利右苯丙胺
化合物
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利右苯丙胺(INN:lisdexamfetamine),也叫赖氨酸安非他命,品牌名Vyvanse和Elvanse,是中枢神经系统(CNS)兴奋剂右苯丙胺的前体药物,为一种苯丙胺类的苯乙胺衍生物,即右旋安非他命和赖氨酸形成的酰胺。[4][5][6]该药品被用于治疗青少年及成年人的注意缺陷多动障碍(ADHD)以及成人的中重度暴食症,其给药方式为口服给药,药效通常在两个小时之内启动而能维持长达14个小时。[7]根据英国NCIE的意见,利右苯丙胺可作为二线药物,用于治疗在予足量哌甲酯6周后,在减少ADHD症状和相关损害方面没有获得足够的益处的6-17岁ADHD患者。[8]
临床资料 | |
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其他名称 | Vyvanse |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a607047 |
核准状况 | |
怀孕分级 |
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依赖性 | 身体依赖: 无 精神依赖: 中等 |
成瘾性 | 中等 |
给药途径 | 口服(胶囊) |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 96.4%[1] |
药物代谢 | 起初由红血球水解。 余下的代谢过程同安非他命#药物代谢动力学。 |
药效起始时间 | 2小时[2][3] |
生物半衰期 | ≤1小时(前体药物分子) 9至11小时(右旋安非他命) |
作用时间 | 12 hours[2][3] |
排泄途径 | 肾脏:约2% |
识别信息 | |
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CAS号 | 608137-32-2 [IUPHAR] |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化学信息 | |
化学式 | C15H25N3O |
摩尔质量 | 263.39 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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赖右苯丙胺的常见副作用包括食欲不振、焦虑、腹泻、失眠、易怒和恶心。[9]
参考资料
编辑- ^ Public Assessment Report Decentralised Procedure (PDF). Shire Pharmaceuticals Contracts Limited: 14. [2014-08-23]. (原始内容存档 (PDF)于2014-08-26).
- ^ 2.0 2.1 Millichap JG. Chapter 9: Medications for ADHD. Millichap JG (编). Attention Deficit Hyperactivity Disorder Handbook: A Physician's Guide to ADHD 2nd. New York, USA: Springer. 2010: 112. ISBN 9781441913968.
Table 9.2 Dextroamphetamine formulations of stimulant medication
Dexedrine [Peak:2–3 h] [Duration:5–6 h] ...
Adderall [Peak:2–3 h] [Duration:5–7 h]
Dexedrine spansules [Peak:7–8 h] [Duration:12 h] ...
Adderall XR [Peak:7–8 h] [Duration:12 h]
Vyvanse [Peak:3–4 h] [Duration:12 h] - ^ 3.0 3.1 Brams, Matthew; Mao, Alice R.; Doyle, Robert L. Onset of Efficacy of Long-Acting Psychostimulants in Pediatric Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder. Postgraduate Medicine. 2008-01, 120 (3): 69–88. ISSN 0032-5481. PMID 18824827. doi:10.3810/pgm.2008.09.1909 (英语).
Onset of efficacy was earliest for d-MPH-ER at 0.5 hours, followed by d, l-MPH-LA at 1 to 2 hours, MCD at 1.5 hours, d, l-MPH-OR at 1 to 2 hours, MAS-XR at 1.5 to 2 hours, MTS at 2 hours, and LDX at approximately 2 hours. ... MAS-XR, and LDX have a long duration of action at 12 hours postdose
- ^ Details about INN Request 8690. extranet.who.int. [2024-06-07]. (原始内容存档于2024-06-07).
- ^ Vyvanse Prescribing Information (PDF). United States Food and Drug Administration. Shire US Inc. January 2015 [2015-02-24]. (原始内容存档 (PDF)于2015-02-25).
- ^ Heal, David J; Smith, Sharon L; Gosden, Jane; Nutt, David J. Amphetamine, past and present – a pharmacological and clinical perspective. Journal of Psychopharmacology. 2013-06, 27 (6): 479–496 [2022-05-09]. ISSN 0269-8811. PMC 3666194 . PMID 23539642. doi:10.1177/0269881113482532. (原始内容存档于2022-01-05) (英语).
- ^ Lisdexamfetamine Monograph for Professionals. Drugs.com. [2024-06-07]. (原始内容存档于2024-06-19) (英语).
- ^ Recommendations | Attention deficit hyperactivity disorder: diagnosis and management | Guidance | NICE. www.nice.org.uk. 2018-03-14 [2024-06-07]. (原始内容存档于2018-10-04).
- ^ Lisdexamfetamine Monograph for Professionals. Drugs.com. [2024-11-14] (英语).