内容
^ Liscinsky, Morgan. FDA approves Farxiga to treat type 2 diabetes. U.S. Food and Drug Administration. Jan 8, 2014 [15 April 2015]. （原始内容存档于2017-02-17）.
^ 中国国家食品药品监督管理总局 2017年度药品审评报告. （原始内容存档于2019-11-06）.
^ Research, Center for Drug Evaluation and. FDA warns about rare occurrences of a serious infection of the genital area with SGLT2 inhibitors for diabetes. FDA. 9 February 2019 [2019-11-06]. （原始内容存档于2021-03-08） –通过www.fda.gov.
^ Safety Alerts for Human Medical Products — SGLT2 inhibitors: Drug Safety Communication — FDA Warns Medicines May Result in a Serious Condition of Too Much Acid in the Blood. Food and Drug Administration. 15 May 2015 [15 November 2016]. （原始内容存档于2017-04-06）（英语）.

[pregnancy-1] 1.0 ^1.1 Dapagliflozin (Farxiga) Use During Pregnancy. Drugs.com. 30 August 2018 [5 May 2020]. （原始内容存档于2021-04-17）.

[Farxiga_FDA_label-2] 引用错误：没有为名为Farxiga FDA label的参考文献提供内容

[3] Liscinsky, Morgan. FDA approves Farxiga to treat type 2 diabetes. U.S. Food and Drug Administration. Jan 8, 2014 [15 April 2015]. （原始内容存档于2017-02-17）.

[4] 中国国家食品药品监督管理总局 2017年度药品审评报告. （原始内容存档于2019-11-06）.

[5] Research, Center for Drug Evaluation and. FDA warns about rare occurrences of a serious infection of the genital area with SGLT2 inhibitors for diabetes. FDA. 9 February 2019 [2019-11-06]. （原始内容存档于2021-03-08） –通过www.fda.gov.

[6] Safety Alerts for Human Medical Products — SGLT2 inhibitors: Drug Safety Communication — FDA Warns Medicines May Result in a Serious Condition of Too Much Acid in the Blood. Food and Drug Administration. 15 May 2015 [15 November 2016]. （原始内容存档于2017-04-06）（英语）.

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