普萘洛尔

普萘洛尔
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Inderal
AHFS/Drugs.com	Monograph
核准状况	美 FDA: Propranolol;
怀孕分级	澳: C ; ;
给药途径	口服、肛门塞剂、直肠、静脉注射
ATC码	C07AA05 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4）; 加：处方药（℞-only）; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	26%
药物代谢	肝脏 (extensive) 1A2, 2D6; minor: 2C19, 3A4
生物半衰期	4–5 小时
排泄途径	肾（<1%）
识别信息
	IUPAC命名法 (RS)-1-(1-methylethylamino)-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol; ;
CAS号	525-66-6
PubChem CID	4946;
IUPHAR/BPS	564;
DrugBank	DB00571 ;
ChemSpider	4777 ;
UNII	9Y8NXQ24VQ;
KEGG	D08443 ;
ChEBI	CHEBI:8499 ;
ChEMBL	ChEMBL27 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID6023525 ;
ECHA InfoCard	100.007.618
化学信息
化学式	C16H21NO2
摩尔质量	259.35 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
手性	外消旋混合物
	SMILES CC(NCC(O)COC1=C(C=CC=C2)C2=CC=C1)C;
	InChI InChI=1S/C16H21NO2/c1-12(2)17-10-14(18)11-19-16-9-5-7-13-6-3-4-8-15(13)16/h3-9,12,14,17-18H,10-11H2,1-2H3 ; Key:AQHHHDLHHXJYJD-UHFFFAOYSA-N ;

普萘洛尔（Propranolol）属于一种非选择性β受体阻断药^[1]，常用于治疗高血压、多种心律不整、甲状腺功能亢进症、微血管瘤（英语：capillary hemangioma）、表演焦虑症（英语：performance anxiety），以及本态性颤抖（英语：essential tremor）等^[1]^[2]^[3]。本品可用于预防偏头痛，以及心绞痛及心肌梗塞发生后的后续心脏问题^[1]。本品可经口服或静脉注射给药，口服药剂有分短效型及长效型^[1]。服药后30分钟药物会出现于血液中，60至90分钟后则会达到最大药效^[1]^[4]。

常见副作用包含恶心、腹痛，以及便秘等等。心跳过缓及心脏衰竭患者不宜使用。冠状动脉疾病患者过快停药可能会导致症状恶化。本品可能会恶化哮喘的症状，肝肾功能不佳的用药者须多加留意^[1]。妊娠期间用药可能会对胎儿造成不良影响^[5]。哺乳期间用药应属安全，但仍须注意幼儿是否有副作用产生^[6]。

普萘洛尔于1964年发现^[7]^[8]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单，为基础公卫体系必备药物之一^[9]。本品属于通用名药物^[1]。2014年，在发展中国家每月剂量的价格在 0.24 至 2.16 美金之间^[10]。在美国每月剂量则约为 15 美金^[1]。

药理作用

药理作用有如下几种。

非选择阻抑β受体、高剂量直接抑制心肌、减少心输出量、降低心搏率、减少心脏负荷、用于预防心绞痛
降压由于：（1）降低心输出量；（2）影响肾酶（renin）与血管收缩素系统
增加胰岛素（insulin）抗药性及减少葡萄糖耐性，会遮盖低血糖引起心悸作用

副作用

有恶心、呕吐、腹泻、便秘、忧郁及倦怠感。另外支气管气喘、充血性心衰竭及接受口服降血糖药的糖尿病病人禁用。产生副作用时不可骤然停药，否则易发生心绞痛或心脏再次受损，甚至猝死^[11]。

参考文献

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外部链接

Stapleton, M. P. Sir James Black and propranolol. The role of the basic sciences in the history of cardiovascular pharmacology. Texas Heart Institute Journal. 1997, 24 (4): 336–342 [2021-11-10]. ISSN 0730-2347. PMC 325477  . PMID 9456487. （原始内容存档于2021-11-10）.
U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Propranolol （页面存档备份，存于互联网档案馆）

[AHFS2015-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 ^1.5 ^1.6 ^1.7 Propranolol hydrochloride. Monograph. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-01-01]. （原始内容存档于2020-05-19）.

[Dav2006-2] Davidson, JR. Pharmacotherapy of social anxiety disorder: what does the evidence tell us?. The Journal of Clinical Psychiatry. 2006,. 67 Suppl 12: 20–6. PMID 17092192.

[Chinnadurai2016-3] Chinnadurai, S; Fonnesbeck, C; Snyder, KM; Sathe, NA; Morad, A; Likis, FE; McPheeters, ML. Pharmacologic Interventions for Infantile Hemangioma: A Meta-analysis.. Pediatrics. February 2016, 137 (2): e20153896. PMID 26772662. doi:10.1542/peds.2015-3896.

[4] Bryson, Peter D. Comprehensive review in toxicology for emergency clinicians 3. Washington, DC: Taylor & Francis. 1997: 167 [2017-01-30]. ISBN 9781560326120. （原始内容存档于2020-12-15）.

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[6] Gerald G. Briggs, Roger K. Freeman, Sumner J. Yaffe. Drugs in pregnancy and lactation : a reference guide to fetal and neonatal risk 9th. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2011: 1226 [2017-01-30]. ISBN 9781608317080. （原始内容存档于2017-02-14）.

[7] Russell, RM. The enigma of beta-carotene in carcinogenesis: what can be learned from animal studies.. The Journal of Nutrition. January 2004, 134 (1): 262S-268S. PMID 14704331.

[8] Ravina, Enrique. The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 331 [2017-01-30]. ISBN 9783527326693. （原始内容存档于2017-02-14）.

[WHO19th-9] WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [2016-12-08]. （原始内容存档 (PDF)于2016-12-13）.

[10] Propranolol. International Drug Price Indicator Guide. [January 2016]. ^{[永久失效链接]}

[11] Propranolol. [2016-01-01]. （原始内容存档于2021-01-26）.

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