西格列汀

西格列汀
临床资料
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a606023
核准状况	欧 EMA: yes; 美 FDA: Sitagliptin;
怀孕分级	澳: B3 ; ;
给药途径	口服
ATC码	A10BH01 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4）; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	87%
血浆蛋白结合率	38%
药物代谢	肝脏 (CYP3A4- 和CYP2C8-mediated)
生物半衰期	8到14小时
排泄途径	肾脏 (80%)
识别信息
	IUPAC命名法 (R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine; ;
CAS号	486460-32-6
PubChem CID	4369359;
IUPHAR/BPS	6286;
DrugBank	DB01261 ;
ChemSpider	3571948 ;
UNII	QFP0P1DV7Z;
ChEBI	CHEBI:40237 ;
ChEMBL	ChEMBL1422 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID70197572 ;
ECHA InfoCard	100.217.948
化学信息
化学式	C16H15F6N5O
摩尔质量	407.314 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES Fc1cc(c(F)cc1F)C[C@@H](N)CC(=O)N3Cc2nnc(n2CC3)C(F)(F)F;
	InChI InChI=1S/C16H15F6N5O/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7-26)24-25-15(27)16(20,21)22/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2/t9-/m1/s1 ; Key:MFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N ;

西格列汀（英语：Sitagliptin），商品名为佳糖维，是一种口服降糖药（抗糖尿病药），属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，由默克公司研发和销售。西格列汀可以单独应用也可以与其他口服降糖药组成复方药物（如二甲双胍或噻唑烷二酮）来治疗2型糖尿病。^[2] 西格列汀的优点是控制血液中葡萄糖含量时副作用更少（如更低几率导致低血糖和体重增加）。虽然安全性是它的优势，但是效果并不能得到很好的保证，所以一般推荐与其他药物合用如二甲双胍。

引用

^ ^1.0 ^1.1 Herman GA; Stevens C, Van Dyck K, Bergman A, Yi B, De Smet M, Snyder K, Hilliard D, Tanen M, Tanaka W, Wang AQ, Zeng W, Musson D, Winchell G, Davies MJ, Ramael S, Gottesdiener KM, Wagner JA. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of sitagliptin, an inhibitor of dipeptidyl peptidase IV, in healthy subjects: results from two randomized, double-blind, placebo-controlled studies with single oral doses. Clin Pharmacol Ther. December 2005, 78 (6): 675–88. PMID 16338283. doi:10.1016/j.clpt.2005.09.002.
^ National Prescribing Service. Sitagliptin for Type 2 Diabetes. August 2010 [27 August 2010]. （原始内容存档于2010年7月18日）.

[Herman-1] 1.0 ^1.1 Herman GA; Stevens C, Van Dyck K, Bergman A, Yi B, De Smet M, Snyder K, Hilliard D, Tanen M, Tanaka W, Wang AQ, Zeng W, Musson D, Winchell G, Davies MJ, Ramael S, Gottesdiener KM, Wagner JA. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of sitagliptin, an inhibitor of dipeptidyl peptidase IV, in healthy subjects: results from two randomized, double-blind, placebo-controlled studies with single oral doses. Clin Pharmacol Ther. December 2005, 78 (6): 675–88. PMID 16338283. doi:10.1016/j.clpt.2005.09.002.

[medupdate01-2] National Prescribing Service. Sitagliptin for Type 2 Diabetes. August 2010 [27 August 2010]. （原始内容存档于2010年7月18日）.

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