莫西沙星

莫西沙星
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Avelox; Vigamox, Moxeza (eye drops)
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a600002
核准狀況	美 FDA: Moxifloxacin;
懷孕分級	澳: B3 ; ;
給藥途徑	Oral, IV, local (eyedrops)
ATC碼	J01MA14 (WHO) S01AE07;
法律規範狀態
法律規範	美：處方藥（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	86 to 92%
血漿蛋白結合率	30 to 50%
藥物代謝	Glucuronide and sulfate conjugation; Cytochrome P450 system not involved
生物半衰期	12 hours
排泄途徑	hepatic
識別資訊
	IUPAC命名法 1-cyclopropyl-7-[(1S,6S)-2,8-diazabicyclo[4.3.0]nonan-8-yl]-6-fluoro-8-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid.; ;
CAS號	354812-41-2
PubChem CID	152946;
DrugBank	DB00218 ;
ChemSpider	134802 ;
UNII	U188XYD42P;
ChEMBL	ChEMBL32 ;
NIAID ChemDB	070017;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3048491 ;
ECHA InfoCard	100.129.459
化學資訊
化學式	C21H24FN3O4
摩爾質量	401.431 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES COc1c2c(cc(c1N3C[C@@H]4CCCN[C@@H]4C3)F)c(=O)c(cn2C5CC5)C(=O)O;
	InChI InChI=1S/C21H24FN3O4/c1-29-20-17-13(19(26)14(21(27)28)9-25(17)12-4-5-12)7-15(22)18(20)24-8-11-3-2-6-23-16(11)10-24/h7,9,11-12,16,23H,2-6,8,10H2,1H3,(H,27,28)/t11-,16+/m0/s1 ; Key:FABPRXSRWADJSP-MEDUHNTESA-N ;

莫西沙星（INN：moxifloxacin^[1]）是一種第四代喹諾酮類抗細菌藥^[2]（8-methoxy-fluoroquinolone類抗生素^[3]^[4]），其殺菌作用藉由干擾拓撲異構酶（topoisomerase），進而抑制DNA合成，最終導致細菌死亡。

莫西沙星口服劑或靜脈注射劑均以鹽酸莫西沙星之形式使用，商品名有Avelox、Avalox 和 Avelon；治療結膜炎（紅眼病）的眼藥水，商品名為 Vigamox 和 Moxeza^[5]。可用於治療幾種感染症，包括呼吸道感染、蜂窩組織炎、炭疽病、心內膜炎、腹腔內感染、腦膜炎及結核病^[6]。

莫西沙星由拜耳公司於1989年開發，1999年12月由FDA核准上市^[4]。

藥理作用

莫西沙星主要機轉作用於DNA旋轉酶的gyrA subunit，不同於左氧氟沙星（levofloxacin）、氧氟沙星（ofloxacin）等的 fluoroquinolones 類抗生素，其作用則在拓撲異構酶IV（topoisomerase IV）的 parC 或是 parE subunit^[4]^[7]^[8]。

潛在副作用

肌腱斷裂的風險，可能有肌腱疼痛，發炎等症狀。^[4]^[5]
重症肌無力惡化。^[4]^[5]
光毒性^[4]^[5]
長QT綜合症
主動脈破裂或撕裂^[9]

參考資料

^ Avelox: Uses, Dosage & Side Effects. The American Society of Health-System Pharmacists. Drugs.com. [2015-11-01]. （原始內容存檔於2021-05-07）.
^ 楊寶峰,陳建國.藥理學[ M ] .9 版.北京:人民衛生出版社, 2018 .
^ 施議強; 許清曉、侯承伯. Fluoroquinolone類抗生素新觀與分類. 《台灣醫界》, Vol.44, No.12. 中華民國醫師公會全國聯合會. 2001 [2001] [2015-11-01]. （原始內容存檔於2016-03-04）（中文）. （繁體中文）
^ ^4.0 ^4.1 ^4.2 ^4.3 ^4.4 ^4.5 Moxifloxacin簡介與治療概況. 《永信藥訊》2015年2月號. 永信藥品. 2015-02-01 [2015] [2015-11-02]. （原始內容存檔於2016-03-04）（中文）. （繁體中文）
^ ^5.0 ^5.1 ^5.2 ^5.3 MOXIFLOXACIN. 全球華人藥物資訊網. [2015-11-02]. （原始內容存檔於2019-09-29）（中文）. （繁體中文）、（簡體中文）（頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）
^ Avelox. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-10-02]. （原始內容存檔於2018-12-11）.
^ ParC subunit of DNA topoisomerase IV of Streptococcus pneumoniae is a primary target of fluoroquinolones and cooperates with DNA gyrase A subunit i.... PubMed - NCBI. [2015-11-03]. （原始內容存檔於2019-12-15）（英語）.
^ Grishin Lab: Research. University of Texas Southwestern Medical Center（英語：University of Texas Southwestern Medical Center）. 2015-04-30 [2015-11-03]. （原始內容存檔於2020-06-28）（英語）.
^ 存档副本. [2022-06-09]. （原始內容存檔於2022-06-09）.

Template:分枝桿菌藥物

[drug-Avelox-1] Avelox: Uses, Dosage & Side Effects. The American Society of Health-System Pharmacists. Drugs.com. [2015-11-01]. （原始內容存檔於2021-05-07）.

[2] 楊寶峰,陳建國.藥理學[ M ] .9 版.北京:人民衛生出版社, 2018 .

[tma-2001-44-12-3] 施議強; 許清曉、侯承伯. Fluoroquinolone類抗生素新觀與分類. 《台灣醫界》, Vol.44, No.12. 中華民國醫師公會全國聯合會. 2001 [2001] [2015-11-01]. （原始內容存檔於2016-03-04）（中文）. （繁體中文）

[ysp-201502-09-4] 4.0 ^4.1 ^4.2 ^4.3 ^4.4 ^4.5 Moxifloxacin簡介與治療概況. 《永信藥訊》2015年2月號. 永信藥品. 2015-02-01 [2015] [2015-11-02]. （原始內容存檔於2016-03-04）（中文）. （繁體中文）

[tcdruginfo-Moxifloxacin-5] 5.0 ^5.1 ^5.2 ^5.3 MOXIFLOXACIN. 全球華人藥物資訊網. [2015-11-02]. （原始內容存檔於2019-09-29）（中文）. （繁體中文）、（簡體中文）（頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）

[AHFS-6] Avelox. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-10-02]. （原始內容存檔於2018-12-11）.

[7] ParC subunit of DNA topoisomerase IV of Streptococcus pneumoniae is a primary target of fluoroquinolones and cooperates with DNA gyrase A subunit i.... PubMed - NCBI. [2015-11-03]. （原始內容存檔於2019-12-15）（英語）.

[8] Grishin Lab: Research. University of Texas Southwestern Medical Center（英語：University of Texas Southwestern Medical Center）. 2015-04-30 [2015-11-03]. （原始內容存檔於2020-06-28）（英語）.

[9] 存档副本. [2022-06-09]. （原始內容存檔於2022-06-09）.

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[5]

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臨床資料


商品名（英語：Drug nomenclature）	Avelox Vigamox, Moxeza (eye drops)
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a600002
核准狀況	美 FDA: Moxifloxacin
懷孕分級	澳: B3
給藥途徑	Oral, IV, local (eyedrops)
ATC碼	J01MA14 (WHO) S01AE07
法律規範狀態
法律規範	美：處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	86 to 92%
血漿蛋白結合率	30 to 50%
藥物代謝	Glucuronide and sulfate conjugation Cytochrome P450 system not involved
生物半衰期	12 hours
排泄途徑	hepatic
識別資訊
IUPAC命名法 1-cyclopropyl-7-[(1S,6S)-2,8-diazabicyclo[4.3.0]nonan-8-yl]-6-fluoro-8-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid.
CAS號	354812-41-2 ^Y
PubChem CID	152946
DrugBank	DB00218^Y
ChemSpider	134802^Y
UNII	U188XYD42P
ChEMBL	ChEMBL32^Y
NIAID ChemDB	070017
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3048491
ECHA InfoCard	100.129.459
化學資訊
化學式	C₂₁H₂₄FN₃O₄
摩爾質量	401.431 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES COc1c2c(cc(c1N3C[C@@H]4CCCN[C@@H]4C3)F)c(=O)c(cn2C5CC5)C(=O)O
InChI InChI=1S/C21H24FN3O4/c1-29-20-17-13(19(26)14(21(27)28)9-25(17)12-4-5-12)7-15(22)18(20)24-8-11-3-2-6-23-16(11)10-24/h7,9,11-12,16,23H,2-6,8,10H2,1H3,(H,27,28)/t11-,16+/m0/s1^Y Key:FABPRXSRWADJSP-MEDUHNTESA-N^Y