右佐匹克隆

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艾司佐匹克隆是一种非苯二氮类的短期镇定催眠剂，属于环吡咯酮类化合物，以佐匹克隆右旋异构物具有活性。

艾司佐匹克隆

临床资料
商品名	Lunesta
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a605009
核准状况	美 FDA: Eszopiclone
依赖性	中等
给药途径	口服
ATC码	N05CF04 (WHO)
法律规范状态
法律规范	美：附表IV
药物动力学数据
血浆蛋白结合率	52–59%
药物代谢	肝脏中氧化以及去甲基化（CYP3A4与CYP2E1酶催化）
生物半衰期	6小时
排泄途径	肾脏
识别信息
IUPAC命名法 (S)-6-(5-Chloro-2-pyridinyl)- 7-oxo- 6,7-dihydro- 5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl- 4-methyl- 1-piperazinecarboxylate
CAS号	138729-47-2  Y
PubChem CID	969472
DrugBank	DB00402 Y
ChemSpider	839530 Y
UNII	UZX80K71OE
KEGG	D02624 Y
ChEBI	CHEBI:53760 Y
ChEMBL	ChEMBL1522 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8046086
ECHA InfoCard	100.149.304
化学信息
化学式	C17H17ClN6O3
摩尔质量	388.808 g/mol
3D模型（JSmol）	交互式图像
SMILES O=C(O[C@H]3c1nccnc1C(=O)N3c2ncc(Cl)cc2)N4CCN(C)CC4
InChI InChI=1S/C17H17ClN6O3/c1-22-6-8-23(9-7-22)17(26)27-16-14-13(19-4-5-20-14)15(25)24(16)12-3-2-11(18)10-21-12/h2-5,10,16H,6-9H2,1H3/t16-/m0/s1 Y Key:GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N Y

医药用途

主要用于治疗失眠，通常短期施用，长期服用容易成瘾。这类药物较常被开给老人使用；和苯二氮类相比副作用比较少，效果比较显著、快速，因此相当适合耐受力较弱的老人。

副作用

相对于消旋的佐匹克隆，艾司佐匹克隆有较少抗胆碱的副作用。

• 常见症状：口中有不舒服的苦味和金属味、头痛、胸痛、感冒症状、嘴巴干、白天睡意浓厚、头昏、肠胃不适、性欲降低等。

• 较少见的症状：疹、搔痒、不协调、背痛、排尿疼痛等。

如果服用此药物之后没有马上入睡或只有短暂入睡，醒来时可能导致头晕及其他症状。

依赖性

使用苯二氮类或非苯二氮类的药物（如艾司佐匹克隆），可能造成精神、生理上的依赖性；对于有酗酒和药物滥用习惯的人，更可能成瘾。而身体对此药的耐受性，会随著时间增加，进而需要更大药量。

过量服用

如果服用过量，可导致精神迟钝、冠状动脉血管痉挛和达48小时的昏迷。德克萨斯州毒物控制中心报告,在2005-2006年期间有525人服用此药物过量，大部分是故意自杀未遂。如果在一个小时内服用过量，可以经由活性碳或是洗胃的方式治疗。如果服药过量超过一个小时以上，就有潜在的致命危机，过量的症状可以借由静脉注射氟马西尼，不过不建议这种混和过量。

药理

作为一种GABAA受体激动剂，艾司佐匹克隆的反应位点在苯二氮类上。此种药物的口服吸收很快，约1~1.3小时可以达到巅峰；它的半衰期大概为六个小时，经由氧化或去甲基来代谢。

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