卡麥角林(Cabergoline),商品名過乳降(Dostinex),用於治療高泌乳素血症英語Hyperprolactinaemia的口服藥物,較少用帕金森氏病退奶英語Lactation suppression[2] [3]。未懷孕時,因副作用較少,偏向使用卡麥角林,而非溴隱亭[2]

卡麥角林
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureDostinex, others
AHFS/Drugs.comMonograph
核准狀況
給藥途徑口服給藥
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度First-pass effect seen; absolute bioavailability unknown
血漿蛋白結合率Moderately bound (40–42%); concentration-independent
藥物代謝肝臟,主要透過水解acylurea英語acylurea bond or the urea moiety
生物半衰期63–69小時(預估)
排泄途徑尿(22%)、糞便(60%)
識別資訊
  • (6aR,9R,10aR)-N-[3-(dimethylamino)propyl]-N-(ethylcarbamoyl)-7-prop-2-enyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
CAS號81409-90-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.155.380 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C26H37N5O2
摩爾質量451.62 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • [H][C@]12C[C@@H](C(=O)N(CCCN(C)C)C(=O)NCC)CN(CC=C)[C@]1([H])Cc3c[nH]c4cccc2c34
  • InChI=1S/C26H37N5O2/c1-5-11-30-17-19(25(32)31(26(33)27-6-2)13-8-12-29(3)4)14-21-20-9-7-10-22-24(20)18(16-28-22)15-23(21)30/h5,7,9-10,16,19,21,23,28H,1,6,8,11-15,17H2,2-4H3,(H,27,33)/t19-,21-,23-/m1/s1 checkY
  • Key:KORNTPPJEAJQIU-KJXAQDMKSA-N checkY

常見副作用包括噁心、腹痛、頭痛、嗜睡和便秘[2]。其他副作用包括肺纖維化站立時低血壓[2]。孕期使用的安全性仍不清楚,因尚無充分的研究證實其安全性[4]。卡麥角林會刺激多巴胺受體,而減少催乳素的釋放[3]

卡麥角林於1980年獲得專利,於1993年取得醫療使用許可[5]。名列世界衛生組織基本藥物標準清單[6]。已有學名藥流通於市[3]

參考文獻

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  1. ^ Carbelin (Nova Pharmaceuticals Australasia Pty Ltd). Therapeutic Goods Administration (TGA). 13 September 2024 [15 September 2024]. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Cabergoline Monograph for Professionals. Drugs.com. [9 November 2020]. (原始內容存檔於27 February 2021) (英語). 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 BNF 79. London: Pharmaceutical Press. March 2020: 432. ISBN 978-0857113658. 
  4. ^ Cabergoline (Dostinex) Use During Pregnancy. Drugs.com. [9 November 2020]. (原始內容存檔於24 November 2020) (英語). 
  5. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 533 [2020-09-19]. ISBN 9783527607495. (原始內容存檔於2021-08-28) (英語). 
  6. ^ World Health Organization. The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva: World Health Organization. 2023. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.