多奈哌齊

化合物

多奈哌齊(Donepezil),商品名安理申(Aricept),是一種用於治療阿茲海默症的藥物[1]。據稱,它能夠在一定程度上改善心理功能和日常功能[2]。然而,尚未證實該藥物能夠改變疾病的進程[3]。如果沒有觀察到病情的改善,應考慮停止使用該藥物[4]。多奈哌齊通過口服給藥[1]

多奈哌齊
臨床資料
商品名英語Drug nomenclature安理申(Aricept)等
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa697032
懷孕分級
給藥途徑口服(片劑
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度100%
血漿蛋白結合率96%
生物半衰期70 hours
排泄途徑0.11-0.13 (L/h/kg)
識別資訊
  • (RS)-2-[(1-Benzyl-4-piperidyl)methyl]-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one
CAS號120014-06-4  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.125.198 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C24H29NO3
摩爾質量379.50 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
手性外消旋混合物
  • O=C2c1cc(OC)c(OC)cc1CC2CC4CCN(Cc3ccccc3)CC4
  • InChI=1S/C24H29NO3/c1-27-22-14-19-13-20(24(26)21(19)15-23(22)28-2)12-17-8-10-25(11-9-17)16-18-6-4-3-5-7-18/h3-7,14-15,17,20H,8-13,16H2,1-2H3 checkY
  • Key:ADEBPBSSDYVVLD-UHFFFAOYSA-N checkY

常見的副作用包括噁心失眠、產生攻擊性、腹瀉疲勞肌肉痙攣[1],嚴重的副作用可能包括心律不整膀胱排尿困難癲癇發作 。多奈哌齊是一種中樞作用的可逆性乙酰膽鹼酯酶抑制劑英語Acetylcholinesterase inhibitor[1]

1996年,多奈哌齊在美國獲得了用於醫療目的的批准[1],可用作通用名藥物。在英國,截至2019年,NHS的典型月供應成本約為8.44英鎊[4]。而在美國,其批發成本約為1.38美元[5]。2016年,它是美國處方藥品中排名第98位,超過700萬處方被開具[6]

藥物合成

編輯

 

醫療用途

編輯

沒有證據表明多奈哌齊或其他類似藥物會改變阿茲海默症的病程,而6至12個月的對照研究表明該藥物對認知與行為適度有益[7]英國國家健康與照顧卓越研究院(NICE)建議將多奈哌齊作為治療輕度至中度阿爾茨海默病的一種選擇[8],但應經常檢查患者,如果沒有較大改善,則應停止[8]。2006年,美國食品藥物監督管理局也批准了多奈哌齊用於治療阿爾茨海默病導致的輕、中、重度痴呆[9]

參考文獻

編輯
  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Donepezil Hydrochloride Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [4 February 2019]. (原始內容存檔於2019-04-24) (英語). 
  2. ^ Birks, JS; Harvey, RJ. Donepezil for dementia due to Alzheimer's disease.. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 18 June 2018, 6: CD001190. PMID 29923184. doi:10.1002/14651858.CD001190.pub3. 
  3. ^ Swedish Council on Health Technology Assessment. Dementia -- Caring, Ethics, Ethnical and Economical Aspects: A Systematic Review. June 2008. PMID 28876770. 
  4. ^ 4.0 4.1 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 300. ISBN 9780857113382. 
  5. ^ NADAC as of 2019-01-30. Centers for Medicare and Medicaid Services. [4 February 2019]. (原始內容存檔於2019-03-27) (英語). 
  6. ^ The Top 300 of 2019. clincalc.com. [22 December 2018]. (原始內容存檔於2017-03-16). 
  7. ^ Is donepezil effective for treating Alzheimer's disease?. Can Fam Physician. April 1999, 45: 917–9. PMC 2328349 . PMID 10216789. 
  8. ^ 8.0 8.1 Donepezil, galantamine, rivastigmine and memantine for the treatment of Alzheimer's disease | Guidance and guidelines | NICE. www.nice.org.uk. 23 March 2011 [4 February 2019]. (原始內容存檔於2019-02-04). 
  9. ^ FDA Press Release頁面存檔備份,存於網際網路檔案館) 2006

參見

編輯