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非那吡啶

化合物
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非那吡啶（英文：Phenazopyridine）是一種偶氮化物藥物，呈紅色晶體。[1]當服用後隨着尿液排出時，能夠對發炎部位鎮痛，舒緩不適。這種藥物常處方與尿道炎患者，又或因手術或其他原因而使尿道受傷的病人。常見的份量有100毫克或200毫克，於進餐時或餐後口服，一般每日三次。[2]

非那吡啶
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）Pyridium
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682231
核准狀況
給藥途徑口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
識別資訊
  • 3-phenyldiazenylpyridine-2,6-diamine
CAS號94-78-0  checkY
136-40-3（鹽酸鹽）
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.002.149 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C11H11N5
摩爾質量213.24 g·mol−1
熔點235 °C（455 °F） （鹽酸鹽，分解）[1]
水溶性3.2[1] mg/mL (20 °C)

非那吡啶可通過氯化重氮苯與2,6-二氨基吡啶反應產生。[1]它於1914年發現，1928年收入美國藥典。[3]2021年，非那吡啶是美國第285常用的處方藥，有超過700,000張處方。[4][5]

醫藥用處

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非那吡啶對尿道有鎮痛作用。它有時會與抗生素（通常是諾氟沙星）或其它抗感染藥聯合使用以立即緩解症狀。非那吡啶不能治療感染和受傷，只能緩解症狀。[6][2]尿道感染患者只能使用非那吡啶1–2天，[2]使用更長時間會掩蓋症狀。[7]

患者使用導尿管、膀胱鏡，或是在完成尿道、前列腺、膀胱手術後，會刺激尿道的上皮組織。非那吡啶也用於緩解這些患者排尿時的刺激和不適。[6]

副作用

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服用非那吡啶後，尿液會變成橙色

非那吡啶會導致尿液變成紅色、橙色、棕色。此現象常見、無害，是非那吡啶存在於體內的關鍵指標。服用非那吡啶的人不應戴隱形眼鏡，因為它會使隱形眼鏡和織物永久褪色。[6][8]

非那吡啶也會導致頭痛、腹痛、頭暈。它還會把皮膚、眼睛染成明顯的黃色，但該情況較少見。這是因為腎臟排泄非那吡啶受阻，造成非那吡啶在皮膚堆積。發生此現象的患者說明他們需要停用非那吡啶。[2]非那吡啶的其它副作用包括發燒、神經錯亂、呼吸困難、皮疹，以及臉、手指、腳、腿水腫。[6][2]長期服用非那吡啶會導致指甲變黃。[9]

由於非那吡啶會造成氧化應激，導致溶血反應（紅血球分解死亡的現象），[10]因此葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏症不應服用非那吡啶。[2][11][12][13]有報道稱過量服用，甚至按照正常劑量服用非那吡啶都會導致高鐵血紅蛋白血症，[14]其中至少一例中的患者本來就缺少高鐵血紅蛋白還原酶，[15]而這很可能是她患上高鐵血紅蛋白血症的原因。據報道，非那吡啶也會造成硫血紅蛋白血癥（英語：sulfhemoglobinemia）。[2][16][17][18]

雖然沒有證據表明非那吡啶在人體內會致癌，但動物實驗顯示非那吡啶是致癌物。[2][19]非那吡啶對懷孕的動物沒有不良反應，但這點仍沒有人體實驗支持。[2]非那吡啶是否會出現在母乳中尚不明確。[2]

藥代動力學

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非那吡啶的藥代動力學性質仍未完全確認。非那吡啶的動物實驗研究較多，但這些研究結果不能直接應用到人體上。[20]大鼠實驗表明非那吡啶的半衰期是7.35小時，其中40%會被肝臟代謝。[21]

作用機制

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非那吡啶的作用機制不明確，目前只有初步了解。它對尿道粘膜有直接的局部鎮痛作用。它會迅速由腎臟直接隨尿液排泄。[20]非那吡啶在人體內主要會被羥基化，[20]而其偶氮基團通常不會斷裂。[20]口服的非那吡啶中有65%沒有發生化學反應，原封不動從尿液排出體外。[2]

參考資料

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 Blessel, Kenneth W.; Rudy, Bruce C.; Senkowski, Bernard Z. Phenazopyridine Hydrochloride. Analytical Profiles of Drug Substances 3. Elsevier. 1974. ISBN 978-0-12-260803-2. doi:10.1016/s0099-5428(08)60076-3. 
  2. ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 2.10 PYRIDIUM (phenazopyridine) tablet, film coated. DailyMed. [2019-06-15]. （原始內容存檔於2014-04-21）. 
  3. ^ Eastham, John H.; Patel, Preeti. Phenazopyridine. StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. 2024. PMID 35593852. 
  4. ^ The Top 300 of 2021. ClinCalc. [2024-01-14]. （原始內容存檔於2024-01-15）. 
  5. ^ Phenazopyridine - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [2024-01-14]. 
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 6.3 Pyridium Plus Tablets (PDF). Warner Chilcott. [2019-06-15]. （原始內容 (PDF)存檔於2014-04-20）. 
  7. ^ Skirrow MB. Urinary tract infections. British Medical Journal. April 1969, 2 (5648): 687–706. PMC 1983013  . PMID 5776230. doi:10.1016/j.pop.2013.06.005. 
  8. ^ Phenazopyridine: MedlinePlus Drug Information. Medline plus. American Society of Health-System Pharmacists, Inc. [2019-06-15] （英語）. 
  9. ^ Amit G, Halkin A. Lemon-yellow nails and long-term phenazopyridine use. Annals of Internal Medicine (letter). December 1997, 127 (12): 1137. PMID 9412335. S2CID 41928972. doi:10.7326/0003-4819-127-12-199712150-00040. 
  10. ^ Frank JE. Diagnosis and management of G6PD deficiency. American Family Physician. October 2005, 72 (7): 1277–1282 [2009-07-06]. PMID 16225031. （原始內容存檔於2021-08-28）. 
  11. ^ Tishler M, Abramov A. Phenazopyridine-induced hemolytic anemia in a patient with G6PD deficiency. Acta Haematologica. 1983, 70 (3): 208–209. PMID 6410650. doi:10.1159/000206727  . 
  12. ^ Galun E, Oren R, Glikson M, Friedlander M, Heyman A. Phenazopyridine-induced hemolytic anemia in G-6-PD deficiency. Drug Intelligence & Clinical Pharmacy. November 1987, 21 (11): 921–922. PMID 3678069. S2CID 7262697. doi:10.1177/106002808702101116. 
  13. ^ Mercieca JE, Clarke MF, Phillips ME, Curtis JR. Acute hemolytic anaemia due to phenazopyridine hydrochloride in G-6-PD deficient subject. Lancet. September 1982, 2 (8297): 564. PMID 6125724. S2CID 27340450. doi:10.1016/s0140-6736(82)90651-1. 
  14. ^ Jeffery WH, Zelicoff AP, Hardy WR. Acquired methemoglobinemia and hemolytic anemia after usual doses of phenazopyridine. Drug Intelligence & Clinical Pharmacy. February 1982, 16 (2): 157–159. PMID 7075467. S2CID 20968675. doi:10.1177/106002808201600212. 
  15. ^ Daly JS, Hultquist DE, Rucknagel DL. Phenazopyridine induced methaemoglobinaemia associated with decreased activity of erythrocyte cytochrome b5 reductase. Journal of Medical Genetics. August 1983, 20 (4): 307–309. PMC 1049126  . PMID 6620333. doi:10.1136/jmg.20.4.307. 
  16. ^ Halvorsen SM, Dull WL. Phenazopyridine-induced sulfhemoglobinemia: inadvertent rechallenge. The American Journal of Medicine. September 1991, 91 (3): 315–317. PMID 1892154. doi:10.1016/0002-9343(91)90135-K. 
  17. ^ Kermani TA, Pislaru SV, Osborn TG. Acrocyanosis from phenazopyridine-induced sulfhemoglobinemia mistaken for Raynaud phenomenon. Journal of Clinical Rheumatology. April 2009, 15 (3): 127–129. PMID 19300288. doi:10.1097/RHU.0b013e31819db6db. 
  18. ^ Gopalachar AS, Bowie VL, Bharadwaj P. Phenazopyridine-induced sulfhemoglobinemia. The Annals of Pharmacotherapy. June 2005, 39 (6): 1128–1130. PMID 15886294. S2CID 22812461. doi:10.1345/aph.1E557. 
  19. ^ Phenazopyridine Hydrochloride (PDF). Report on Carcinogens, Twelfth Edition (2011). National Toxicology Program. [2019-06-15]. （原始內容 (PDF)存檔於2013-02-17）. 
  20. ^ 20.0 20.1 20.2 20.3 Thomas BH, Whitehouse LW, Solomonraj G, Paul CJ. Excretion of phenazopyridine and its metabolites in the urine of humans, rats, mice, and guinea pigs. Journal of Pharmaceutical Sciences. April 1990, 79 (4): 321–325. PMID 2352143. doi:10.1002/jps.2600790410. 
  21. ^ Jurima-Romet M, Thomas BH, Solomonraj G, Paul CJ, Huang H. Metabolism of phenazopyridine by isolated rat hepatocytes. Biopharmaceutics & Drug Disposition. March 1993, 14 (2): 171–179. PMID 8453026. S2CID 29419875. doi:10.1002/bdd.2510140208. 

外部連結

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