多奈哌齊
化合物
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多奈哌齊(Donepezil),商品名為安理申(Aricept),是一種用於治療阿茲海默症的藥物[1]。據稱,它能夠在一定程度上改善心理功能和日常功能[2]。然而,尚未證實該藥物能夠改變疾病的進程[3]。如果沒有觀察到病情的改善,應考慮停止使用該藥物[4]。多奈哌齊通過口服給藥[1]。
臨床資料 | |
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商品名 | 安理申(Aricept)等 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a697032 |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服(片劑) |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 100% |
血漿蛋白結合率 | 96% |
生物半衰期 | 70 hours |
排泄途徑 | 0.11-0.13 (L/h/kg) |
識別資訊 | |
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CAS號 | 120014-06-4 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
PDB配體ID | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.125.198 |
化學資訊 | |
化學式 | C24H29NO3 |
摩爾質量 | 379.50 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
手性 | 外消旋混合物 |
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常見的副作用包括噁心、失眠、產生攻擊性、腹瀉、疲勞和肌肉痙攣[1],嚴重的副作用可能包括心律不整、膀胱排尿困難、癲癇發作 。多奈哌齊是一種中樞作用的可逆性乙酰膽鹼酯酶抑制劑[1]。
1996年,多奈哌齊在美國獲得了用於醫療目的的批准[1],可用作學名藥。在英國,截至2019年,NHS的典型月供應成本約為8.44英鎊[4]。而在美國,其批發成本約為1.38美元[5]。2016年,它是美國處方藥品中排名第98位,超過700萬處方被開具[6]。
藥物合成
編輯醫療用途
編輯沒有證據表明多奈哌齊或其他類似藥物會改變阿茲海默症的病程,而6至12個月的對照研究表明該藥物對認知與行為適度有益[7]。英國國家健康與照顧卓越研究院(NICE)建議將多奈哌齊作為治療輕度至中度阿茲海默症的一種選擇[8],但應經常檢查患者,如果沒有較大改善,則應停止[8]。2006年,美國食品藥物監督管理局也批准了多奈哌齊用於治療阿茲海默症導致的輕、中、重度腦退化症[9]。
參考文獻
編輯- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Donepezil Hydrochloride Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [4 February 2019]. (原始內容存檔於2019-04-24) (英語).
- ^ Birks, JS; Harvey, RJ. Donepezil for dementia due to Alzheimer's disease.. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 18 June 2018, 6: CD001190. PMID 29923184. doi:10.1002/14651858.CD001190.pub3.
- ^ Swedish Council on Health Technology Assessment. Dementia -- Caring, Ethics, Ethnical and Economical Aspects: A Systematic Review. June 2008. PMID 28876770.
- ^ 4.0 4.1 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 300. ISBN 9780857113382.
- ^ NADAC as of 2019-01-30. Centers for Medicare and Medicaid Services. [4 February 2019]. (原始內容存檔於2019-03-27) (英語).
- ^ The Top 300 of 2019. clincalc.com. [22 December 2018]. (原始內容存檔於2017-03-16).
- ^ Is donepezil effective for treating Alzheimer's disease?. Can Fam Physician. April 1999, 45: 917–9. PMC 2328349 . PMID 10216789.
- ^ 8.0 8.1 Donepezil, galantamine, rivastigmine and memantine for the treatment of Alzheimer's disease | Guidance and guidelines | NICE. www.nice.org.uk. 23 March 2011 [4 February 2019]. (原始內容存檔於2019-02-04).
- ^ FDA Press Release (頁面存檔備份,存於互聯網檔案館) 2006
參見
編輯- Brenner, George D.; George M. Brenner. Pharmacology. Philadelphia: W. B. Saunders. 2000. ISBN 978-0-7216-7757-6.
- Acting Editor-in-Chief Louise Welbanks. Compendium of Pharmaceuticals and Specialities, 2000 25th. Canadian Pharmaceutical Assn. 2000. ISBN 978-0-919115-76-7.
- Drugs.com中安理申的頁面(頁面存檔備份,存於互聯網檔案館)
- 多奈哌齊的3D分子結構(頁面存檔備份,存於互聯網檔案館)
- 乙酰膽鹼酯酶:一個華麗的酶 的文章中描述了目標乙酰膽鹼酯酶的結構於PDBe(頁面存檔備份,存於互聯網檔案館)