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非那吡啶

化合物
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非那吡啶（英文：Phenazopyridine）是一种偶氮化物药物，呈红色晶体。[1]当服用后随着尿液排出时，能够对发炎部位镇痛，舒缓不适。这种药物常处方与尿道炎患者，又或因手术或其他原因而使尿道受伤的病人。常见的份量有100毫克或200毫克，于进餐时或餐后口服，一般每日三次。[2]

非那吡啶
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Pyridium
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682231
核准状况
给药途径口服
ATC码
法律规范状态
法律规范
识别信息
  • 3-phenyldiazenylpyridine-2,6-diamine
CAS号94-78-0  checkY
136-40-3（盐酸盐）
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.002.149 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C11H11N5
摩尔质量213.24 g·mol−1
熔点235 °C（455 °F） （盐酸盐，分解）[1]
水溶性3.2[1] mg/mL (20 °C)

非那吡啶可通过氯化重氮苯与2,6-二氨基吡啶反应产生。[1]它于1914年发现，1928年收入美国药典。[3]2021年，非那吡啶是美国第285常用的处方药，有超过700,000张处方。[4][5]

医药用处

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非那吡啶对尿道有镇痛作用。它有时会与抗生素（通常是诺氟沙星）或其它抗感染药联合使用以立即缓解症状。非那吡啶不能治疗感染和受伤，只能缓解症状。[6][2]尿道感染患者只能使用非那吡啶1–2天，[2]使用更长时间会掩盖症状。[7]

患者使用导尿管、膀胱镜，或是在完成尿道、前列腺、膀胱手术后，会刺激尿道的上皮组织。非那吡啶也用于缓解这些患者排尿时的刺激和不适。[6]

副作用

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服用非那吡啶后，尿液会变成橙色

非那吡啶会导致尿液变成红色、橙色、棕色。此现象常见、无害，是非那吡啶存在于体内的关键指标。服用非那吡啶的人不应戴隐形眼镜，因为它会使隐形眼镜和织物永久褪色。[6][8]

非那吡啶也会导致头痛、腹痛、头晕。它还会把皮肤、眼睛染成明显的黄色，但该情况较少见。这是因为肾脏排泄非那吡啶受阻，造成非那吡啶在皮肤堆积。发生此现象的患者说明他们需要停用非那吡啶。[2]非那吡啶的其它副作用包括发烧、神经错乱、呼吸困难、皮疹，以及脸、手指、脚、腿水肿。[6][2]长期服用非那吡啶会导致指甲变黄。[9]

由于非那吡啶会造成氧化应激，导致溶血反应（红血球分解死亡的现象），[10]因此葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症不应服用非那吡啶。[2][11][12][13]有报道称过量服用，甚至按照正常剂量服用非那吡啶都会导致高铁血红蛋白血症，[14]其中至少一例中的患者本来就缺少高铁血红蛋白还原酶，[15]而这很可能是她患上高铁血红蛋白血症的原因。据报道，非那吡啶也会造成硫血红蛋白血症（英语：sulfhemoglobinemia）。[2][16][17][18]

虽然没有证据表明非那吡啶在人体内会致癌，但动物实验显示非那吡啶是致癌物。[2][19]非那吡啶对怀孕的动物没有不良反应，但这点仍没有人体实验支持。[2]非那吡啶是否会出现在母乳中尚不明确。[2]

药代动力学

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非那吡啶的药代动力学性质仍未完全确认。非那吡啶的动物实验研究较多，但这些研究结果不能直接应用到人体上。[20]大鼠实验表明非那吡啶的半衰期是7.35小时，其中40%会被肝脏代谢。[21]

作用机制

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非那吡啶的作用机制不明确，目前只有初步了解。它对尿道粘膜有直接的局部镇痛作用。它会迅速由肾脏直接随尿液排泄。[20]非那吡啶在人体内主要会被羟基化，[20]而其偶氮基团通常不会断裂。[20]口服的非那吡啶中有65%没有发生化学反应，原封不动从尿液排出体外。[2]

参考资料

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 Blessel, Kenneth W.; Rudy, Bruce C.; Senkowski, Bernard Z. Phenazopyridine Hydrochloride. Analytical Profiles of Drug Substances 3. Elsevier. 1974. ISBN 978-0-12-260803-2. doi:10.1016/s0099-5428(08)60076-3. 
  2. ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 2.10 PYRIDIUM (phenazopyridine) tablet, film coated. DailyMed. [2019-06-15]. （原始内容存档于2014-04-21）. 
  3. ^ Eastham, John H.; Patel, Preeti. Phenazopyridine. StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. 2024. PMID 35593852. 
  4. ^ The Top 300 of 2021. ClinCalc. [2024-01-14]. （原始内容存档于2024-01-15）. 
  5. ^ Phenazopyridine - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [2024-01-14]. 
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 6.3 Pyridium Plus Tablets (PDF). Warner Chilcott. [2019-06-15]. （原始内容 (PDF)存档于2014-04-20）. 
  7. ^ Skirrow MB. Urinary tract infections. British Medical Journal. April 1969, 2 (5648): 687–706. PMC 1983013  . PMID 5776230. doi:10.1016/j.pop.2013.06.005. 
  8. ^ Phenazopyridine: MedlinePlus Drug Information. Medline plus. American Society of Health-System Pharmacists, Inc. [2019-06-15] （英语）. 
  9. ^ Amit G, Halkin A. Lemon-yellow nails and long-term phenazopyridine use. Annals of Internal Medicine (letter). December 1997, 127 (12): 1137. PMID 9412335. S2CID 41928972. doi:10.7326/0003-4819-127-12-199712150-00040. 
  10. ^ Frank JE. Diagnosis and management of G6PD deficiency. American Family Physician. October 2005, 72 (7): 1277–1282 [2009-07-06]. PMID 16225031. （原始内容存档于2021-08-28）. 
  11. ^ Tishler M, Abramov A. Phenazopyridine-induced hemolytic anemia in a patient with G6PD deficiency. Acta Haematologica. 1983, 70 (3): 208–209. PMID 6410650. doi:10.1159/000206727  . 
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  16. ^ Halvorsen SM, Dull WL. Phenazopyridine-induced sulfhemoglobinemia: inadvertent rechallenge. The American Journal of Medicine. September 1991, 91 (3): 315–317. PMID 1892154. doi:10.1016/0002-9343(91)90135-K. 
  17. ^ Kermani TA, Pislaru SV, Osborn TG. Acrocyanosis from phenazopyridine-induced sulfhemoglobinemia mistaken for Raynaud phenomenon. Journal of Clinical Rheumatology. April 2009, 15 (3): 127–129. PMID 19300288. doi:10.1097/RHU.0b013e31819db6db. 
  18. ^ Gopalachar AS, Bowie VL, Bharadwaj P. Phenazopyridine-induced sulfhemoglobinemia. The Annals of Pharmacotherapy. June 2005, 39 (6): 1128–1130. PMID 15886294. S2CID 22812461. doi:10.1345/aph.1E557. 
  19. ^ Phenazopyridine Hydrochloride (PDF). Report on Carcinogens, Twelfth Edition (2011). National Toxicology Program. [2019-06-15]. （原始内容 (PDF)存档于2013-02-17）. 
  20. ^ 20.0 20.1 20.2 20.3 Thomas BH, Whitehouse LW, Solomonraj G, Paul CJ. Excretion of phenazopyridine and its metabolites in the urine of humans, rats, mice, and guinea pigs. Journal of Pharmaceutical Sciences. April 1990, 79 (4): 321–325. PMID 2352143. doi:10.1002/jps.2600790410. 
  21. ^ Jurima-Romet M, Thomas BH, Solomonraj G, Paul CJ, Huang H. Metabolism of phenazopyridine by isolated rat hepatocytes. Biopharmaceutics & Drug Disposition. March 1993, 14 (2): 171–179. PMID 8453026. S2CID 29419875. doi:10.1002/bdd.2510140208. 

外部链接

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